摘要：目的:优选复方天麻滴丸最佳成型工艺。方法:针对影响滴丸制备因素考察料温、基质种类、滴距、药物与基质配比等影响因素,并以丸重相对标准偏差、圆整度为测评指标,最终确定最佳成型工艺条件。结果:药物与基质的配比为3∶7,料温:80℃,滴距:1 cm,基质种类PEG4000∶PEG6000=1∶1;该成型工艺可靠,重现性良好。结论:采用均匀设计法优选复方天麻滴丸的成型工艺可行。

摘要：在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲh)和(E,E)-噻唑-2-丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲt)的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16、8和16 mg/L,后者对S. aureus、MRSA、E. coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8 mg/L,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在的研究价值。

摘要：为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC(最小抑菌浓度)。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中,化合物Ⅱf〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠埃希菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-氟苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。

摘要：目的优选桃核承气缓释片的制备工艺并探讨其释药机理。方法采用正交实验设计,以大黄酸、大黄素的累积释放度综合评分L值为指标,优选HPMC、乳糖和MCC用量,并对释药曲线进行数学模型拟合。结果桃核承气缓释片优化制备工艺为HPMC的用量为15%,乳糖用量为1%,MCC的用量为5%;其释药模型为Higuchi方程。结论制备工艺合理、可行、稳定;释放度数据较稳定,符合中国药典要求。

摘要：目的:优化牛膝酒炙工艺,为中药饮片的标准化和现代化提供依据。方法:用正交试验设计考察炮制温度范围、闷润时间、黄酒用量3个影响因素,以牛膝中齐墩果酸、多糖、醇溶性浸出物为测定指标,采用综合评分法优化牛膝酒炙工艺。结果:炮制温度对实验结果有极显著影响,温度范围控制在110～140℃最佳。酒炙牛膝最佳工艺为A3B1C2,即在110～140℃范围内,每100g牛膝加黄酒10g,闷润4h后,炒至净干。结论:该研究明确了炮制温度范围和闷润时间,工艺稳定,能较好的保证炮制品的质量。

摘要：背景:全膝关节置换是有效治疗终末期膝关节骨关节炎的手段之一。而根据国外人群标准设计的置换假体应用到国内人群时,常出现假体不匹配等严重并发症,因此设计与国人相匹配的假体关节尤为迫切。而获知膝关节解剖学参数的正常值及其在不同性别、年龄及左右侧之间的差异可为置换假体的设计提供参照依据。目的:探讨贵阳市人群双侧正常膝关节解剖学参数的正常值及其在不同年龄及性别间的差异。方法:收集贵州省人民医院2015年1月至2021年1月行膝关节X射线片检查的18-45岁受试者13666例,最终纳入正常膝关节且登记信息是贵阳市户口者2978例,在其膝关节X射线正、侧位片上分别行解剖学参数(膝关节间隙、股骨髁横径、胫骨平台横径及Insall-Salvati指数等径线指标和股骨角、股骨胫骨角、胫骨角及内侧胫骨平台后倾角等角度指标)测量,并对比性别、年龄及双侧之间有无差异。结果与结论:①在不同性别间,股骨角、股骨胫骨角、胫骨角、膝关节间隙、股骨髁横径、胫骨平台横径及Insall-Salvati指数相比差异均有显著性意义(P0.05);④在双侧膝关节间,股骨角、股骨胫骨角、胫骨角、内侧胫骨平台后倾角、膝关节间隙、股骨髁横径及Insall-Salvati指数差异均有显著性意义(P0.05);⑤提示获得的贵阳市人群正常膝关节解剖学参数正常值在性别、左右侧之间存在差异,而在不同性别各年龄组间大多数参数无差异,且大部分测量值与已有文献数据有差异,可为该地区正常膝关节数值及假体设计提供更准确的数据支撑。

摘要：采用响应面法优化石上柏穗花杉双黄酮微波提取工艺条件。研究了微波功率、提取时间、固液比和提取温度等对石上柏中穗花杉双黄酮得率的影响,并采用响应面实验设计和多元二次回归分析,优化了此提取工艺。通过实验得出穗花杉双黄酮最佳提取工艺条件:固液比为1∶15 g/m L,微波功率为400 W,提取时间为37 min,提取温度为47℃。在此条件下,穗花杉双黄酮的得率达到了0.33%±0.08%。与乙醇回流提取法和索氏提取法相比,该方法节省时间、节约能量、提取效率高、控制方便。可用于石上柏穗花杉双黄酮的提取。

摘要：目的:探讨降香舒心胶囊对气滞血瘀型不稳定型心绞痛的临床疗效及血管内皮功能的影响。方法:采用随机双盲安慰剂对照试验设计方法,选择158例气滞血瘀型不稳定型心绞痛患者随机分为治疗组81例和对照组77例,两组均采用最佳西医治疗方案,治疗组在西医治疗基础上口服降香舒心胶囊(4粒/次,3次/d),对照组口服安慰剂胶囊(4粒/次,3次/d)。治疗疗程均为8周。并观察两组患者治疗前后心绞痛发作、中医证候以及检测血清一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、血管性血友病因子(vWF)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平及肱动脉血流介导的血管扩张变化率(FMD)。结果:治疗组与对照组心绞痛缓解总有效率分别为93.82%,68.83%,中医症状疗效总有效率分别为98.76%,66.23%;两组患者胸痛、胸闷、气短、心悸等各单项评分及总分与治疗前比较均降低(P<0.01)。治疗组与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05);与治疗前比较,治疗后两组患者血清ET,vWF降低,NO,FMD均升高(P<0.01))。治疗组血清SOD水平明显升高,MDA水平显著下降(P<0.01),而对照组SOD和MDA水平无变化。结论:降香舒心胶囊能改善气滞血瘀型不稳定型心绞痛患者临床症状和血管内皮功能,是安全有效的辅助治疗药物。其机制可能与抗脂质过氧化作用有关。

摘要：为了寻找抗肿瘤候选化合物,根据生物电子n b等排原理,设计合成系列白藜芦醇类似物。以芳香杂环醛和取代甲苯为起始原料,经缩合、脱甲基化反应得标题化合物。通过IR、~1HNMR和^(13)CNMR对目标化合物进行结构确定。采用MTT法对合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果表明,化合物对所测肿瘤细胞有不同的增殖抑制作用,其中E-(2-呋喃)(3,5-二羟基苯基)乙烯、E-(2-吡咯)(3,5-二羟基苯基)乙烯的抗肿瘤活性较突出,高于对照物白藜芦醇,值得进一步研究。

摘要：目的为了改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数等性质,设计合成系列绿原酸酰胺衍生物进行生物活性评价。方法以绿原酸为原料,先对邻二醇结构保护,再与胺发生缩合反应,然后脱保护,最后得到目标化合物。分别采用MTT法与DPPH法对目标物进行体外抗肿瘤增殖活性与抗氧化活性评价。结果合成了8个绿原酸酰胺衍生物,通过IR、NMR进行了结构确定。活性测试表明,目标物有体外对肿瘤细胞抗增殖活性,部分化合物的活性略高于绿原酸;同时目标物抗氧化活性与绿原酸相当。结论修饰后的绿原酸酰胺衍生物仍有抗肿瘤与抗氧化活性。