摘要：设计、合成了具有多作用位点的长链分子N,N'-二甲基-苯甲基-1,10二氨基癸烷(N10)作为客体,利用1H NMR技术、紫外吸收光谱法以及荧光光谱法等手段考察了N10与八元瓜环(主体)的相互作用,以及形成的主客体包结配合物的结构特征。研究结果表明其作用模式为类轮烷型包结配合物和哑铃型包结配合物相互共存,这一特性在分子器件的制备方面具有潜在的应用前景。

摘要：目的:对含盐酸川芎嗪的水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方、成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础。方法:采用均匀实验,利用高效液相色谱法,测定不同时间段盐酸川芎嗪的透皮量,以盐酸川芎嗪的累积透皮吸收量为指标,优选水凝胶透皮贴剂的基质配比。结果:用均匀设计优选出的,盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比结果可靠,药物单位面积累计渗透量平均值为(2.4440±0.0513)mg/cm2,透皮吸收率较高。结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发。

摘要：目的:鉴于高通量筛选方法是发现Sirtuin调节剂的重要手段,拟通过组蛋白去乙酰化酶SIRT5去琥珀酰化酶活的最新发现,开发出SIRT5酶活的"直接荧光测定法",并探讨其在筛选SIRT5特异型抑制剂方面的应用。方法:设计、合成了带有香豆素荧光基团的琥珀酰多肽底物,通过条件优化,我们建立了SIRT5调节剂的荧光筛选方法,再结合SIRT1/2/3活性的二次筛选,可以发现SIRT5的特异型调节剂。结果与结论:建立了SIRT5调节剂的荧光筛选方法,为最终SIRT5靶向治疗的药物发现奠定基础。

摘要：目的:优选复方丹参片中丹参的微波提取最佳工艺,并与丹参传统提取方法比较。方法:以综合指数为指标,采用单因素和正交实验设计对丹参微波提取的工艺条件进行优化,丹参水提物以丹酚酸B、迷迭香酸的综合指数为考察指标,丹参醇提物以丹参酮IIA、丹参酮I、隐丹参酮的综合指数为考察指标。结果:丹参微波95%醇提最佳工艺:微波功率600 W、提取时间25 min、固液比1:8;丹参微波50%醇提最佳工艺:微波功率600 W、提取时间25 min、固液比1:12;丹参微波水提最佳工艺:微波功率600 W、提取时间25 min、固液比1:12。结论:丹参微波提取相对于传统提取方法更为简单,效率更高,在工业化生产中具有较大的应用价值。

摘要：金属硫蛋白(MT)是一类金属含量高、富含半胱氨酸、缺乏芳香族氨基酸、组氨酸含量极少的低分子量金属结合蛋白.目前MT在心肌纤维化、肾纤维化中的作用研究较多,尤其是糖尿病性心肌病中报道较多,而在肝纤维化过程中的具体作用机制尚不十分清楚.由于MT是一种可在多种条件下诱导表达的物质,部分中药制剂也可诱导其产生从而发挥治疗作用[1],因此我们设计本实验,研究在四氯化碳(CCl4)中毒性肝纤维化大鼠模型中,抗肝纤维化中药制剂丹芍化纤胶囊能否诱导肝组织中MT的表达,并进一步探讨MT与肝纤维化之间的可能联系.

摘要：目的:利用响应面分析法对楮实多糖的提取工艺进行优化。方法:在单因素实验基础上选取实验因素与水平,根据中心组合(Box-Benhnken)实验设计原理采用四因素五水平的响应面分析法,依据回归分析确定各工艺条件的影响因子,以楮实多糖提取率为响应值作响应面和等高线,并分析各个因素的显著性和交互作用。结果:楮实多糖水浸提的最佳工艺条件为:料液比为1:5.3,提取时间为3h,提取次数为4次,提取温度为96.5℃。结论:在最佳工艺条件下,楮实多糖的实际提取率为6.03%。

摘要：以阿德福韦为原料,设计并合成了6个新型结构的阿德福韦单L-氨基酸酯、单胆酸酯衍生物1a^1f,通过ESIMS、HRMS、1H NMR和13C NMR确证结构。采用Hep G2.2.15细胞和大鼠原代肝细胞考察了化合物1a^1f的抗HBV活性和肝细胞摄取情况。结果表明,阿德福韦膦酸基上引入胆酸酯结构片段能够明显提高化合物被肝细胞摄取的能力,同时提高其抗病毒活性。化合物1c的抗病毒活性与肝细胞摄取能力最好,值得进一步研究。

摘要：以黔产接骨草药材为研究对象,建立了福林酚比色法检测接骨草中总多酚含量方法;并采用单因素结合响应面优化设计法优化接骨草中总多酚提取条件;在此基础上,同时测定接骨草不同产地、不同药用部位总多酚的含量,并以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和ABTS自由基的能力为评价指标,对接骨草不同药用部位抗氧化活性进行比较研究。结果表明,不同产地、不同药用部位接骨草中总多酚含量差异较大;同批次接骨草中总多酚含量依次为叶>全草>茎>根;接骨草中叶、全草、茎和根清除DPPH的IC50值分别为1.14、1.70、2.25、2.65 mg/m L,清除ABTS的IC50值分别为1.16、1.56、2.17、3.15 mg/m L,且活性大小与总多酚质量浓度呈现明显量效关系。该方法简便、快捷、重复性好,为接骨草基于总多酚含量的质量评价和质量控制提供参考,以IC50作为判定抗氧化活性强弱的指标,4个不同药用部位中以接骨草叶提取物抗氧化能力相对较强。

摘要：目的:研究多花黄精种子育苗的最佳播种期、播种方式、播种深度、播种量和苗床覆盖物。方法:进行不同播种期,播种方式,播种深度、播种量和苗床覆盖物L_9(3~4)正交的育苗试验;比较不同处理的出苗数、苗高、叶长宽乘积、相对叶绿素含量和根冠比,评价育苗质量。结果:不同播种期的苗高、相对叶绿素含量和出苗数有显著性差异;次年4月底育苗质量最差,次年2月底育苗质量较好。不同播种方式的出苗数、苗高、叶长宽乘积和相对叶绿素含量没有显著性差异;总体上撒播育苗质量较好。L_9(3~4)正交处理的出苗数、苗高、叶长宽乘积、相对叶绿素含量和根冠比有极显著性差异;苗床覆盖物对育苗质量影响最大。结论:多花黄精种子最佳播种期和方式是次年2月底和撒播,最佳播种深度、播种量、苗床覆盖物分别是1.5 cm、29.4 g/m^2和遮阳网。

摘要：目的研究多花黄精初生根茎的破除休眠和成苗的最佳条件。方法用不同植物生长调节剂、低温、光照、温度和覆土深度处理多花黄精初生根茎。结果初生根茎经GA3处理不能破除休眠,FL、6-BA和4℃、10℃低温处理能破除休眠,FL处理出现白化苗,300 mg·L-1的6-BA处理破除休眠最好,出苗率为80.00%,4~10℃湿沙贮藏时间越长破除休眠越好。初生根茎分别在20~25℃,光照12 h,覆土1 cm时成苗最好。结论本研究的方法可使多花黄精种子出苗时间比自然条件下出苗减少1年,且出苗率大幅提高,还可降低生产中育苗成本,为生产上多花黄精种子快速育苗提供参考。