摘要：为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(***)有较好的抑制活性,其中,尤以化合物Ⅱb〔8-异戊烯基-7-环丙甲氧基香豆素〕的活性最为显著,对***的最小抑菌浓度(MIC)为32 mg·L^(-1),远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林(MIC=16 mg·L^(-1))的活性。该类衍生物的潜在抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。

摘要：基于活性结构拼合原理,设计合成系列含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物进行抗菌活性研究。首先,以Boc-苯丙氨酸为原料,与胺缩合,再脱保护,制得中间体Ⅰ;然后,以取代异噁唑甲酸为原料,与二氯亚砜反应,制得中间体Ⅱ;最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合,制得目标化合物,经~1H NMR,~(13)C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法测试目标化合物的体外抗菌活性。结果表明,部分衍生物对金葡菌(***)、大肠杆菌(***)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较好的抗菌活性,尤其是化合物Ⅲg的抗菌活性最为显著,对***、***和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16和16μg·mL^(-1),其中,抗***活性与对照药苯唑西林(MIC=16μg·mL^(-1))相当,抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林(MIC=256μg·mL^(-1)),值得进一步深入研究。

摘要：目的探讨拇指桡侧指掌侧固有动脉穿支蒂第一掌骨桡背侧动脉皮瓣修复拇指软组织缺损的临床疗效。方法自2017年1月至2019年5月,我们共收治拇指软组织缺损患者7例,缺损面积为3.0 cm×2.0 cm^5.0 cm×2.0 cm,根据创面大小及形状设计拇指桡侧指掌侧固有动脉穿支蒂第一掌骨桡背侧动脉皮瓣,转移修复拇指软组织缺损创面。皮瓣供区直接缝合或游离植皮修复。结果本组7例皮瓣全部存活,随访时间为5~12个月,平均10.1个月,皮瓣外形、色泽、质地与拇指皮肤接近,皮瓣感觉恢复至S23例,S3+4例。根据手指总主动活动度评定患指功能:优4例,良3例。结论拇指桡侧指掌侧固有动脉穿支蒂第一掌骨桡背侧动脉皮瓣操作简单,不损伤主干血管,可缝合神经重建修复区域感觉,是拇指软组织缺损修复的较好方法之一。