摘要：目的优化吲哚美辛新型亲水凝胶贴剂的成型基质处方,确定成型工艺。方法以保湿性、黏附性、感官作为贴剂成型的评价指标,利用星点设计-效应面法优化贴剂的基质处方,考察确定小批量制备贴剂的工艺参数。结果通过回归模型与效应面优化预测,确定贴剂基质最佳处方为聚乙烯醇(PVA)17.350 g、明胶9.999 g、聚乙烯吡咯烷酮6.260 g、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)8.140 g、卡波姆3.000 g、甘油12.880 g、丙二醇12.880 g、三乙醇胺4.200 g,此基质组成的贴剂失水率11.9%,粘附住8号小球,感官评分为95.7;体外透皮实验表明,48 h内优化后贴剂透皮释放符合零级动力学模型,达到控制释放的作用。结论该贴剂均匀,平整光滑,黏附力强,柔软性良好,机械韧性强,能控制药物释放。

摘要：目的以两种RNA病毒药物筛选靶点为切入点,通过液质联用技术结合分子对接和实验验证分析复方一枝黄花喷雾剂抗RNA病毒蛋白酶的活性。方法采用超高压液相色谱-高分辨质谱联用(ultra-high performance liquid chromatography-high resolu-tion mass spectrometry,UPLC-HR-MS)分析方法对复方一枝黄花喷雾剂化学成分进行定性分析。基于药物分子设计模拟SYBYL 2.1.1软件的Surflex-Dock模块完成复方一枝黄花喷雾剂药效物质与HIV-1蛋白酶和CTSL的分子对接分析,用荧光方法检测样品抑制HIV-1蛋白酶和CTSL的体外活性。结果液质联用方法初步鉴定复方一枝黄花喷雾剂主要活性成分11个,包括酚酸类和皂苷类化学成分。通过分子对接发现,11个活性成分与HIV-1蛋白酶有较好的结合(Total score>5),5个活性成分与CTSL有较好的结合(Total score>5)。经两种RNA病毒药物筛选靶点实验验证分析,发现复方一枝黄花喷雾剂对CTSL和HIV-1蛋白酶的IC50分为0.93 mg·mL^(-1)和0.71 mg·mL^(-1)。结论本研究初步发现复方一枝黄花喷雾剂具有潜在的抗RNA病毒活性,研究结果为抗病毒药物的开发及应用提供理论依据。

摘要：目的:利用正交设计优选颈腰康保健贴处方药材的最佳提取工艺。方法:以出膏率和青藤碱含量为指标,采用HPLC法和L9(34)正交试验设计,对提取药材的溶剂用量、提取次数和提取时间进行正交优选。结果:最佳提取工艺为:10倍量70%乙醇,回流提取2次,每次1小时。方法学考察表明,线性为Y=963554X-18560,R=0.9998,表明青藤碱在0.1044μg^0.3550μg内线性关系良好;精密度试验、稳定性试验、重复性试验、回收率试验均良好。结论:该含测方法和处方药材的提取工艺,提取效果好,操作简单,稳定,可靠,可为产品实际生产提供可靠的参考价值。

摘要：目的:优选中药复方制剂宫颈安康凝胶剂的提取工艺。方法:首先以反映该制剂抗宫颈炎的药效学指标(宫颈脏器指数、病理切片)为基础,比较水煎煮与50%乙醇回流提取工艺,确定宫颈安康凝胶剂的提取方法及溶剂类型;继以理化指标(苦参碱转移率、浸膏得率)综合评分,进行L9(34)正交试验,考察乙醇浓度、提取时间和提取次数三个因素的影响。结果:由抗宫颈炎的药效学指标得50%乙醇回流优于水煎煮,进一步根据有效成分含量优选提取工艺为:50%乙醇,回流提取3次,每次1.5 h。结论:通过药效学结合正交试验优选的宫颈安康凝胶剂提取工艺稳定、可行,为宫颈安康凝胶剂的制备及开发奠定基础。

摘要：目的优化吲哚美辛亲水凝胶贴剂的提取工艺与含量测定方法。方法利用高效液相色谱(HPLC)-工作曲线进行定量,通过单因素考察与正交设计优化贴剂的提取方法、提取溶剂、时间与预处理方法。结果最终确定贴剂的提取条件是将贴剂膏体剪碎后,50 mL甲醇提取90 min,提取1次,或用25 mL甲醇提取60 min,提取2次。结论优化的贴剂中药物提取工艺条件稳定、可靠,可为贴剂的质量评价提供良好的方法。

摘要：目的：优选出健脾温胃胶囊剂的最佳提取工艺。方法：以处方中党参炔苷的含量和浸膏收率作为优选评价指标,采用正交试验设计法优选健脾温胃胶囊剂的提取工艺条件。结果：最佳提取工艺条件为加8倍量的水,回流提取3次,每次1 h;采用低压真空浓缩干燥法（温度60℃,真空度在0.07~0.08MPa）对提取液进行浓缩、干燥。结论：最佳提取工艺条件提取效率高,稳定性和重复性好,可作为健脾温胃胶囊剂的提取工艺。

摘要：以芳氧吡啶乙酮分子插件为基础,设计合成了一系列芳氧吡啶乙酮肟醚类化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等确证。初步杀虫活性测定结果表明,该系列化合物对棉蚜Aphis gossypii(Glover)具有较好的杀虫活性,其中化合物5a和6i在50μg/mL下对棉蚜的致死率分别为76.8%和70.1%,具有作为先导化合物进一步研究的价值;但其对小菜蛾的杀虫活性较差,在100μg/mL下的致死率普遍低于30%。该系列化合物主要体现出了新烟碱类化合物的活性特征,为进一步研究其构效关系提供了新思路。

摘要：为确定天麻中天麻素的最佳提取工艺,以天麻素的含量为指标,在单因素试验的基础上,根据Box-Behnken的中心组合试验设计原理,采用3因素3水平的响应面法确定天麻的最佳提取工艺。结果表明:在以水为提取溶剂,天麻粒度为80目,料液比1∶12.56(g∶mL),提取时间3.54h,pH 5.23的条件下进行热回流提取的天麻素提取率最高,天麻素含量为82.9mg/10g,与理论预测值的误差仅为1.2%。