摘要：目的评价2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹、餐后条件下各入组30例受试者,随机交叉单次口服枸橼酸托法替布受试制剂和参比制剂各5 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中托法替布的浓度,用Phoenix Win Nonlin 7.0软件计算药代动力学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中枸橼酸托法替布的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(69.02±21.25)和(66.64±17.48)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(167.69±47.42)和(167.34±45.92)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(168.75±47.50)和(168.40±46.26)ng·mL^(-1)·h。餐后组血浆中枸橼酸托法替布主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(50.51±18.01)和(50.81±15.98)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(180.60±38.12)和(182.83±41.53)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(181.83±38.29)和(183.85±41.82)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下92.21%~112.86%,97.15%~105.29%和97.18%~105.25%;餐后状态下84.52%~114.92%,96.43%~102.58%和96.60%~102.74%。结论2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中具有生物等效性,安全性良好。

摘要：目的以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(Ⅱ)的药代动力学试验,明确单次和多次给药后的药代动力学特征,并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂,进行药代动力学比较研究。方法用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计,空腹条件下入组28例受试者,随机分为2组,每周期连续用药7天,每天口服奥美拉唑干混悬剂40 mg/1680 mg或奥美拉唑镁肠溶片40 mg,在第1天及第7天服药前后和第5~6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集,用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度,采用Win-Nonlin 7.0计算药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(2256.30±793.61),(1415.11±764.68)ng·mL^(-1);AUC_(0-24)分别为(3812.88±3328.65),(3766.63±3272.82)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(3832.50±3347.36),(3788.94±3290.35)ng·h·mL^(-1);C_(max)、AUC_(0-24)、AUC_(0-∞)的90%CI分别为152.25%~194.41%,96.83%~117.39%和96.72%~117.13%。受试者连续给药奥美拉唑受试制剂和参比制剂后C_(ssmax)和AUC_(ss)显著增大,C_(ssmax)较单次给药分别增大了51.4%和71.5%,AUC_(ss)较单次给药AUC_(0-24)分别增大了91.3%和95.6%。结论奥美拉唑不同剂型口服给药后,AUC均生物等效,单次给药的C_(max)生物不等效,多次给药后稳态平均血药浓度生物不等效,受试制剂比参比制剂起效快。

摘要：为研究分析不同位置下注CO_(2)、不同注CO_(2)流量及不同温度CO_(2)对防灭火的影响,选取阳煤五矿8406工作面为研究对象,在数值模拟基础上,采用Design Expert软件进行BoxBehnken试验设计,构建了采空区氧化带最大宽度在三因素、三水平条件下的二次回归响应曲面模型,并对不同条件下采空区氧化带最大宽度进行了预测与分析。结果表明:氧化带最大宽度随注CO_(2)流量增加而降低,随CO_(2)注入温度增加而增加;二次回归方程显著性判断值P注CO_(2)温度>注CO_(2)位置;二次项重要度排序为注CO_(2)位置和注CO_(2)流量>注CO_(2)位置和注CO_(2)温度>注CO_(2)流量和注CO_(2)温度,且注CO_(2)位置、注CO_(2)流量和注CO_(2)温度间均无交互作用;最优参数设置为:注CO_(2)位置为30 m,注CO_(2)流量为900 m^(3)/min,注CO_(2)温度为283 K。

摘要：目的以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(20 mg,Ⅰ)的药代动力学试验,明确单次和多次给药后的药代动力学特征,并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂,进行药代动力学比较研究。方法用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计,空腹条件下入组28例受试者,随机分为2组,每周期连续用药7天,每天口服奥美拉唑干混悬剂20 mg或奥美拉唑镁肠溶片20 mg,在第1天及第7天服药前后和第5~6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集,采用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度,采用WinNonlin 7.0计算药代动力学参数,并进行两种制剂单多次给药后的药代动力学比较评价。结果受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂后血浆中的C_(max)分别为(914.00±420.65),(668.61±435.34)ng·mL^(-1),AUC_(0-24)分别为(1408.87±1599.59),(1417.82±1806.58)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(1416.42±1607.95),(1427.42±1824.80)ng·h·mL^(-1),C_(max)、AUC_(0-24)、AUC_(0-∞)的90%CI分别为125.66%~176.95%,95.89%~113.21%和95.95%~113.26%。多次给药后奥美拉唑(20 mg)受试制剂和参比制剂后AUC_(ss)的90%CI为91.14%~107.21%。结论奥美拉唑受试制剂和参比制剂(20 mg)口服给药后,AUC均生物等效,单次给药的C_(max)生物不等效,多次给药后稳态平均血药浓度生物不等效,受试制剂比参比制剂起效快,受试制剂的T_(max)小于参比制剂.

摘要：人类社会的绿色可持续发展将高度依赖可再生能源,电催化技术是实现可再生能源利用的关键技术.碳中和、反向人工氮循环和氧化学等高效策略都可以通过电催化来驱动.电催化反应通常发生在固-液-气界面,电极电势、电场、溶剂和溶质都可能影响催化剂的反应性能,进而影响表面反应的活性,然而复杂电化学界面的模拟仍是基础电化学的一个挑战.近年来,提出了多种理论方法期望可以真实地模拟电化学界面,其中Nørskov等基于第一性原理计算,开发了计算氢电极(CHE)模型,通过改变质子-电子对的化学势来描述电极电势对反应自由能的影响.CHE模型主要用于研究热力学和计算反应自由能,并且已在电催化中得到广泛应用.电化学界面处的反应动力学研究对于催化剂设计至关重要,恒定电势下质子-电子耦合转移反应能垒的计算是电催化微动力学模拟的重要挑战之一.在过去的几十年里,发展了多种电化学能垒的计算方法,其中基于电容器模型提出的电荷外插值法仅通过一次常规的能垒计算及相应的表面电荷分析,即可简便地外推得到特定电势下电化学步骤的能垒,从而充分考虑电极电势对反应过程的影响.除此之外,界面处的微环境(如限域)也会对表面反应产生影响,而且多种反应路径的竞争考虑可以提供更具有包容性的理解.先进的理论研究是从根本上理解电催化反应的重要手段.本文回顾了理论电催化中的一些重要问题.电化学能垒和电势作用对于更准确地描述反应机理和活性至关重要.同时,竞争反应路径的考虑也是重要方面之一,可以获得新颖的见解和反常火山型趋势.限域空间所施加的微环境可以调节电化学界面的电容和质子的(电)化学势,从而有可能提高反应活性,为催化剂的设计开辟了新途径.

摘要：目的研究空腹及餐后状态下口服两种不同厂家生产的盐酸美金刚缓释胶囊在中国健康受试者体内的生物等效性。方法本研究采用单中心、随机、开放、两周期、双交叉、单次给药的试验设计,空腹组和餐后组各入组28例健康受试者,每周期单次空腹/餐后口服盐酸美金刚缓释胶囊受试制剂或参比制剂28 mg,采用经过验证的LC-MS/MS法测定血浆中美金刚的血药浓度,计算药代动力学参数,进行两种盐酸美金刚缓释胶囊的人体生物等效性及安全性评价。结果空腹组受试制剂和参比制剂的t1/2分别为(66.99±13.32)和(66.79±10.43)h,tmax中位数分别为28.00(14,40)h和30.00(14,40)h,Cmax分别为(31.42±4.47)和(30.69±4.26)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(3592.17±578.74)和(3533.52±516.64)h·ng·mL^(-1),AUC0-∞分别为(3776.91±674.44)和(3712.86±575.83)h·ng·mL^(-1);纳入生物等效性集(BES)的受试者的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均数比值(受试制剂/参比制剂)的90%置信区间统计结果均在可接受的等效范围内,分别为99.58%~106.67%、96.82%~105.54%、96.99%~105.76%。餐后给药组受试制剂和参比制剂的t1/2分别为(71.21±18.14)和(70.99±16.52)h,tmax中位数分别为14.00(10,30)h和14.00(6,34)h,Cmax分别为(37.95±6.37)和(36.99±6.58)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(4063.27±615.23)和(4002.03±693.03)h·ng·mL^(-1),AUC0-∞分别为(4303.71±741.49)和(4242.14±814.13)h·ng·mL^(-1);Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均数比值(受试制剂/参比制剂)的90%置信区间统计结果分别为98.86%~105.19%、97.67%~105.95%、97.27%~106.28%。结论盐酸美金刚缓释胶囊受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下生物等效。

摘要：携带探测仪器的穿透器高速侵彻行星体,内部科学仪器将受到高g值冲击,极易损坏.为了科学仪器的缓冲防护以提高自身存活率,本文设计了一种具有多层能量吸收结构的穿透器样机,将泡沫铝填充薄壁结构(简称FTS)应用于内部载荷的缓冲防护设计上以提高存活率.在LS-DYNA中模拟了穿透器侵彻星球介质的过程,通过冲击试验和仿真分析验证了该种措施的有效性.研究结果表明:FTS对隔离冲击和能量吸收效果明显,为穿透器工程样机的研发提供了重要的解决方案.

摘要：针对采用单一特征进行人体动作识别准确率不高的问题,提出了一种基于调频连续波(Frequency Modulated Continuous Wave,FMCW)雷达的多通道特征融合人体动作识别方法。通过对FMCW雷达回波数据进行预处理,得到人体动作的距离参数与多普勒参数,构建出距离-时间特征谱图和多普勒-时间特征谱图数据集。为了进行人体动作特征的充分提取与精确识别,改进了单通道输入的传统卷积神经网络结构,把部分残差连接结构和跨阶段部分连接结构进行了优化应用至雷达人体动作识别领域,设计出端到端的CSP-FCNN(Cross Stage Partial-Fusion Convolutional Neural Network)多通道融合卷积神经网络。采用公开数据集进行实验,结果表明所提方法有效解决了单一特征动作识别信息量欠缺以及网络提取特征不充分的问题,识别准确率较单一特征识别方法提高了5%以上。

摘要：为保障急倾斜煤层开采的安全支护,提高急倾斜煤层采出率、降低工作强度。首先,根据急倾斜煤层开采支护实际需求确定支架需要具有的性能:支架可在某个方向上自由活动,但在其他方向上可以控制支架位移量;支架下方操作空间实现全封闭,不漏矸;支架的移动行走方式主要依靠支架上方采空区矸石的推挤和支架自身重力实现自动移架。其次,确定支架适用条件:煤层倾角大于25°的倾斜、急倾斜及有倒转的工作面;煤层厚度变化大的煤层;采用倾斜或伪倾斜壁式俯斜开采布置的工作面;顶板破碎煤层。最后,根据支架性能和适用条件,设计了1种具有无动力、体积小、重量轻、移动灵活、适应性强等特点的自移式柔性掩护液压支架。支架由导向梁、主梁或顶梁、掩护梁或背梁、摆梁或尾梁组成,各部分之间呈一定固定或可调夹角,相邻支架由连接装置连接。支架受到的力主要为采空区垮落矸石重力分力,在由底板自承、顶板自承、采空矸石、煤壁支撑及支架联合支撑所构筑的支护体系中,支架只起到辅助支撑作用。这有效降低了支架横截面所需刚性强度,从而减轻支架重量,降低支架成本和工人劳动强度。支架在土耳其、越南和中国等国家37个工作面使用,取得了较好效果,支架为急倾斜煤层开采提供了1种新的安全支护方式。

摘要：为研究深部地下工程岩体在高温高压条件下开挖响应问题,自主研制岩石高温高压两刚一柔型真三轴时效力学试验系统。该系统主要包括用于施加最大主应力(σ_(1))和中间主应力(σ_(2))的刚性应力加载系统,施加最小主应力(σ_(3))的柔性应力加载系统,温度伺服控制系统及可扩展部分;在σ_(1)和σ_(2)方向上刚性加载力最高2000 kN,σ_(3)方向柔性加载的最大压力为70 MPa。该系统设计采用50 mm×50 mm×100 mm的标准岩石试样,可在最高250℃的长时高温下进行真三轴、蠕变以及循环加卸载等多种应力路径试验。应用该系统研究高温(60℃,100℃,150℃,200℃)高压(σ_(2)=30 MPa,σ_(3)=20 MPa)条件下北山花岗岩强度与变形特征、高温条件下锦屏大理岩真三轴蠕变行为。结果表明,北山花岗岩峰值强度和弹性模量随温度升高而呈现出先增大后减小的趋势,转折点出现在150℃。锦屏大理岩80℃下真三轴蠕变曲线可明显观察到衰减蠕变、稳定蠕变和加速蠕变过程。该系统为认知高温高压下岩石真三轴力学特性提供了一种新的有效手段。