摘要：目的制备曲美他嗪双层渗透泵控释片并优化其处方。方法以含药层聚氧乙烯用量、助推层氯化钠用量、包衣增重为考察因素,药物的8 h累积释放度和0～8 h释放曲线的线性相关系数为考察指标,应用星点设计-效应面法对处方进行优化并验证。结果最优处方为含药层聚氧乙烯的用量86 mg,助推层氯化钠用量为25 mg,包衣增重7%。其释放曲线在0～8 h零级释放特征显著,8 h累积释放量达到89%以上,实测值与预测值无明显差异。结论采用星点设计-效应面法成功得到曲美他嗪双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化。

摘要：目的制备盐酸美金刚骨架缓释片,考察影响药物体外释放行为的因素,并探索片剂在Beagle犬体内的药动学。方法采用单因素实验确定药物释放的影响因素,以自制片与市售片体外释放数据的相似因子作为评价指标,采用正交设计优选出盐酸美金刚缓释片的最佳处方组成。结果HPMC K100M、HPMC E50、PEG 4000用量及包衣增重对药物释放有显著影响,自制盐酸美金刚缓释片剂在12 h内呈现缓慢平稳的释放特征,符合零级释放模型。自制盐酸美金刚缓释片与参比制剂在Beagle犬体内血药浓度-时间曲线相似,相对生物利用度为94.92%,具有生物等效性。结论自制盐酸美金刚缓释片具有稳定的体外释放特征和良好的体内药动学特征。