摘要：目的:优选西洋参片的炮制工艺。方法:以生产实际为基础,对西洋参全程生产工艺进行考察,洗润工序选取洗润时间、喷淋时间、软化时间、喷淋用水量4个因素设置3水平,以切制片型合格率和总皂苷含量为考察指标,采用综合评分法进行正交实验设计,优选洗润最佳条件。结果:最佳工艺为洗润3 h,喷水间隔30 min,喷水量为药材质量的4倍,额定微波频率2 450 MHz软化50 s。结论:采用优选工艺制备的西洋参片成品率及总皂苷含量高,工艺合理。

摘要：对于临床试验而言,研究方案的科学性至关重要。作者总结了2019年以来首都医科大学附属北京中医医院100余项科研项目的科学性审查工作,汇总分析了研究设计中的一些共性问题,发现存在研究设计类型单一、结局指标选择欠妥、合并用药描述欠清晰等问题,同时探讨了以上问题的解决对策,以期为未来中医药临床研究方案设计提供有意义的参考。

摘要：本研究旨在以全因子实验设计(design of experiment,DoE)为核心,建立黏结剂喷射型3D打印的关键工艺设计空间,通过Minitab软件设计了三因素两水平三个中心点的实验方案,分析显著影响片剂质量属性的因子及因子之间的交互作用。其次,利用计算机辅助软件(computer aided drafting,CAD)在固定模型半径与高度比值(r/h=1.25)的前提下,对模型体积大小进行调整,建立模型体积与剂量的线性回归方程,从而实现药物剂量的灵活可控。最终确定工艺参数:喷墨量为12、层厚为150μm、打印头在X轴方向运行速度为635 mm·s^(-1)。含药量(y)与模型体积(x)的回归方程:y=0.062 x-0.5827(R^(2)=0.9999),线性关系良好。结果说明,通过DoE获得了稳健可行的工艺参数且实现了不同剂量片剂的精确制备,重现性良好。

摘要：考察苯环喹溴铵鼻喷雾剂(BCQB)与布地奈德鼻喷雾剂(BUD)联用时在人体内的药代动力学相互作用。采用随机、两周期、序贯交叉、多次给药试验设计,12名男性健康受试者随机分成两组:Ⅰ组受试者序贯单次鼻腔给药BCQB180μg,连续给药BCQB 6 d(一天4次,每次180μg),联合给药(BCQB 180μg和BUD 256μg);Ⅱ组受试者序贯单次鼻腔给药BUD 256μg,连续给药BUD 7 d(一天1次,每次256μg),联合给药(BUD 256μg和BCQB 180μg)。一周清洗期后两组交换给药方式继续进行试验。采用LC-MS/MS法分别测定受试者给药后血浆中苯环喹溴铵与布地奈德的血药浓度。计算BCQB和BUD单用及联用两种用药方式下的药代动力学参数c max、AUC、t max,并进行统计分析。结果表明,BCQB与BUD联合用药不存在显著的体内药代动力学相互作用。

摘要：2-氯-4-硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯,与5-氟-2-甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再与10,11-二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮反应制得选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂利希普坦,总收率约57%(以2-氯-4-硝基苯甲酸计)。

摘要：目的在东北天南星治疗肺癌药效组分优选评价的基础上,通过数学统计及体外活性、毒性评价方法,开展东北天南星治疗肺癌有效组分增效减毒配伍优化研究,该研究为天南星药材合理利用及成药性开发提供实验基础。方法采用体外药效评价结合均匀设计法,以体外药效及毒性评价综合指标为依据,开展其活性较强、毒性较弱的最佳组分配伍比例及剂量筛选研究。结果应用均匀设计回归分析得到东北天南星最佳配伍比例为总生物碱∶总黄酮∶总多糖=1∶3.85∶7.71,配伍剂量为总生物碱:0.3622 mg/ml,总黄酮:1.3979 mg/ml,总多糖:2.7927 mg/ml,且其综合指标照各组分有显著差异(P<0.05)。结论通过本实验筛选出东北天南星各组分最佳配伍剂量及比例,为东北天南星中药新药研发及探讨中药增效减毒奠定实验基础。

摘要：目的介绍近年来微环境pH(pHM)调节剂和调控技术在口服缓控释制剂中的最新研究和应用进展。方法对已有文献进行综合分析与归纳。结果与结论 pHM调节剂在口服缓控释制剂中被用作增溶剂和控释调节剂,已出现有机酸类、高聚酸类和碱化剂3种类型,其理化性质如pKa和溶解度是处方设计的关键,可决定缓冲容量和滞留时间,进而调控药物释放模式,目前已在口服缓控释制剂非pH依赖性释药、双相释药和延迟释药等方面得到广泛应用。

摘要：目的采用响应面法对酿酒酵母菌发酵生产S-腺苷蛋氨酸(SAM)的培养基进行优化,提高S-腺苷蛋氨酸发酵单位。方法采用Plackett-Burman设计和响应面法进行培养基优化,对8个因素进行了筛选,结果表明:酵母粉,葡萄糖,丝氨酸的浓度对S-腺苷蛋氨酸产量的影响最大。通过最陡爬坡试验及Box-Behnken设计对3个显著因素进行寻优,并利用Design-Expert软件对实验数据进行二次回归分析。结果结果显示酵母粉、葡萄糖和丝氨酸的最佳浓度分别为39.5、73.4和6g/L。经过3次试验所测得的数据8402.6、8600.0和8357.9mg/L。与预测结果基本一致。结论模型预测值与实际值吻合度比较高,模型具有显著性,比优化前提高了53%。

摘要：样本含量的大小是决定临床试验结果的重要因素之一,样本含量估算方法的选择与不同的临床试验设计类型有关。在中药上市后临床安全性再评价试验中,通常采取队列研究、病例-对照研究、巢式病例-对照研究或医院集中监测等设计方法,所需要的样本含量通常较大。在评价上市中药在广泛人群中应用的治疗效果时,实用性随机对照试验比解释性随机对照试验更符合试验目的。在中药新的功能主治验证性研究中,开展解释性随机对照试验仍然是必须的。根据具体的试验目的、设计类型和评价指标来选择样本含量估算方法,并确定相应的估算参数。必须在综合考虑检验效能、研究成本和实际可操作性的基础上,根据具体的临床再评价试验设计类型来估算并确定试验所需的样本含量。

摘要：目的利用Minitab软件优化天舒胶囊一步制粒的工艺条件。方法利用Plackett-Burman设计实验,以颗粒合格率为指标,筛选出天舒胶囊一步制粒的3个主要影响因素:流浸膏-糊精配比、输液频率、雾化压力,并确定非主要影响因素的水平。在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以颗粒合格率、含水量、休止角为指标进行多元线性回归和二项式拟合,并利用Response Optimizer优化实验结果。结果确定最佳一步制粒工艺条件为按流浸膏-糊精(1.57∶1)的配比将糊精置于流化床内,开启风机并加热,使底料在流化状态下升温至50℃,开启喷雾器,以32 Hz的输液频率喷入2%羟丙基甲基纤维素的流浸膏、风机频率30 Hz、进风温度60℃、雾化压力0.21 MPa、料液温度50℃。结论用Minitab优化方案制得的颗粒与模型预测值基本一致,可应用于中药一步制粒工艺的优选。