摘要：制剂生物等效性试验是评价仿制药内在质量的关键之一。美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局颁布的"单项品种生物等效性指导原则"中,对特殊注射剂如何进行生物等效性试验进行了推荐和相应要求,本文对其要点包括试验设计、检测指标、受试者选择、生物豁免原则、体外方法等进行总结分析,以对我国正在开展的仿制药质量与疗效一致性评价工作起到借鉴和指导意义。

摘要：目的建立确立他氟前列素化学结构的方法。方法通过红外光谱、质谱和核磁共振波谱对他氟前列素进行结构分析。结果通过高分辨质谱确定了他氟前列素的分子式,红外光谱显示出各基团的特征吸收,通过1H-NMR、1H-1H COSY、13C-NMR、DEPT、HSQC和HMBC等手段,明确归属了其所有的碳氢信号峰。结论根据谱学特征确证了他氟前列素的化学结构,该方法准确可行,可为他氟前列素的化学结构鉴定提供依据。

摘要：目的：优选石斛清咽含片的提取工艺.方法：采用HPLC测定石斛酚含量,检测波长278 nm,流动相乙腈（A）-0.5％甲酸（B）梯度洗脱（0 - 20 min,27％A;20 - 30 min,27％ - 40％A;30- 45 min,40％ - 65％A;45 - 50 min,65％ - 27％A）.以石斛酚提取量和干膏率的综合评分为指标,在单因素试验基础上,通过Box-Behnken试验考察提取时间、料液比、浸泡时间对提取工艺的影响.结果：最佳提取工艺为加11倍量水浸泡35 min,提取3次,每次1h;石斛酚提取量0.189 6 mg·g-1,干膏得率41.27％.结论：通过Box-Behnken效应面法及总评“归一值”为评价系统优选的提取工艺合理可行,为石斛清咽含片的应用提供参考.

摘要：目的优化红参加工工艺。方法采用正交设计试验,对红参蒸制时间、烘干温度、烘干时间进行条件优选,考察指标为人参总皂苷以及活性皂苷Rg3。结果红参最优加工工艺为A2B3C1,即蒸制4 h,70℃下烘8 h。结论 3批验证试验结果表明该工艺稳定可行。

摘要：目的设计合成新的含α-氨基酰胺结构的化合物,为开发治疗神经病理性疼痛药物提供先导化合物。方法以拉芬酰胺(ralfinamide)为先导化合物,将A环部分替换成苯并杂环结构2,3-二氢苯并呋喃或2,3-二氢苯并[b][1,4]二呕恶英,得新化合物5a^5f。通过福尔马林舔足实验和体外模片钳实验,评价各化合物的体内外生物活性。结果在体内福尔马林模型上,化合物5e的镇痛活性优于阳性药拉芬酰胺(P<0.05),活性提高达60%以上;体外模片钳实验结果显示,除5d外,其他化合物对钠离子通道Nav1.7的抑制活性明显低于阳性药拉芬酰胺(P<0.05或P<0.01)。结论通过对拉芬酰胺A环结构进行优化,得到了镇痛活性比拉芬酰胺更好的新化合物。本研究结果可为相关研究提供有益参考。

摘要：目的评价2种替莫唑胺胶囊在中国高级别胶质瘤患者体内的生物等效性及安全性。方法采用单中心、开放、随机、双周期交叉、自身对照设计方法,共入组23例受试者,随机交叉单次口服受试药物和参比药物200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中替莫唑胺的血浆浓度,用Win Nonlin6. 3版本软件,计算替莫唑胺的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者在空腹状态下服用受试药物和参比药物后,血浆中替莫唑胺的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(6. 70±1. 66),(6. 69±1. 63) mg·L^(-1);AUC_(0-t)分别为(21. 60±3. 03),(20. 40±2. 27) mg·L^(-1)·h; AUC_(0-∞)分别为(21. 90±3. 07),(20. 60±2. 28) mg·L^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为94. 99%～107. 10%,103. 83%～108. 21%,103. 86%～108. 47%。结论 2种替莫唑胺胶囊在中国高级别胶质瘤患者中具有生物等效性。

摘要：目的研究中国健康志愿者单剂量口服布洛伪麻泡腾颗粒和片剂后的药动学行为,并评价两种药物间的生物等效性。方法单次给药随机自身交叉试验设计,24名健康男性受试者口服布洛伪麻泡腾颗粒和布洛伪麻片(相当于布洛芬400 mg,盐酸伪麻黄碱60 mg)。测定给药前和给药后24 h内的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线。用DAS软件计算药动学参数。结果 24名健康受试者口服颗粒剂和片剂后,血浆中布洛芬的tmax分别为(1.6±0.7)和(1.7±0.6)h;ρmax分别为(24.7±4.4)和(27.1±5.6)μg·m L-1;t1/2分别为(2.1±0.3)和(2.1±0.3)h;AUC0-t分别为(88.7±11.9)和(94.0±18.3)μg·h·m L-1,AUC0-∞分别为(89.7±12.3)和(95.0±18.6)μg·h·m L-1。布洛伪麻泡腾颗粒中布洛芬的相对生物利用度为(97.1±20.9)%。血浆中伪麻黄碱的tmax分别为(1.5±0.9)和(1.6±0.6)h;ρmax分别为(178.3±53.3)和(188.5±83.0)ng·m L-1;t1/2分别为(4.8±0.9)和(4.8±0.9)h;AUC0-t分别为(1.23±0.55)和(1.31±0.59)μg·h·m L-1,AUC0-∞分别为(1.28±0.58)和(1.37±0.64)μg·h·m L-1。伪麻黄碱的相对生物利用度为(98.0±22.8)%。所有受试者均未见不良事件发生,用药前后受试者生命体征和实验室检查指标未见明显差异。结论布洛伪麻泡腾颗粒剂与片剂在人体内具有生物等效性。

摘要：滴眼剂的人眼部药代动力学研究对眼科药物的开发及评价具有重要意义。本文对滴眼剂的眼部药代动力学特征、眼部药代动力学研究的设计要点、泪液及房水中药代动力学研究的设计及实施方法进行探讨。

摘要：基于良好的抗肿瘤增殖及诱导分化效应,维甲酸及其衍生物是近年来抗肿瘤药物开发与研究领域的重点内容之一。4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)是以全反式维甲酸(ATRA)为基础设计合成的新型维甲酸衍生物,其抗肿瘤机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞,促进细胞分化,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭、转移,阻断肿瘤细胞信号转导通路等方面。与ATRA比较,ATPR在体内的半衰期更长,清除更慢,预示其极可能成为具有临床应用价值的抗肿瘤新药。

摘要：目的:从人参叶片中克隆Argonaute 1(PgAGO1)的全长基因,并利用生物信息学方法进行分析。方法:根据人参EST序列设计特异性引物,采用RACE方法克隆PgAGO1的cDNA全长,并对PgAGO1蛋白的结构进行预测、氨基酸序列多重比对以及构建系统进化树等分析;同时采用实时定量PCR检测PgAGO1基因在人参不同组织根、茎、叶、花和愈伤中表达水平。结果:克隆的PgAGO1全长cDNA为3 776 bp,其中包括5'UTR 204 bp,3'UTR 254 bp,基因内部包含完整的开放阅读框,可编码1 105个氨基酸,预测蛋白质相对分子质量为122.22 kDa,理论等电点pI 9.71;实时定量PCR检测结果表明PgAGO1基因在人参花中的表达量最高,在根中最低。结论:从人参叶片中克隆得到PgAGO1的全长cDNA,为进一步研究该基因在人参组织发育中的调节作用打下基础。