摘要：目的对枳椇子水提醇沉工艺进行优化。方法以总黄酮的转移率为指标,用两因素三水平析因设计对枳椇子水提取的条件进行优化,用单因素平行实验法对水提取次数和醇沉浓度进行优选。结果方差分析显示料液比和提取时间两个因素对水提取的结果影响均具有统计学意义(P0.05),且料液比1∶12,提取时间0.5 h为最优组合,提取3次较为合适,2、3和4倍体积量的95%乙醇醇沉后,总黄酮转移率之间的差异没有统计学意义。结论水提工艺中,可以确定料液比1∶12,提取次数3次,提取时间0.5 h为提取条件,醇沉选择2倍体积量的乙醇则符合节约的原则。

摘要：目的介绍一种自行设计的内参对照法,用于检测眼角膜上皮缺损面积大小。方法通过兔眼角膜碱烧伤模型,采用荧光素钠染色,圆形标尺做内参照,数码相机拍照与Image-pro plus(IPP)分析软件相结合的方法,测定上皮缺损面积。结果成功复制了兔眼角膜碱烧伤模型,并用数码相机记录不同拍摄条件下的照片。IPP软件分析发现,正面拍摄照片两批次的测定均值分别为40.3 mm2和40.7 mm2,与实际上皮缺损面积40.7 mm2相比,无统计学差异。而改变拍摄距离并不影响实验结果的准确性,但改变拍摄照片的角度使测定结果明显高于实际值。结论设计并建立了一种准确测定角膜上皮缺损面积的方法,该方法重复性好,适合于多种不规则表面积的测量。

摘要：以传统中医药学理论为基础,结合现代药物研究的体外分子作用靶点和体内动物实验,探索治疗代谢综合征的中药复方景丹胰敏剂(JD)的药材选择、复方的组成、配比及其有效剂量。应用高脂饲料诱导的胰岛素抵抗合并高胆固醇血症的IRF小鼠模型,以葡萄糖耐量(GTT)、胰岛素耐量(ITT)等指标评价机体对胰岛素的敏感性;以生化方法检测血糖和总胆固醇(TC)水平、以及分子靶点α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和谷氨酰胺:6-磷酸果糖酰胺基转移酶(GFAT)的活性。分别根据样品抑制PTP1B酶和α-葡萄糖苷酶活性、调节IRF小鼠血TC水平和抑制GFAT活性作用,选择西藏大花红景天的H13部位(h)、蛹虫草的Y12部位(y)和大黄的D部位(d)作为复方的组分;确定JD各组分治疗IRF小鼠代谢综合征具有协同作用;根据L8(27)正交试验设计和分别抑制分子靶点PTP1B和α-葡萄糖苷酶作用,确定JD各成分的最佳配比;根据JD对IRF小鼠的糖耐量低减和高胆固醇血症的治疗作用,确定JD的口服有效剂量。总之,配方JD由红景天、蛹虫草、大黄按比例20∶1∶1组成;其治疗代谢综合征的口服有效剂量为200 mg·kg-1;其主要作用机制是抑制分子靶点PTP1B和α-葡萄糖苷酶。其中,红景天补气清肺,化淤养心,为君药;蛹虫草味甘性温,补肺气,益肾精,化痰浊,强腰膝,与红景天配伍,增强补益肺肾之功,为臣药;大黄泻热解毒,逐瘀通经,与君臣药物相配,发挥其祛逐邪毒淤滞之功,为佐使药。此三药配伍,共凑补气、益精、清热、活血、化痰之功效,用以治疗代谢综合征。

摘要：本文主要从CYP450酶介导的药物相互作用(drug-drug interactions,DDI)、转运体蛋白介导的DDI、临床合并用药中遇到的DDI以及通过计算机模型预测体内DDI这几个方面对药物相互作用进行探讨和总结。通过查阅药物相互作用相关文献、指南及相关的临床试验研究,以具体案例分析的方式,详细描述了药物相互作用的分类、临床研究设计方法及进展。总结了临床研究中采取的剂量调整、额外的治疗监测、联用禁忌或者其他降低危险的措施,为临床研究设计提供参考依据。

摘要：研究真空中α-、β-和γ-环糊精对青蒿素类药物(双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯)的包结情况,从原子相互作用角度分析不同大小结合能产生的原因,为难溶性药物环糊精包结物的设计和早期评价提供理论基础。采用分子力学和分子动力学计算程序,考察摩尔比1:1时的各种包结情形,得到真空中每一种包结物的结合能。青蒿素类药物的环糊精包结物在真空中的相互作用力主要是氢键作用和范德华力,不同的结合方式导致了不同的结合能,青蒿素中过氧桥的存在可使包结物更稳定。

摘要：Bcl-2家族抗凋亡蛋白的过度表达通常与肿瘤的发生有着密切的关系,而细胞凋亡信号均要经Bcl-2蛋白家族传递。因此,针对Bcl-2家族蛋白的结构特征和功能,设计其特异性抑制剂,以诱导肿瘤细胞凋亡,已成为肿瘤治疗的新策略。综述Bcl-2家族蛋白的结构与功能及其活性位点的分布,介绍基于结构的若干Bcl-2抑制剂的设计与开发。

摘要：以HPMC和卡波姆为骨架缓释材料,采用正交实验设计方法,通过累积释放度综合评分进行评价,最终确定克林霉素磷酸酯阴道缓释片的处方组成为:克林霉素磷酸酯119 g(相当于克林霉素100 g),HPMC K4M 350 g,卡波姆934160 g,乳糖113.5 g,硬脂酸镁7.5 g。自研缓释片释放度符合中国药典要求,且体外释放行为符合Higuchi模型和Ritger-Peppas方程,表明药物释放机制是扩散与溶蚀并存的双重机制。

摘要：目的分析医疗器械临床试验的伦理审查原则与要素。方法介绍北京安贞医院临床研究伦理委员会在医疗器械临床试验伦理审查过程中关注弱势群体、知情同意过程、研究者资质、试验设计方面的伦理审查要求。结果北京安贞医院临床研究伦理委员会制定了医疗器械临床试验的伦理审查原则与标准操作规程。结论伦理委员会对医疗器械临床试验伦理审查更加科学规范,成为保护受试者权益的重要手段。

摘要：以HPMC为骨架缓释材料,乳糖为填充剂,枸橼酸钠为pH调节剂,硬脂酸镁为润滑剂,采用单因素试验和正交实验设计方法,通过f2相似因子和累积释放度综合评分进行评价,最终确定富马酸喹硫平缓释片的处方组成为:富马酸喹硫平230 g,HPMC K100Lv 180 g,HPMC K4M 60 g,乳糖50 g,柠檬酸钠75 g,硬脂酸镁6 g。自研缓释片释放行为与原研制剂一致(f2≥50),且符合Higuchi模型和Ritger-Peppas方程,表明药物释放机制是扩散与溶蚀并存的双重机制。

摘要：目的分析不同剂量丹红注射液治疗不稳定型心绞痛的疗效。方法采用登记注册临床研究设计方法 ,根据丹红注射液不同剂量(20mL、40mL)、心绞痛发作次数评分相同、相同性别、相同年龄原则进行配对,20mL组和40mL组,各184例。评价指标为治疗后心绞痛即刻缓解时间和心绞痛发作次数及用药后1个月～3个月心绞痛发作次数。结果治疗后20mL组即刻疼痛缓解时间短于40mL组,而40mL组发作次数较20mL组下降明显,差异有统计学意义(P <0.05)。结论丹红注射液治疗不稳定型心绞痛的疗效确切,40mL丹红注射液可减少心绞痛的发作次数,而20mL丹红注射液在缩短心绞痛疼痛时间方面更具优势。