摘要：目的:制备儿茶素磷脂复合物,并考察其经皮渗透性。方法:通过单因素试验筛选出物料比、反应时间、物料浓度作为响应曲面法设计考察因素,以复合率为指标优选最优工艺并验证;对儿茶素磷脂复合物进行初步表征,对比考察儿茶素及其复合物油水分配系数及体外经皮渗透性。结果:儿茶素磷脂复合物最优工艺为:物料比0.34,反应时间2.99 h,物料浓度1.03 mg/mL,验证试验得到复合率为96.31%±1.66%;DSC分析证实了儿茶素与磷脂之间新物相的生成;儿茶素制备成磷脂复合物后,油水分配系数绝对值增大,脂溶性增强;经皮渗透性结果发现,儿茶素磷脂复合物24 h内累积渗透药量(Q)及经皮速率常数[69.41μg/(cm^2·h)]大于儿茶素原料药[48.56μg/(cm^2·h)],皮肤内滞留量小于儿茶素。结论:该实验将儿茶素制备成磷脂复合物,改变了儿茶素的脂溶性,有利于其透皮吸收。

摘要：目的建立葛根中8种主要黄酮类成分UPLC同时测定法,研究超微粉碎技术对葛根黄酮类成分含量的影响,确定葛根超微粉的生产工艺。方法采用响应面设计方法对葛根粉碎技术中的粉碎时间、投药量和初始粒度3个因素进行考察,以粒径分布(D90、D50)和UPLC法测定的不同粒径葛根粉(10~40、40~65、300目)中8个黄酮类活性成分(3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、大豆苷、染料木苷、大豆苷元、染料木素和芒柄花素)的含量数据,共10个指标作为响应因子进行葛根超微粉碎技术评价研究。结果葛根中8种黄酮类化合物分别在75.8~242.7、205.6~658.0、147.3~417.3、10.2~163.3、11.3~182.0、1.2~18.8、0.25~4.00、0.35~5.37μg/mL与色谱峰峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.86%、99.25%、99.90%、100.17%、100.21%、101.40%、100.73%、101.42%,RSD均小于3.0%,UPLC同时测定结果显示,相较其他粒径葛根粉,葛根超微粉(300目)黄酮类含量更高。响应面法优选结果显示超微粉的最佳工艺参数条件为在粒径为80目[(180.0±7.6)μm],通过5号筛时,投药量为247 g,粉碎时间为26 min。结论响应面法优选的葛根超微粉碎工艺简便,准确度较高,得到的超微粉黄酮含量更高。该工艺可以为葛根超微粉碎技术提供参考。

摘要：目的采用Box-Behnken效应面法优化丹皮酚纳米结构脂质载体(NLC)温度敏感型原位凝胶的处方,并对其体外释放性能进行考察,为经皮给药制剂的研究提供参考。方法以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为考察因素,胶凝温度为考察指标,通过二项式模型及多元线性回归模型拟合并建立胶凝温度与2个考察因素之间的数学关系,采用Box-Behnken效应面法,对丹皮酚NLC温敏型原位凝胶的处方进行优化,并考察该制剂的体外释药特性。结果胶凝温度与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚NLC温敏型原位凝胶的最佳处方为22.90%泊洛沙姆407和3.34%泊洛沙姆188,胶凝温度为(33.4±0.1)℃,24 h内丹皮酚NLC原位凝胶的累积释放量为51.19%。结论该方法适用于丹皮酚NLC温敏型原位凝胶的处方优化,建立的数学模型预测性良好,优选的处方可为丹皮酚经皮给药制剂的开发提供参考。

摘要：目的考察响应曲面法在乳化体系优化中的适用性。方法采用响应曲面试验设计法,根据预试验确定乳化体系的油相、乳化剂、保湿剂、增稠剂内部比例及其他次要因素,分别以乳化剂、保湿剂、增稠剂中的代表性组分(单硬脂酸甘油酯、甘油、卡波姆940的用量)作为考察因素,以感官评价、稳定性、黏度为指标,采用加权平均法综合分析试验结果,预测最优处方并进行验证。结果预测出的最优处方,卡波姆940为0.3%,甘油为4.5%,单硬脂酸甘油酯为1.5%。按该处方所得乳液综合性能良好。结论所得乳剂均匀细腻,易被皮肤吸收,稳定性良好,黏度适中,适宜进一步开发研究。响应曲面法可用于乳化体系优化研究。

摘要：目的:聚山梨酯80(polysorbate-80,P-80)修饰的天麻素脂质体制备工艺研究。方法:采用星点设计-效应面法优化处方,以脂质浓度、磷脂与胆固醇比例、脂质与药物比例为考察因素,包封率和载药量为评价指标,预测最佳处方进行验证并对脂质体进行表征。结果:最优处方为:脂质浓度16mg/ml,卵磷脂:胆固醇=3:1,脂质:天麻素=5:1;依照最优处方制备的脂质体呈类球形,平均粒径为(97.63±1.53)nm、多分散系数为(0.27±0.02)、电位为(-14.1±0.83)mv、包封率与载药量分别为(35.17±0.25)%、(7.03±0.05)%。结论:薄膜-超声法制备脂质体的工艺简单易行;P-80修饰的天麻素脂质体呈淡蓝色,结果表明其外观呈类球形、性质稳定,为其进一步的体内研究奠定基础。

摘要：天然药物化学是药学专业一门重要的专业基础课程。近年来,天然药物在世界范围内受到广为重视与青睐,而随着国家中医药现代化步伐的加快,对创新型药学专业人才的培养也提出了迫切的要求,天然药物化学实验在教学中的重要性与日俱增。为了进一步提高天然药物化学实验课程的教学效果,使之紧密切合学科发展的前沿,笔者根据本教研室在实验教学实践中的相关经验,结合该课程的特点与定位,总结了天然药物化学实验教学过程中存在的问题,并对课程改革进行了探讨与思考,针对课程重视程度低、教学中环保和可持续发展理念缺失、教学方法和手段单一、实验评价考核体系不合理等问题,提出了完善课程设计、严密教学方案、改进课程内容、改革考核标准等具体改进方法及措施。