摘要：目的优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体(DLD/Hyp-Lip)制备的最佳处方,并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为,考察其线粒体靶向性。方法采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip,以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验,考察磷脂总量与金丝桃苷(hyperoside,Hyp)用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响,结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位,采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50∶1,磷脂总量与胆固醇用量比为6.00∶1,DSPE-PEG与DLD用量比为3∶5;测得金丝桃苷包封率为(95.57±0.56)%,载药量为(8.55±0.57)%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好,平均粒径为(124.9±3.4)nm,Zeta电位为(-6.2±1.9)m V;在胎牛血清中性状稳定,在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺,该方法操作简单方便,可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化,制备的DLD/Hyp-Lip包封率高,粒径小,分布均匀,且具有良好的缓释作用,为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性,是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。

摘要：目的:制备枸杞多糖(LBP)含片,并考察其免疫调节作用。方法:以含片的外观、口感、硬度、崩解时限为综合评价指标,采用单因素试验考察LBP提取物用量、填充剂、润湿剂、矫味剂、香精、崩解剂、润滑剂对LBP含片质量的影响,结合星点设计-效应面法优化LBP含片的处方。昆明种小鼠随机分为5组,即LBP含片低(100 mg·kg^-1·d^-1),中(200 mg·kg^-1·d^-1),高(300 mg·kg^-1·d^-1)剂量组,正常组(0.9%生理盐水,300 mg·kg^-1·d^-1)和阳性药组(赐能素组,300 mg·kg^-1·d^-1),计算小鼠免疫器官指数、单核巨噬细胞吞噬指数、血清溶血素抗体水平及迟发型变态反应(DTH)的足趾厚度差,探讨LBP含片的免疫调节作用。结果:LBP含片最优处方为LBP提取物用量80%,糊精-甘露醇(1.2∶1)用量11.5%,甜蜜素-苹果酸(1∶1)用量1%,奶油香精用量0.5%,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)用量6.5%,硬质酸镁用量0.5%,80%乙醇适量;在该最优条件下,LBP含片硬度11.83 kg,崩解时限13.21 min,均符合2015年版《中国药典》的相关规定,且制得的含片外观、口感均较好。与正常组比较,LBP含片中、高剂量组可显著增加小鼠胸腺指数、脾脏指数和吞噬指数(P<0.05,P<0.01),LBP各剂量组均可显著增加小鼠血清溶血素抗体水平(P<0.05,P<0.01),LBP含片高剂量组可显著提高小鼠DTH程度(P<0.05)。结论:采用星点设计-效应面法优选所得的LBP含片处方工艺稳定可行,LBP含片可改善正常小鼠的免疫调节功能,为枸杞及LBP的开发利用、临床应用提供了实验依据。

摘要：目的从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/m L,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1∶1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。

摘要：为得到高效的人参(Panax ginseng)黄酮提取方法,以提高人参黄酮的提取效率,采用乙醇溶液为溶剂提取总黄酮,采用L_9(3~4)的正交试验对人参总黄酮的提取工艺进行优化,并在优化工艺条件下对人参样品进行了提取,采用紫外分光光度法对人参总黄酮质量分数进行测定。结果表明:通过对人参总黄酮的提取进行单因素考察,选取乙醇溶液体积分数、提取时间、m(料)∶V(液)、提取次数作为正交试验设计因素(以其中影响较小的因素作为误差),按照正交试验方法对人参总黄酮进行提取工艺优化,提取工艺最佳条件为乙醇溶液体积分数85%、提取3 h、m(料)∶V(液)为1 g∶20 mL、提取2次。按照优化工艺对人参样品中的黄酮进行提取,对人参样品中的黄酮质量分数进行测定。检测结果表明,市售人参中的总黄酮质量分数相差很大,在一定程度上会影响人参的疗效。

摘要：大部分脑卒中患者存在运动、感觉、吞咽、认知等功能障碍,严重影响了脑卒中患者的日常生活能力,阻碍其回归家庭和社会.如何降低脑卒中后各种功能障碍,一直以来是临床康复工作者研究的重点.近年来,临床上着眼于将中医康复方法与现代康复技术结合起来改善各种功能障碍,针灸与现代康复技术结合最为广泛[1].基于针灸、现代康复技术在适应证上有共同疾病谱这一论点,唐强等[21系统研究了头针、体针、电针与现代康复技术结合治疗脑卒中的结合时机、结合点等,认为头针更易与现代康复技术结合,能够最大限度地发挥二者的特点,达到疗效最大化,凝练出＂针康同步、动态治疗、整体康复＂的脑卒中康复指导思想,进一步提出＂针康法＂这一概念,规范了其操作技术,在临床应用广泛.本文主要围绕针康法的概念、指导思想、技术规范、临床应用、作用机制研究等展开综述.

摘要：目的:优化苦参总黄酮(TF)自微乳(SMEDDS)的制备工艺,并研究其理化性质。方法:采用紫外分光光度法测定TF的含量,考察TF在不同辅料中的溶解度;以粒径、自乳化时间及载药量为评价指标,考察不同油相、乳化剂和助乳化剂的配伍情况,采用三元相图确定TF-SMEDDS处方中辅料的种类,进一步采用星点设计效应面法优化最佳用量。电镜及Zeta电位、体外释放等考察其理化性质。结果:TF-SMEDDS的最优处方为Triacetin 19.0%,Kolliphor RH40 34.7%,Transcutol HP 46.3%,载药量25 mg/g。电镜下自微乳呈类球形实体粒子,粒径(27.97±0.67) nm,PDI为0.111±0.08,电位(-30.9±1.51) mV;10 min内累积释放度达75%。结论:TF-SMEDDS工艺简单,有效改善TF释放速度,有望提高其口服生物利用度。

摘要：目的:优化苦参总生物碱组分磷脂复合物(TA-PC)的工艺,研究其理化性质。方法:采用溶剂挥发法制备TA-PC,单因素考察反应溶剂、反应温度、药物质量浓度、反应时间、药脂比等对磷脂复合率的影响;星点设计-效应面法优化处方及工艺。HPLC法测定苦参总生物碱中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的含量,并以4个生物碱含量为指标考察TA-PC的溶解性、油水分配系数,电镜分析水中分布的形态及大小,红外图谱研究药物与磷脂结合方式。结果:最优条件为:乙醇为反应溶剂,药物与大豆磷脂投料比2.5∶1,药物质量浓度3.0 mg/mL,反应温度为40℃,反应时间2 h。复合率达95.27%±0.65%,与预测值偏差<5.0%;IR验证了所形成的磷脂复合物为一种弱的相互作用,未发生化学变化;水中溶解度明显降低,油水分配系数明显增加。结论:星点设计-效应面法成功制备了TA-PC,工艺稳定可行,提高了TA的脂溶性,为其进一步开发制剂奠定基础。

摘要：目的:为提高胃部疾病治疗效果,采用定位漂浮技术实现半夏泻心汤胃内释药,体外实验考察药物释放行为。方法:以漂浮性能、盐酸小檗碱释放度为考察指标,初筛漂浮片处方的辅料;最优处方的确定采用星点-效应面法。建立盐酸小檗碱HPLC释放度分析方法,转篮法测定体外释药情况,通过数据拟合方程探讨释药机制。结果:优化后的最优处方为HPMC-K4M=16.7%、HPMC-K15M=8.3%、碳酸氢钠10%,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小;体外释放符合Riger Peppas方程,根据释药参数判断该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀双重作用。结论:通过星点-效应面优化法建立的模型可用于半夏泻心汤胃漂浮片处方的优化。

摘要：目的:优化芥子碱硫氰酸盐自溶性微针处方及制备工艺。方法:选择明胶微球和透明质酸(HA)为基质材料,以36 h累积透皮渗透量为评价指标,采用单因素试验考察HA浓度、HA分子量、微针的干燥温度及干燥时间等条件对微针体外透皮吸收的影响,结合星点设计-效应面法优化自溶性微针的制备工艺。使用扫描电镜(SEM)观察微针的外观,采用体外皮肤穿刺试验和溶解行为试验评价微针机械强度和溶解能力。结果:自溶性微针最优处方与工艺为:HA分子量为1000000,HA浓度为10%,HA与明胶微球混合比例4∶3,干燥温度25℃,干燥时间6 h。所制备微针外观良好且能刺入离体鼠皮而不折断,机械性能良好;刺入皮肤180 min后,针体可完全溶解。结论:采用此方法优化的处方工艺稳定,为芥子碱硫氰酸盐自溶性微针的穴位给药研究奠定了基础。

摘要：自乳化药物递送系统具有制备简单、减少胃肠道刺激、改善药物口服吸收、提高药物稳定性及生物利用度等优势,常作为解决疏水性和亲脂性药物口服吸收的重要策略。根据近年国内外相关文献,归纳整理自乳化释药系统的处方筛选与优化、质量评价、制剂新技术等内容;分析已上市药物应用情况,探究其发展瓶颈,以期为进一步深入探究自乳化递药系统的发展,自微乳制剂的上市应用提供有价值参考。