摘要：以氰基乙酰胺为原料,经过缩合、环化、水解、酯化、肼解、酰化等步骤,设计合成了一系列新型嘧啶双酰肼类化合物。通过IR,~1H NMR,^(13)C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。对该类化合物的杀菌活性初步测试结果表明目标产物具有一定的杀菌活性。

摘要：高分辨率图像抠图问题本质是前景背景像素对的大规模组合优化问题,目前相关研究成果较少.文中针对前景背景极相似时容易出现前景遮罩抠反的问题,设计决策集分解策略,实现高分辨率图像抠图问题的有效分解.此外,设计优化信息传递策略,获取子问题间的权重关系,建立图像抠图问题的优化序列.在优化信息传递策略的基础上,提出基于微搜索的前景遮罩提取算法.算法通过对有效决策子集的搜索代替对决策集的搜索,解决高分辨率图像抠图问题中的前景遮罩抠反问题,为大规模组合优化问题分析提供借鉴.选用alphamatting基准数据集作为测试数据,与典型的抠图优化算法对比分析,验证文中算法可以解决前景背景信息极为相似时的前景遮罩抠反问题,并且在高分辨率图像抠图问题维度显著降低的情况下,提高前景遮罩提取精度.

摘要：目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果 化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

摘要：为探析城市遗存山体植物群落对人为干扰的响应规律,采用群落生态学与数量生态学相关理论与方法,分析了不同人为干扰方式及强度下城市遗存山体植物群落结构特征与稳定性。结果表明:(1)不同人为干扰强度下植物群落垂直结构完整性整体上呈现为轻度干扰>中度干扰>重度干扰的状态;复垦、工程开挖和工程建设均对乔灌木存在明显的负面影响,而公园化利用有利于群落垂直结构层次的完整。(2)不同干扰强度下乔木径级结构均呈倒“J”型分布,轻、中、重度干扰下的小径木(DBH中度干扰>重度干扰;踩踏和公园化利用城市遗存山体植物群落相对较为稳定,而复垦和工程开挖植物群落最不稳定。

摘要：为研究型钢混凝土板柱节点的抗冲切性能,考虑型钢布钢形式、板纵筋配筋率、混凝土强度、板厚及型钢含钢率等参数变化,设计制作了12个1/5缩尺试件.通过竖向单调加载试验,研究试件的破坏过程及破坏模式,分析荷载-挠度曲线、极限抗冲切承载力、延性系数及耗能能力.结果表明,型钢混凝土板柱节点具有明显的延性破坏特征,其极限抗冲切承载力、延性性能及耗能能力普遍优于钢筋混凝土试件.并且随着型钢布置数量、板纵筋配钢率、混凝土强度、板厚及型钢含钢率的增加,节点的抗冲切承载力均能得到一定程度的提升.此外,借鉴现有规范推导出了型钢混凝土板柱节点的极限抗冲切承载力计算公式,计算值与试验值吻合良好.

摘要：为研究近场旋转地震波对多跨高墩连续刚构桥易损性的影响,以某五跨高墩连续刚构桥工程实例为研究对象,首先基于改进云图法,从太平洋地震工程研究中心强震数据库中选取100条近场平动地震波,并采用频域法合成旋转地震波;然后,选取桥梁设计参数随机变量,采用拉丁超立方法抽取100个样本点并随机组合后,采用OpenSees建立100个全桥有限元模型,开展近场平动地震波和近场平动+旋转地震波作用下的动力非线性分析,获得高墩关键截面曲率响应最大值;最后以截面曲率临界值为损伤指标,研究适用于近场平动+旋转地震波作用下易损性分析的地震强度指标,并开展地震易损性分析。研究结果表明:地震动强度指标PGD和Sd max最适用于近场平动+旋转地震波作用下多跨高墩连续刚构桥易损性分析;近场旋转地震波显著增大了多跨高墩连续刚构桥的损伤概率,忽略旋转地震波的影响将严重低估多跨高墩连续刚构桥的损伤概率,并且采用截面曲率作为损伤指标无法较好地反映扭转分量地震波引起的损伤。该项目研究成果对更为全面了解多跨高墩连续刚构桥桥梁的抗震性能、完善桥梁抗震设计及加固理论具有重要意义。

摘要：为了解决以往汽车造型设计要素提取过程存在的模糊性、复杂性、主观性等问题,本研究使用可拓综合评价对汽车前脸关键设计要素进行感性提取。首先,从用户对汽车前脸的感性认知信息出发,以感性工学为基础,使用推论式感性工学建立感性评价指标体系。其次通过模糊层次分析法和熵权法求出各感性指标的主、客观权重,得到综合权重后,接着运用可拓理论针对各感性指标对汽车前脸设计要素进行重要度评价。最终,根据各指标权重及设计要素评价结果综合确定影响汽车前脸设计要素的重要程度等级。本研究方法过程简洁,逻辑清晰,不仅增强了提取汽车前脸关键设计要素的客观科学性,也为其他产品关键设计要素的提取提供有效参考。

摘要：二氢吲哚-2,3-二酮是一种结构简单且应用广泛的药物小分子,其衍生物的合成、结构和药理活性等备受关注。已有报道表明二氢吲哚-2,3-二酮具有抗菌、抗衰老、降血脂、抗癫痫、抗病毒等多种生物活性。本文主要围绕抑菌生物活性,对国内外关于二氢吲哚-2,3-二酮类化合物的构效关系进行分析总结,为后期该类新型抗菌化合物的设计合成提供参考。

摘要：为准确获取用户对色彩感性的评价信息,提高汽车内饰设计的成功率与效率,引入脑电技术,在解析用户的内隐感性信息基础上,对汽车内饰色彩样本进行感性评价研究。首先收集与汽车内饰色彩相关的形容词汇,通过聚类分析获得代表性意象词汇。其次由汽车内饰图片归纳出内饰代表性色相及其空间布局,两两组合形成新内饰色彩样本。接着,内饰色彩样本与代表性词汇建立基于脑电的感性认知实验,并实施感性评价实验。然后,将收集的原始脑电数据与行为数据进行异常值剔除与正向归一化处理,获取标准化数据。最后基于标准化数据应用熵权TOPSIS法,为不同指标进行赋权,并计算样本与意象之间的相对贴近度,得出不同意象下的最佳色彩样本排序。排序结果经专家小组讨论证明客观指标筛选出的方案具有有效性,可作为汽车内饰色彩设计的设计参考。

摘要：煤层顶板为弱胶结岩体时稳定性差,常在煤炭回采过程中或巷道掘进时发生大变形或失稳等现象,维护难度较大。针对煤巷弱胶结粉砂岩顶板力学特征与变形控制等问题,以广西林场煤矿煤巷弱胶结粉砂岩顶板支护工程为工程背景,采用现场调研、实验室试验、理论分析等方法进行研究。通过现场调研,发现研究巷道有顶板岩层自承能力差、受水环境影响、支护结构失效率高、底板受水影响底鼓量大、受采动影响等特征;顶板岩石点荷载试验表明,其单轴抗压强度仅为1.9~2.3MPa,采用电镜扫描发现,弱胶结粉砂岩以粗粒矿物为骨架;在普氏理论的基础上,推导了巷道顶板和两帮承压极限表达式,提出了提高巷道围岩整体强度和承载能力、确定合理的锚杆支护参数、顶板设计锚索加强支护等弱胶结巷道围岩控制要点。依据试验分析与理论研究成果,提出了以注浆加固为基础,锚杆和锚索联合支护的控制方案,并在林场煤矿进行了工业性试验。现场监测数据表明,设计的支护方案可以有效地控制煤巷弱胶结粉砂岩顶板变形。