摘要：为了寻找新的高活性先导化合物,设计合成了14个未见文献报道的Strobilurins类衍生物,结构经MS,1H NMR,元素分析确认.并用X-ray单晶衍射测定了(E)-3-甲氧基-2-[(5-甲基-4-邻溴代苯亚甲基亚胺基-1,2,4-三唑)-3-硫亚甲基]-苯基丙烯酸甲酯(5i)的晶体结构,证实了分子中的两个C=C均为E-式构型.初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下部分化合物具有一定的杀菌活性.

摘要：以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了17种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的新型双杂环化合物,结构经元素分析,MS,1HNMR及13CNMR进行表征.初步的生物活性测试表明,部分化合物表现出较好的杀菌、除草活性.

摘要：针对除草剂敏感型乙酰羟基酸合成酶*** II的抗性域,引入W 464A、W 464F、W 464L、W 464Y点突变。采用Megaprimer PCR定点突变,测序鉴定,构建了4个*** 464位点的突变体。通过对*** II野生型及突变体动力学性质的测定,发现它们对于底物—丙酮酸及3种辅助因子(FAD、ThDP、Mg2+)有着不同的特征常数。这些部分抗性酶系的建立以及对动力学性质的系统研究,为探讨AHAS酶对农药分子抗性的作用机制、设计合成新除草剂及其筛选体系提供了基础。

摘要：酮醇酸还原异构酶(keto-acid reductoisomerase,KARI或称作乙酰羟基酸异构还原酶(acetohydroxyacid isomeroreductase,AHIR))是植物、微生物中的支链氨基酸生物合成途径中第二步的关键酶。由于哺乳动物和人体内不存在这种酶,因此靶向KARI酶的抑制剂具有安全、高效等特点,成为农用除草剂以及医药抗真菌药物的一个引人注目的研究方向。本文综述了KARI的酶学、KARI抑制剂及其抑制机理和理论研究进展,并对其发展趋势进行了展望。

摘要：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型*** AHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.

摘要：咪唑甘油磷酸酯脱水酶(IGPD)是植物和微生物体内组氨酸生物合成的关键酶之一,可以作为设计除草剂的靶标,通过抑制酶的活性中断组氨酸的合成使植物死亡,达到除草目的。文中介绍了IGPD的酶学特征与催化机理,并着重概述了以IGPD为靶标的三唑磷酸酯类抑制剂的研究进展。

摘要：以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基1,2,4三唑并[1,5-a]嘧啶2氧乙酰腙及10个(R)5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2氧(α甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性.目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高.