摘要：小肽及其类似物在生命活动中发挥着至关重要的作用.开发高效、安全的小肽胞内递送技术对于生物医药以及生命科学基础研究都具有重要意义.当前,将不同性质的小肽高效递送到细胞中并使其发挥生物学功能仍然面临挑战.本文通过在树形高分子表面修饰苯硼酸基团得到一种小肽胞内递送载体.该载体可以将不同极性和带电性质的小肽高效、安全地递送到多种细胞系中.与传统的穿膜肽相比,该方法对小肽的递送效率更高,同时能够更加有效地保护小肽避免其被蛋白酶降解,维持其生物学活性.通过该研究,我们得到了一种高效、通用的小肽胞内递送方法,为小肽递送载体的理性设计提供了新的思路.

摘要：前列腺癌是男性最常被诊断出的癌症之一,而雄激素受体(androgen receptor,AR)是前列腺癌治疗的重要靶标。现有的AR拮抗剂在长期使用后通常由于多种原因而失效。因此,新型AR拮抗剂的开发仍具有重要的意义。一系列四氢苯并噻唑类化合物,通过α,β-环氧环己酮与适当的硫脲的缩合反应被合成。其中,多个化合物在酵母双杂交系统中表现出强于或相当于氟他胺的雄激素受体拮抗活性(IC50≤2. 48 mmol/L)。进一步的细胞活力试验表明,这些活性化合物有效地抑制了雄激素敏感的LNCa P细胞的增殖(IC50值17. 1～41. 4 mmol/L)。分子对接研究提供了化合物与受体相互作用的可能模型,较好地符合了初步的构效关系研究。总之,本文的研究证明,四氢苯并噻唑可以作为有效的AR调节剂,可能代表了一种有前景的先导化合物,有助于进一步开发出新型的更加强效的雄激素受体拮抗剂。

摘要：基于聚合物胶束的刺激响应性药物递送系统可以实现药物的控制释放,从而改善治疗效果,降低药物在化疗中不必要的系统毒性和副作用,但生物相容性高分子材料的功能化往往面临着合成、纯化难度大以及载药率低的挑战。本文报道了一种新型的还原敏感自组装聚合物胶束系统mPEG-β-CD/Ad-SS-CPT,实现了喜树碱(CPT)的高负载,以及在还原性环境下的选择性药物释放。主客体超分子聚合物胶束利用聚乙二醇修饰的β-环糊精,即mPEG-β-CD作为聚合物的主体,易于合成和纯化;连有金刚烷(Ad)与CPT的前药Ad-SS-CPT作为客体,所含有的二硫键作为还原敏感性功能基团。二硫键的选择性断裂和药物在还原性环境中的释放,有可能降低CPT的系统毒性,并提高疗效。体外研究表明,mPEG-β-CD/Ad-SS-CPT胶束对HeLa细胞的细胞毒性与游离药物相当。基于主客体的聚合物胶束在多药协同给药方面也显示出巨大的潜力,为设计刺激响应性药物递送系统提供一种通用、方便的方法。

摘要：研制了一种用于混合电动车的直线发动机/发电机动力系统。该系统的直线发动机样机是基于一款二冲程发动机原型机,经过机械结构和电控化改造后搭建完成的。根据初期的试验目标,设计了直线发动机试验台架测控系统,包括瞬态数据采集系统以及基于LabVIEW虚拟仪器的软件控制界面。利用基于Infineon公司的XC167CI芯片开发的控制器,进行软硬件的开发,实现了直线发动机的起动控制。验证了该发动机样机的可行性,对该发动机起动过程的运动特性做了探索性试验。该样机已正常运转。

摘要：本研究采用融合EGFR和HDAC抑制剂药效基团的策略,设计并合成了一系列新的含喹唑啉的苯甲酰胺类化合物。所有目标化合物(4a^4n)的结构均经1HNMR和HRMS确证。初步体外生物活性研究表明,N-(2-氨基苯基)-4-[(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基]苯甲酰胺(4b)可有效抑制EGFR激酶和HDAC1,并且在两种浓度(10μmol/L和1.0μmol/L)下对A549和HCT-116细胞均显示出显著的抗增殖活性,其效力高于阳性对照药厄洛替尼、CI-994和西达本胺。本文还进行分子对接研究,将化合物4b定位于EGFR和HDAC1的活性位点,以推测其可能的结合模式。

摘要：介绍了网格技术在交通信息服务平台中的应用策略,给出了一个基于网格技术的交通信息服务平台(SHGTISP)的服务部署和信息流程及其主要模块的主要工作流程。阐述了网格中间件在SHGTISP中的应用和SHGTISP中的并行算法设计要点,以及实现SHGTISP的开发环境和系统运行环境。实践表明,网格技术能为交通信息服务平台提供高性能的计算和开放的资源共享能力。

摘要：服装结构设计是影响防护服装着装舒适性的重要因素之一.通过对国内外防护服装结构设计的研究现状进行回顾,分别从服装衣下间隙、开口特征、部位结构设计以及防护服整体结构优化设计等4个方面分析了防护服装的结构设计对着装舒适性的影响.总结了防护服装着装舒适性的评价方法,提出采用"并行工程"的设计方法进行防护服装的结构设计.

摘要：为适合电动车用需求,设计并测试了质量850g容量25Ah磷酸铁锂为阳极的电池。采用了不同的倍率放电,循环测试和滥用测试等方法,对电池性能进行了评估。该电池在1C倍率放电条件下容量达到26Ah;在6C倍率(150A)放电下,50%充电状态(SOC)电压在3V左右,容量保持可达98%。在1700次循环后,保持90%的容量。电池通过了由美国政府制订的相关标准中的全部"滥用"测试。可以得出结论:该电池具有平缓的放电电压平台和很好的放电性能,长循环寿命均符合车用要求。由该单体电池2并联102串联所组装的16kWh车用电池系统已经提交给上海汽车集团测试使用。

摘要：研究了一类不确定性奇异系统的严格无源和ISS问题.利用线性矩阵不等式(LMI)方法,给出了系统严格无源和ISS的充分条件.当获取的线性矩阵不等式条件不能被满足时,考虑状态反馈问题,并设计有效的控制方法使系统达到相应的性能.最后,通过数值仿真例子验证了本文方法的有效性.

摘要：尽管大量研究证明短期暴露于空气污染物与呼吸系统住院率及死亡率增加,引起这些有害影响的空气污染物的成分及病理机制尚待阐明。且关于某些组分对肺功能影响的研究非常少且仅局限于小部分的组分,如碳质成分和某些金属。因此本研究于2012年12月至2013年5月在中国上海设计了一项时间序列定组研究,通过每日重复测量来分析在28例病例中PM2.5上10种主要组分对肺功能的影响。研究应用线性混合效应模型结合分布滞后模型计算PM2.5组分对一周时间早/晚第1秒用力呼气容积(FEV1)与呼气峰值流速(PEF)的累积效应。