摘要：目的:研究α-细辛脑-(HP-β-CD)包合物的制备工艺。方法:以包合率为指标,比较超声波,饱和水溶液法,研磨法的包合效果,确定最优包合方法;采用正交实验,考察α-细辛脑与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间对包合率的影响;以包合率和细辛脑的溶解度验证包合条件。结果:用超声波法包合率最高;最佳包合工艺条件为:α-细辛脑与HP-β-CD比例为1∶4,包合温度为35℃,包合时间为4 h;采用最佳条件验证,α-细辛脑的包合率为33.4%,α-细辛脑溶解度提高了14倍多。结论:该工艺简便,重复性好,能使α-细辛脑的溶解度得到提高,适用于α-细辛脑包合。

摘要：目的:采用星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺。方法:以乙醇注入法制备α-细辛脑脂质体喷鼻剂,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,在单因素试验的基础上以磷脂含量、磷脂与胆固醇的质量比和磷脂与药物的质量比为自变量,以包封率为因变量,优化处方工艺,进行验证试验并在电镜下观察脂质体形态。结果:二项式方程拟合度高(R2=0.9074),预测性好;星点设计-效应面法优选出的最佳工艺条件为磷脂含量为4.5%、磷脂与胆固醇的质量比为7.5、磷脂与药物的质量比为45,测得包封率为68.1%;最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.73%;制备的脂质体形态完整,双分子膜结构清晰,均属于单室脂质体。结论:应用星点设计-效应面法能够精确有效地优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺,稳定可行。

摘要：目的设计一种反应性顶空系统,包括辅助加热装置和内插式反应池的反应性顶空瓶,用于中药中挥发油抗氧化活性研究,建立挥发油抗氧化活性评估方法。方法辅助加热装置加热反应性顶空瓶底部,红外热成像仪研究反应性顶空瓶温度分布;挥发油进入顶空并与内插式反应池中自由基发生清除反应,分光光度法测定自由基吸光度变化;固相微萃取针从顶空反应池上方原位取样,气相色谱-质谱联用(GC-MS)测定顶空挥发油清除反应前后成分变化,表征抗氧化活性成分。结果改进的金属浴辅助加热装置实现样品区及顶空温差大于50℃,使挥发油快速释放进入顶空的同时避免自由基热分解;金花清感颗粒(Jinhua Qinggan Granules,JQG)用量为1.50 g,样品温度90℃,反应30 min时,对2,2′-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)[2,2′-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate),ABTS]自由基清除率达88.95%(n=6,RSD=1.91%);建立的抗氧化活性评估方法的精密度和重复性RSD(n=8)分别为2.50%、1.24%;经GC-MS分析鉴定出57种挥发油,包括蒎烯、青蒿酮等,其中清除反应前后峰面积减少达到30%以上的有35种,占总挥发性油的61.40%,据此推断具有抗氧化活性的成分主要为萜类和醛酮、酚酸等化合物,主要包括罗勒烯、α-细辛脑等。结论JQG挥发油具有良好的抗氧化活性;设计制作的反应性顶空系统可在一个小型密闭反应瓶中原位一步完成挥发油的释放-清除自由基-顶空微萃取进样3个过程;建立的方法具有快速、高效、重现性好等特点,可用于中药挥发油的抗氧化活性评估以及活性成分鉴定。

摘要：目的研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度。方法采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量。结果最优工艺微球球形圆整,载药量为1.17%,包封率为2.40%,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7~30μm（93.67%）,体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp（-1909t）-0.777exp（-0.4405t）。结论以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺。