摘要：采用响应面的方法对淡紫灰链霉菌(Streptomyces lavendulae)H2产α-葡萄糖苷酶抑制剂的发酵条件进行优化,经过单因素试验和Plackett-Burman试验设计筛选出对产α-葡萄糖苷酶抑制剂影响较为显著的3个因素:初始pH、接种量、发酵时间,利用最陡爬坡试验确定Box-Behnken中心组合试验设计的中心点,然后进行中心组合试验对发酵条件进行优化,得出最佳发酵条件为初始pH值为6.5、发酵时间4 d、接种量9%,经过3次试验验证,该发酵液抑制率稳定在68.79%,与预测值相接近。

摘要：糖尿病是一种多病因的代谢疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类治疗糖尿病的药物。本研究利用植物内生菌蜡状芽孢杆菌SD6进行发酵产α-葡萄糖苷酶抑制剂,并通过响应面法优化发酵条件。Plackett-Burman试验结果表明:葡萄糖质量浓度、转速与温度对发酵液的α-葡萄糖苷酶抑制率影响显著,可信度在90%以上。然后采用Box-Behnken试验设计对发酵条件进行响应面分析试验,结果表明:最优条件为葡萄糖质量浓度48.05 g/L、转速200.44 r/min、温度27.42℃。α-葡萄糖苷酶抑制率的最优理论值为39%。在优化的条件下进行验证实验,测得α-葡萄糖苷酶抑制率的实际值为38.52%。模型预测值与实际值的吻合度高,说明该模型可以很好地预测实际发酵情况。

摘要：本研究用正交试验设计杜仲叶α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳提取工艺条件,考察了不同料液比、浸提时间以及浸提温度等条件对提取率的影响,并研究了杜仲叶提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。通过研究发现,杜仲叶α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳提取条件是:料液比1∶10、浸提温度90℃、浸提时间40min、二次浸提加超声40min。在此条件下,所获得的杜仲提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率最高,为34.8%。本研究为杜仲叶α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取和利用提供了一定的理论依据。

摘要：通过响应面法优化裙带菜α-葡萄糖苷酶抑制活性肽的制备工艺,以期得到一种调控餐后血糖的新型有效成分。选择五种蛋白酶酶解裙带菜蛋白筛选最佳水解酶,研究底物浓度、加酶量、pH、酶解温度、酶解时间对产物抑制率和水解度的影响,并根据单因素实验结果运用Box-Behnken设计原理进行三因素三水平的响应面优化试验,测定酶解液的分子量并绘制酶抑制动力学曲线。结果表明,最佳酶解条件为碱性蛋白酶,底物浓度7.11%,pH10.14,温度47℃,加酶量10000 U/g,反应时间1 h,在此条件下,酶解液的抑制率为51.17%,与预测值接近;裙带菜酶解液多为小肽,半抑制浓度为46.079 mg/mL,抑制类型为典型的可逆混合型抑制。本研究获得了裙带菜α-葡萄糖苷酶抑制活性肽的最佳制备工艺和理化性质,为开发新型降血糖活性肽提供理论基础和实验依据。

摘要：为了探索高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明,化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3、76.1、99.3和51.9μmol/L,明显优于阳性对照阿卡波糖(IC50=421.7μmol/L)。此外,分子对接研究结果表明化合物3a和4j与α-葡萄糖苷酶存在较强的亲和力。

摘要：目的:对蜜环菌菌索中提取出的水溶性糖复合物糖链进行部分酸降解,从中筛选出对α-葡 萄糖苷酶具有抑制活性的片断。方法:通过柱层析等方法对蜜环菌糖复合物进行纯化;按正交表 设计酸水解条件,将糖链降解成适宜的片断,从中筛选出最佳水解条件;再进行α-葡萄糖苷酶抑 制活性的研究。结果:降解后的糖复合物片断具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论:结构改造对糖 复合物的生物活性有一定的影响。

摘要：目的探讨L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及与阿卡波糖的联用效应。方法利用体外实验,提取大鼠小肠粘膜上清液为α-葡萄糖苷酶粗酶液,分别以终浓度为60 mg/ml蔗糖、20 mg/ml麦芽糖/α-糊精为底物,建立最佳抑制反应体系,测定L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50)及抑制作用类型;采用4×3析因设计,研究L-阿拉伯糖与阿卡波糖联用效果。结果以蔗糖、麦芽糖、α-糊精为底物时,L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶活性均有一定抑制作用,但选择性较高地抑制蔗糖酶活性,当L-阿拉伯糖添加量为0.5%蔗糖浓度时酶活性抑制百分率>50%,最高酶活性抑制百分率约93%,且有良好剂量-反应关系,IC50为0.164 mg/ml,抑制类型为反竞争性抑制(Ki,0.558 mg/ml);与阿卡波糖联用二者有交互作用,尤其以蔗糖为底物时联用效果较明显,联合应用可能提高了抑制活性。结论 L-阿拉伯糖有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,尤其对蔗糖酶有良好的选择性抑制;在α-葡萄糖苷酶抑制作用方面,其与阿卡波糖有一定联用效果,L-阿拉伯糖在含糖食品中可能有较良好的实际应用前景。

摘要：目的观察还原型谷胱甘肽(GSH)与氧化型谷胱甘肽(GSSG)对治疗2型糖尿病药物淀粉酶抑肽(Tendamistat)小分子蛋白质氨基酸链折叠过程的影响。方法设计四组Tendamistat的复性折叠实验,按照不同浓度及比例加入GSH与GSSG,进行Tendamistat的再氧化复性折叠反应。然后采用非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳的方法,分离在复性折叠过程中出现的并且用碘乙酰胺捕捉的折叠中间体及复性产物,显示其在不同实验条件下的变化,观察GSH与GSSG的浓度配比变化对Tendamistat再氧化复性折叠的影响。结果当GSH与GSSG的实验浓度分别为1mmol·L^(-1)和0.1mmol·L^(-1)时,出现规范型折叠中间体和复性产物;保持GSSG的浓度0.1mmol·L^(-1)不变,GSH的浓度在0.1mmol·L^(-1)到10mmol·L^(-1)之间变化,可促进折叠,但若其浓度继续增加,则折叠中间体消失,折叠过程被抑制中断;当GSH的浓度为0.1mmol·L^(-1)不变时,逐渐增加GSSG的浓度,会导致出现不规范及错误折叠中间体;根据以上三组实验结果选定的1mmol·L^(-1)GSH和0.1mmol·L^(-1)GSSG作为复性反应条件,可使变性还原Tendamistat在2h内再氧化重折叠复性。结论变性还原Tendamistat的复性重折叠涉及到其4个半胱氨酸残基经再氧化形成两个二硫键的过程,GSH/GSSG氧化还原电对不可缺少,其正确复性折叠及天然二硫键的重新连接,则取决于GSH/GSSG的浓度及其比例关系,GSH与GSSG对Tendamistat复性折叠的最佳浓度为1mmol·L^(-1)和0.1mmol·L^(-1),比例为10:1。