摘要：目的 采用乙醇加热回流法研究石菖蒲β-细辛醚的最佳提取工艺,并考察其不同部位抗氧化活性。方法 以石菖蒲β-细辛醚提取量为评价指标,优化提取方法,在单因素试验的基础上,采用正交设计与响应面法考察乙醇浓度、料液比、提取时间3个因素对石菖蒲β-细辛醚提取量的影响。在确定最佳提取工艺后,对其不同部位抗氧化活性进行研究。结果 石菖蒲β-细辛醚最佳提取工艺:乙醇浓度为95%,料液比为1∶20 g·mL^(–1),提取时间为2.5 h。在此条件下,石菖蒲β-细辛醚提取量为0.918 7 mg·g^(–1)。体外抗氧化活性结果表明抗氧化能力强弱顺序依次为乙酸乙酯>石油醚>乙醇>正丁醇。其中,乙酸乙酯部位抗氧化活性最强,具有较好清除DPPH、ABTS自由基的能力,同时具备一定的还原能力。结论 优选工艺方法简单、稳定可靠,可用于石菖蒲β-细辛醚的提取和抗氧化活性测定,为石菖蒲的进一步开发提供依据。

摘要：目的以β-细辛醚为模型药物,制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒(β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles,β-A@LCNPs)载药系统。方法采用Bottom-up法,以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标,分别通过单因素考察立方液晶制备工艺,优化工艺参数,并通过星点设计响应面法,优选β-A@LCNPs最佳处方。结果优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下,配置β-A@LCNPs悬浊液,而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h,最后置于细胞超声仪,200 W超声15次,每次5 s,间隔10 s;优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论β-A@LCNPs制备工艺简单易行,重复性好;所得β-A@LCNPs立方结构形态完整,均一稳定。

摘要：目的:优选β-细辛醚,丁香酚和远志皂苷对Aβ25-35诱导的海马神经细胞的保护作用,确定三者最佳配比。方法:采用体外细胞培养的方法,通过NF染色鉴定,建立大鼠海马神经细胞Aβ25-35损伤模型。利用正交实验设计,测定细胞存活率(MTT法)、乳酸脱氢酶(LDH)活性,确定最佳三种药物最佳配比;通过观察细胞形态,利用Hoechst33258染色检测细胞凋亡情况。结果:L9(34)正交设计实验结果表明β-细辛醚(20,40,80μmol/L),丁香酚(2,4,8μmol/L),远志皂苷(10,20,40μmol/L)合用的最佳优化配比剂量分别为40μmol/L,2μmol/L,20μmol/L,可显著降低Aβ25-35(1μmol/L)诱导的神经细胞凋亡率(P<0.01)和LDH活性,提高细胞相对生存率。结论:三种药物联用可有效保护海马神经细胞免受β淀粉样蛋白的毒性损伤。

摘要：目的:优选β-细辛醚巴布剂制备工艺。方法:以光泽性、持黏力、基质残留、皮肤追随性和反复揭贴性为考察指标,采用正交试验设计法,优选巴布剂基质配比和β-细辛醚巴布剂成型工艺。结果:优选基质最佳处方为卡波姆-压敏胶-聚乙烯醇-羧甲基纤维素钠-明胶-柠檬酸-柠檬酸钠-甘油-丙二醇0.3:1:0.05:0.35:0.1:0.12:0.18:3.5:3.5。β-细辛醚巴布剂成型工艺为搅拌转速500 ***-1,炼和温度45℃,炼和时间15 min,β-细辛醚含量为8.7%。结论:优选的β-细辛醚巴布剂持黏力、赋型性、光泽均良好,载药量大,无皮肤残留;该制剂对中风的治疗具有一定的优势和广泛的应用前景。

摘要：目的筛选小儿遗尿分散片的制剂处方和成型工艺,建立制剂中α-细辛醚、β-细辛醚含量测定的高效液相色谱法。方法以成型性、崩解时限和口感为指标,采用平行设计法筛选最佳处方;采用高效液相色谱法测定制剂中α-细辛醚、β-细辛醚的含量,流动相为甲醇-水(60∶40),检测波长为257 nm,柱温30℃,流速1.0 mL/min。结果经最佳制备工艺制得的小儿遗尿分散片外观及口感良好,崩解时间小于60 s;经高效液相色谱法测定,α-细辛醚和β-细辛醚质量浓度分别在0.054～1.286 g/L,0.187～4.672 g/L范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率分别为101.48%和99.65%,RSD分别为1.07%和1.31%(n=6)。结论小儿遗尿分散片组方合理,制备工艺可行,所建立的含量测定方法简便、准确,专属性好。

摘要：[目的]通过Box-Behnken响应面设计联合最小二乘支持向量机(least squares-support vector machine,LS-SVM)数学模型,优化涤痰汤有效成分的提取工艺。[方法]以涤痰汤中5种有效成分(辛弗林、橙皮苷、新橙皮苷、α-细辛醚、β-细辛醚)的总提取量为评价指标,在乙醇浓度、液料比、提取时间、提取温度等单因素考察的基础上,利用Box-Behnken响应面法,设计四因素三水平试验,通过LS-SVM数学模型构建,预测涤痰汤有效成分的最佳提取工艺。[结果]涤痰汤的最佳提取工艺为乙醇浓度55%、液料比10:1(mL·g^(-1))、提取时间88 min、提取温度65℃,且模型预测值与实验值相对误差为0.57%,吻合度高。[结论]Box-Behnken响应面设计联合LS-SVM数学模型可用于涤痰汤的提取工艺优化,所得最佳提取工艺稳定可行。LS-SVM数学模型的应用也为传统中医药及复方中药制剂的开发研究提供了新的方法。

摘要：目的优选解郁安神凝胶贴膏剂(JAGP)处方并对其进行质量评价。方法以黏力和感官评分为评价指标,采用正交试验设计法优化处方,对JAGP中的甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚含量进行测定,并采用改良的Franz扩散池法对其体外透皮性能进行评价。结果筛选出的空白凝胶贴膏剂最优处方为3%NP700、36%甘油、4%PVP K30及0.08%甘羟铝;所制备的凝胶贴膏含膏量为217.4 mg/cm2,凝胶贴膏剂中总指标有效成分为5.77 mg/贴;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚和α-细辛醚单位时间累积渗透量分别为(81.7986±14.8726)、(72.1102±17.7761)、(146.3906±33.7941)、(5.5226±1.2796)μg/cm2,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体外扩散均符合零级方程。结论制得的JAGP符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。

摘要：通过星点设计效应面法优选超声提取石菖蒲挥发油的工艺。采用超声提取法提取石菖蒲挥发油,以挥发油得率(%)及β-细辛醚含量(mg/g)为指标,以3因素5水平星点设计考察料液比、超声时间和超声功率对提取工艺的影响,运用效应面法优选石菖蒲中挥发油的超声提取工艺,并进行预测分析和验证试验。评价指标的二项式拟合方程(r=0.9357)优于多元线性回归方程(r=0.8892),优选的提取工艺为料液比0.08 g/mL、超声时间36.56 min、超声功率181.64 W,此条件下挥发油得率为5.89%,挥发油中β-细辛醚的含量为39.80%。星点设计效应面法优选的石菖蒲挥发油超声提取工艺稳定可行,具有良好的预测性,可用于石菖蒲挥发油工业化生产。

摘要：目的:考察影响神昌注射液(石菖蒲、冰片)稳定性的因素及最佳稳定性条件。方法:用RP-HPLC法测定神昌注射液在高温、光线、氧气以及pH值等因素的影响下β-细辛醚的含量变化;并用GC-MS法测定其中化学组成的变化;以β-细辛醚的含量为指标,采用L9(34)正交试验优选神昌注射液稳定性条件。结果:温度、光线、空气以及酸碱度等对神昌注射液的稳定性都有一定的影响,其中光线是神昌注射液稳定性的最主要影响因素。结论:神昌注射液最佳稳定性条件是:pH为6.5,避光生产、贮存,不需加抗氧化剂。

摘要：目的:优选出癫痫清中石菖蒲的挥发油提取工艺。方法:采用正交试验设计,以α-细辛醚、β-细辛醚的总含量为考察指标,对提取工艺中的加水量、浸泡时间、提取时间进行比较研究。结果:确定最佳提取工艺为8倍量,6 h水提。结论:通过验证实验,表明所选的工艺方法可行,并且提取率高,可用于石菖蒲挥发油的提取。