摘要：目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评'归一值'为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。

摘要：目的:对自制丁香苦苷缓释片进行家兔体内的药动学及生物等效性评价。方法:6只健康家兔随机按照交叉试验方案设计,禁食12 h后单剂量口服缓释片剂(受试制剂T)和普通片剂(参比制剂R),于不同时间点在家兔耳缘静脉取血,处理后用高效液相色谱法检测血浆中丁香苦苷药物浓度,利用统计矩原理和可信区间法计算相关的药动学参数及判定两制剂是否生物等效。结果:受试制剂的相对生物利用度为132.6%,对比于受试制剂Tmax显著延长,峰形平缓;90%置信区间分别为AUC0-t:115.25%～144.44%,Cmax:51.33%～78.53%。结论:受试制剂与参比试剂做比较有良好的缓释效果。

摘要：目的:测定丁香苦苷解离常数和油水分配系数。方法:采用紫外分光光度法,测得丁香苦苷解离常数,应用HPLC测定丁香苦苷的表观正辛醇/水分配系数。结果:丁香苦苷解离常数pKa为9.628 4±0.14。油水分配系数Papp为1.206 9(logPapp=0.0817),当pH 4.5,5.5,6.5,7.5,8.5时,油水分配系数Papp分别为1.388 1,1.352 9,1.335 8,1.370 4,1.133 3,表明丁香苦苷的表观正辛醇/缓冲溶液分配系数受缓冲溶液pH的影响不大。结论:在生理pH下,丁香苦苷大部分以未解离的分子状态存在,但丁香苦苷水溶性好,脂溶性较差,可能会对丁香苦苷的吸收分布及设计药物剂型产生影响。

摘要：目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺。结果所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,最佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1%,平均总包封率(32.38±1.21)%,总载药量(12.01±0.32)%,平均粒径(69.03±1.89)nm,Zeta电位(-25.2±0.99)m V。结论该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺。

摘要：目的:制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸一聚羟基乙酸共聚物(SYR-PEG-PLGA)纳米载药系统,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其性质进行表征。方法:采用复乳溶剂挥发法制备SYR-PEG-PLGA-NP,以包封率、粒径和PDI为指标参数,考察内水相与有机相比例、初乳与外水相比例、表面活性剂种类等因素的影响,设计正交试验优化处方。结果:SYR-PEG-PLGA-NP的平均粒径为(86±1.24)nm、PDI值为0.1012、Zeta电位(-21.36±1.08)mV、包封率为(48.8±1.43)%、载药量为(3.01±0.26)%,其外观呈规则的圆形及椭圆形。在30天内包封率、粒径等无明显变化。结论:采用复乳乳化溶剂挥发法制备的SYR-PEG-PLGA-NP具有良好的理化性质及稳定性。

摘要：目的:以丁香苦苷(SYR)为模型药物,乳酸/羟乙酸共聚物(PLGA)为载体,优化纳米粒的制备工艺。方法:以W/O/W复乳化-溶剂挥发法制备SYR-PLGA纳米粒,采用正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对纳米粒的外观形态、粒径、包封率和载药量等理化性质进行了检测。结果:优化后的工艺条件是SYR用量为10mg/mL、PLGA用量为20mg/mL、poloxamer188浓度为l%、二氯甲烷和乙酸乙酯组成的有机相比例为1∶3,SYR-PLGA纳米粒在透射电镜观察下的形态为类圆球形实体粒子,粒度分布较均匀,平均粒径为(133.4±0.97)nm,载药量为(6.01±0.21)%,包封率为(61.1±1.21)%。结论:该制备工艺简单、稳定。可以得到包封率和载药量较高、粒径适宜的丁香苦苷PLGA纳米粒。

摘要：目的确定丁香苦苷滴丸的制备工艺。方法采用正交试验设计,从提取物与基质配比、料温、基质的配比等方面进行考察,以丸重变异系数、溶散时限、外观综合质量3个指标对试验结果进行方差分析,优选制剂工艺的最佳条件。结果根据试验确定最佳工艺为:以PEG4000∶PEG6000=4∶1为基质,丁香苦苷∶基质=1∶4,药液温度80℃。结论该工艺符合2005年版《中华人民共和国药典》对滴丸制剂的要求。

摘要：目的:制备丁香苦苷固体脂质纳米粒(SYR-SLN),优化处方,并对其进行表征。方法:采用乳化蒸发法制备SYR-SLN,以包封率为指标,在单因素试验考察基础上,通过正交试验设计对处方中卵磷脂-单甘酯质量比、有机相-水相体积比、泊洛沙姆188(F68)浓度、投药量进行优化,确定最优处方工艺,考察所制纳米粒的包封率、载药量、形态、粒径、Zeta电位、稳定性等。结果:卵磷脂-单甘酯质量比为3∶240 mg、F68浓度0.4%、SYR 10 mg、无水乙醇5 mL、蒸馏水10 mL,乳化温度为65℃,搅拌速度为600 r/min。所得SYR-SLN的包封率为(42.35±0.60)%(n=3),载药量为(5.33±0.03)%(n=3),其外观圆整,分布均匀,平均粒径为(180.30±5.31)nm,Zeta电位为(-41.9±0.8)mV,4℃条件下贮存15 d稳定性良好。结论:本方法成功制得SYR-SLN,且处方工艺简单,包封率高。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优选丁香叶的提取工艺。方法以乙醇浓度、回流时间和溶剂(倍)量为自变量,丁香苦苷提取率、丁香苦苷的含量为应变量对自变量各水平进行多项式拟合和二项式拟合,用效应面法选择较佳工艺条件,并进行预测分析。结果确定最优提取工艺为乙醇浓度80%,提取时间2 h,溶媒用量16倍。结论实际值和预测值吻合度高,星点设计-效应面法优选丁香叶的提取工艺是成功的。