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丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究: 收藏
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引用; 《中国现代应用药学》2016年第11期33卷 1396-1402页; 作者：侯阿芳曾林伟甘礼社周文方侯廷军王燕兰莫建霞周长新浙江大学药学院杭州310058; 目的通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数,获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性。方法采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新...; 目的通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数,获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性。方法采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新酮C环酚酯衍生物,在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价。结果共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物,其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性。结论脂水分配系数对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大,适当提高水溶性,有助于增强其抗肿瘤活性,改善成药性。; 来源：详细信息评论

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