摘要：建立了RP-HPLC法在258nm测定犬血浆中乌苯美司的浓度,方法定量限为0．625μg／ml,日内、日间差小于5．0％, 平均同收率大于95．0％。采用双周期自身交叉设计,在7条Beagle犬中进行口服及静脉给药的药物动力学研究,清洗期为 8d。Beagle犬静注乌苯美司200mg后的药-时曲线符合三室模型,口服给药的C_(max)为(31．54±5．164)μg/ml,T_(max)为(1．50 ±0．41)h,T_(1/2)为(1．53±0．48)h,AUC_o→t为(92．85±10．74)μg·ml^(1-)·h。平均绝对生物利用度为(67．61±11．75)％。

摘要：脂肪乳作为难溶性药物的载体受到广泛的关注。乌苯美司作为一种水难溶性药物,市场上没有可供注射用剂型。本文利用SolEmuls技术制备注射用乌苯美司脂肪乳,采用单因素设计优化处方,得到的乌苯美司脂肪乳高压灭菌前后均比较稳定。制备的乌苯美司脂肪乳平均粒径在200nm左右,zeta电位为-44mV,体外释放行为符合双相动力学方程:100-Q=75.27e^(0.369t)+15.94e^(-0.0324t),R_α=0.9863,R_β=0.9878。药代动力学实验表明乌苯美司脂肪乳和静注乌苯美司混悬液药代动力学参数只有t_(1/2)有显著性差异。实验结果表明,对于水难溶性药物乌苯美司来说,静脉注射用脂肪乳可以作为一种安全有效的给药方式。

摘要：目的探讨乌苯美司口腔崩解片的制备工艺,优化最佳处方;检测片剂的溶出度.方法以崩解时限为主要指标,通过单因素试验及正交试验设计优化乌苯美司口腔崩解片的最佳制备工艺;利用溶出仪(稍作改良)检测法检测口腔崩解片的溶出度.结果MCC∶L-HPC∶CMC-Na(9∶1∶0.75)作为崩解剂,湿法制粒压片制得的乌苯美司口腔崩解片,体外平均崩解时限为21 s,置于口腔内25 s即可崩解,无砂砾感;片剂体外溶出度10 min溶出基本完全.结论乌苯美司口腔崩解片于口腔内可迅速崩解,制备工艺简单,有效改善了药物粉末的流动性,适宜于生产.

摘要：在总结文献的基础上 ,设计出一种新的乌苯美司中间体的合成方法。以苯乙醇为起始原料 ,经溴代、硝化、缩合、还原得 3 氨基 2 羟基 4 苯基丁酸。结果表明 :该合成路线原料价廉易得 ,反应条件温和 。

摘要：自吸式氢化反应器是气液相吸收的理想设备。特殊设计的三棱形空心涡轮搅拌器 ,能在搅拌料液的同时吸入氢气并予以粉碎 ,以达到优化气液反应的目的。本文介绍了该反应器的原理、结构 。