摘要：目的应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的最佳处方。方法采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药量和粒径的主要因素进行考察,以包封率、载药量和粒径为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯量为5.05%,7.25%Poloxmer 188作为乳化剂,药物的量为15%。结论采用Box-Behnken实验设计可用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方优化筛选。

摘要：目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为(144.07±1.44)nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为(28.03±0.29)mV,包封率为(84.65±0.98)%,载药量为(4.21±0.05)%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。

摘要：目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响。通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性。结果经过处方优化,确定NG-NLC最佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1)nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在p H 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征。结论采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础。

摘要：目的采用Box-Behnken效应面法筛选姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的最优处方。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素的固体脂质纳米粒,以固体脂质的质量、卵磷脂的质量和混合表面活性剂为考察对象,以包封率和脂质载药量为考察指标,利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选姜黄素固体脂质纳米粒的最优处方。结果按最优处方制备固体脂质纳米粒的包封率为94.20%±2.55%、脂质载药量为3.49%±0.11%,平均粒径为194.9±12.0 nm,Zeta电位为-28.15±2.72 m V。结论采用Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负固体脂质纳米粒的处方是有效、可行的。

摘要：固体脂质纳米粒(SLN)可用于溶解度差、渗透性好的药物,改造原有剂型,提高生物利用度。文章以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用乳化蒸发-低温固化法制备缬沙坦-SLN,并考察体外释放。以包封率为评价指标,采用正交设计得到的优化处方为:单硬脂酸甘油酯350 mg,大豆磷脂120 mg,泊洛沙姆188(F68)1 g/m L,转速1 200 r/min。优化所得缬沙坦-SLN平均粒径(362.7±8.8)nm,平均包封率(63.9±0.4)%,载药量(1.07±0.016)%;4℃放置30 d,外观、包封率和载药量均无显著变化,粒径略有差异。体外释放研究显示,缬沙坦-SLN混悬液在磷酸盐缓冲液中0~8 h的释放符合零级释放方程。

摘要：目的通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方,并评价其对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体,以药物用量、脂质浓度、表面活性剂浓度作为自变量,粒径大小和包封率作为因变量,通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方,并考察其微观结构、粒径分布、Zeta电位以及体外释药规律;比较了去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体与去氢骆驼蓬碱溶液对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。结果去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方为:药物用量60mg、脂质浓度5.5mg·mL^-1、表面活性剂浓度1.5mg·mL^-1;所制备的纳米结构脂质载体呈球形或类球形分布,粒径为98.4±15.3nm,Zeta电位为-37.4±1.5mV,包封率为82.4%±2.5%;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体前期释药出现突释现象,后期释药较为缓慢、平稳;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制作用显著高于溶液。结论将去氢骆驼蓬碱制备成纳米结构脂质载体可以延长药物的释放时间,增强药物对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用,对宫颈癌的治疗可能具有潜在的应用价值。

摘要：目的制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出最佳处方。结果按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33)nm,Zeta电位为(-22.73±3.32)m V,平均包封率为(59.7±1.37)%。结论乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒。