摘要：目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征。结果正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g.L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g.L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g.L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%。结论以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征。

摘要：目的制备川芎嗪PLGA微球并考察其物理化学性质及体外释药性。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备川芎嗪PLGA微球,正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对微球的外观形态、粒径及粒度分布、包封率和载药量等理化性质进行了检测。结果以优化处方制备的川芎嗪PLGA微球为圆球形,粒度分布较均匀,平均粒径为(10±2.2)μm,包封率为(81.36±1.15)%,载药量为(8.2±0.43)%,药物体外释放可延长至768h,释药特性符合Weibull方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明,形成了新的物相,表明载药微球确已形成。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的川芎嗪PLGA微球包封率和载药量高,粒径均匀,具有明显的缓释作用。

摘要：目的:制备新鱼腥草素钠乳酸-羟基乙酸共聚物微球(SNH-PLGA-MS)并考察其理化性质和体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备SNH-PLGA-MS,通过正交实验设计优化、筛选处方与制备工艺,并对微球的外观形态、粒径及粒度分布、载药量和包封率、体外释放等进行考察。结果:工艺优化后所制备SNH-PLGA-MS为圆球形,平均粒径为10.736μm,粒度分布集中,平均载药量为8.31%,平均包封率为89.297%,微球体外释药特性符合双相动力学方程。结论:通过工艺优化所制备微球,粒径符合肺靶向要求,包封率达到药典要求。

摘要：目的:优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的处方工艺。方法:采用改进的复乳化-溶剂挥发法制备黄芩苷PLGA纳米粒,以纳米粒的包封率、载药量、粒径及总评"归一值"为评价指标,采用中心复合设计-效应面优化法考察聚乙烯醇(PVA)浓度与PLGA浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,并进行预测分析,同时采用扫描电镜和粒度分布仪观察纳米粒的表面形态和粒径分布。结果:从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺条件下制得纳米粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径为(186.23±2.98)nm,包封率为(68.23±1.93)%,载药量为(8.44±0.58)%。结论:优化的黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺稳定可行,可以用于生产。

摘要：采用乳化溶剂挥发法制备鸦胆子油PLGA微球,以微球的包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法考察乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的质量浓度、聚乙烯醇(PVA)的质量浓度、鸦胆子油的药物质量浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,得到优化后的处方工艺为PLGA质量浓度为6.01mg/m L,PVA的质量浓度为26.52 mg/m L,鸦胆子油的药物质量浓度为90.28 mg/m L,油酸的实测平均包封率为93.8%,与预测值相比,偏差为6.1%。

摘要：背景:由聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石复合材料制备的微球,在体外磷酸盐缓冲液中能够持续释放药物。目的:制备聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球,探讨纳米羟基磷灰石对复合微球的载药量、包封率和体外释放等性质的影响。设计、时间及地点:材料学体外观察,于2009-02/2009-07在华南理工大学材料学院实验室完成。材料:聚乳酸羟基乙酸为济南岱罡生物有限公司产品,纳米羟基磷灰石由华南理工大学特种功能材料教育部重点实验室自制,5-氟尿嘧啶为上海楷洋生物技术有限公司产品。方法:以水溶性抗癌药物5-氟尿嘧啶作为模型药物,先用纳米羟基磷灰石吸附药物,外包裹生物相容性好且可生物降解的聚乳酸羟基乙酸,采用单乳化溶剂挥发法(S/O/W)制备聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球。对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜、扫描电子显微镜观察和FTIR分析。采用扫描电镜、激光粒度仪和紫外分光光度计对微球的理化性质及体外释药性质进行分析。主要观察指标:纳米羟基磷灰石与5-氟尿嘧啶分子之间的相互作用,微球载药量和包封率,药物体外释放。结果:FTIR结果表明,纳米羟基磷灰石对5-氟尿嘧啶有较强的吸附作用。聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的载药量和包封率分别为3.83%,86.78%,明显高于单纯的聚乳酸羟基乙酸-5-氟尿嘧啶微球。经过体外释放药物突释后,复合微球比单纯聚乳酸羟基乙酸微球的药物释放慢。在第27天,复合微球和单纯的聚乳酸羟基乙酸微球累积药物释率放分别为84.87%,99.87%。结论:与单纯的聚乳酸羟基乙酸-5-氟尿嘧啶微球相比,由于纳米羟基磷灰石对5-氟尿嘧啶存在较强的吸附作用,使聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的载药量和包封率得到了较大提高,具有更好的药物缓释效果。

摘要：目的优化阿霉素微乳-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺。方法采用“复乳-液中干燥”法制备阿霉素PLGA微球。通过正交实验结合多指标综合评价法优选最佳制备工艺。并通过测定大鼠皮下注射微球残留药量对优化制备工艺制备的微球进行初步的体内释放研究。结果通过对正交实验Z值结果进行分析,最佳制备工艺为:PLGA质量浓度为800 g.L-1,W/O相体积之比为1∶3,PVA质量浓度为4%。阿霉素PLGA微球在大鼠体内释放平稳,突释较小,10 d的残留药量为24.1%。结论正交实验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效。阿霉素PLGA微球能达到治疗肿瘤的长效释药的要求。

摘要：本文以生物可降解材料乳酸羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用复乳化溶剂挥发法制备包载多柔比星(doxorubicin,DOX)的纳米粒(DOX-PLGA NPs)。通过单因素实验考察有机相种类及配比、乳化剂用量、PLGA浓度、外水相与油相体积比(W/O)、药载比、初乳及复乳超声时间、搅拌挥发时间对纳米粒制备的影响;在此基础上以粒径和包封率为评价指标,采用正交实验设计优化纳米粒的处方及最佳制备工艺,以综合加权评分法对测定结果进行分析。对DOX-PLGA NPs的粒径、zeta电位、表观形态、包封率和载药量及体外释药行为进行考察研究。结果得到粒径(189.2±5.3)nm、包封率(73.16±0.43)%和载药量(1.51±0.07)%的优化纳米粒,其体外释放分为突释、缓释两阶段,释放规律符合双相动力学方程,释放终点药物累积释放率为90.34%。结果表明:该PLGA-NPs可实现对亲水性小分子药物的包载。通过处方工艺优化,制得的DOX-PLGA NPs均匀圆整、理化性质稳定,具有良好的药物缓释性能及pH敏感特性,为新型抗肿瘤缓释制剂的开发研究提供了实验基础。

摘要：目的:研究阿霉素PLGA(乳酸-羟基醋酸共聚物)微球制备的最佳工艺。方法:采用“复乳-液中干燥”法制备阿霉素PLGA微球。通过正交试验结合多指标综合评价法优选最佳制备工艺。结果:通过对正交实验Z值结果进行分析,最佳制备工艺为:A3B1C1。结论:正交试验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效。

摘要：目的:制备中药提取物葫芦素(Cuc)B-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球。方法:应用改良的乳化溶剂挥发法制备微球;采用星点设计-效应面法优化制备工艺,以聚乙烯醇(PVA)浓度和投药比为自变量,微球的产率(Y1)、载药量(Y2)、包封率(Y3)、粒径(Y4)、24h累积释放量(Y5)为指标,进行多元线性回归和二次多项式拟合;改良的直接释药法考察微球的体外释放情况。结果:Y1、Y2、Y3、Y4、Y5二次多项式方程拟合效果较好,较优的工艺条件为PVA浓度0.014,投药比0.066 5。制得的微球形态圆整,Y1、Y2、Y3、Y4、Y5分别为79.9%、7.83%、80.5%、56.18μm、6.98%。体外释放35d的累积释放量为86.73%。结论:制备的CucB-PLGA微球满足了长效缓释的要求,所建立的模型预测性良好。