摘要：二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂的作用是选择性地与 DHFR 结合,抑制其催化还原活性,使叶酸代谢受阻,继而干扰 DNA 和蛋白质的合成,导致细胞死亡。所以,DHFR 抑制剂有抗癌、抗菌和抗疟活性。在叶酸代谢中,DHFR 有重要的生物作用,因此,它成为设计选择性抑制剂的中心靶标。从叶酸代谢入手,寻找脂溶性较强的DHFR 抑制剂的研究已展开,本文对各类 DHFR 抑制剂的研究进展作一简要综述。

摘要：发展新药的目的,一方面是为了防治尚未征服的顽疾,另方面发掘更具优越性的新药,取代已有的老药。由于中外各国对新药上市或临床的限制日趋严格,发展新药的工作量变得十分惊人。据美国统计,一种新药从实验室探索到批准上市,要投资1亿美元上下,其中部分用于大量筛选的化学合成与动物试验,因为平均要从8余种化合物中才能筛选出一种新药。这样迫使药学工作者钻研怎样更理性地设计新药,以求大幅度提高命中率。

摘要：鉴于抗生素具有协同或相加作用,在抗生素发明后不久,临床上就开始使用两种或两种以上的抗生素以治疗细菌感染,并已取得了较好的效果。1952年Jawetz和Gunniso等将抗生素分为两大类,并设计出一套指导抗生素的联合使用法: