摘要：设计并合成了16个含噻唑环的二肽基肽酶iv(DPP-iv)抑制剂,利用IR,1HNMR,13CNMR和HR-MS表征了它们的结构.通过小鼠口服糖耐量实验测试了它们的降血糖作用,结果显示其中两个化合物具有很强的降血糖作用,一个与格列齐特相当,另一个强于格列齐特,显示了在治疗II型糖尿病方面的前景.构效关系研究发现,这16个化合物的构效关系呈现出明显的规律.

摘要：2型糖尿病又称非胰岛素依赖型糖尿病,由胰岛素分泌障碍和组织器官对胰岛素抵抗引起。目前2型糖尿病患者占糖尿病人群的90%以上,严重危害人类健康,然而目前临床应用的化学合成降糖药均有不同程度的副作用。因此,从作用温和、毒副作用小的天然植物提取物中,依据不同的靶点筛选和发现治疗2型糖尿病的活性成分,成为国内外学者的研究热点。现已发现的2型糖尿病的新靶点主要包括蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)、二肽基肽酶iv(DPP-iv)、过氧化物酶体增殖活化受体(PPAR)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)等。现对天然产物中作用于糖尿病新靶点的活性成分研究进展进行综述,以期为开发治疗2型糖尿病新药提供参考。