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3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究: 收藏
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引用; 《化学通报》2015年第7期78卷 638-643页; 作者：张玲钰李修刚王玉丽刘钰强谢亚非高志刚魏鹏徐为人汤立达赵桂龙铜仁学院材料与化学工程学院铜仁554300 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 齐鲁工业大学化学与制药工程学院济南250353; 利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖...; 利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。; 来源：详细信息评论

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