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新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价: 收藏
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引用; 《中国科学（B辑）》2008年第2期38卷 143-149页; 作者：郭运行陈祥纪贾红梅 DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter STEINBACH Jorg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室北京100875 Institute of Interdisciplinary Isotope Research Permoserstr. 15 04318 Leipzig Germany; 为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2...; 为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.; 来源：详细信息评论

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