摘要：目的研究新疆阿魏的提取物、不同极性部位以及倍半萜香豆素类化合物对人肺癌细胞的体外抑制作用,明确新疆阿魏树脂的活性成分。方法应用MTT法检测新疆阿魏树脂提取物(100 mg/m L)、不同极性部位(100 mg/m L)和倍半萜香豆素化合物(100、50、10、1、0.1μmol/L)对人肺癌细胞系A549、H292、H1792、H460作用48 h后生长的抑制作用,采用抑制率和IC50为指标衡量其活性。结果新疆阿魏树脂氯仿提取物在100 mg/m L质量浓度下对A549、H292、H1792、H460细胞系的抑制率分别为75.45%、65.39%、46.54%、73.68。低极性部位在100 mg/m L质量浓度下对4种细胞系的生长抑制率分别为88.74%、80.62%、60.11%、92.35%。从低极性部位中分离得到的主要倍半萜香豆素类化合物farnesiferol B、farnesiferone A、farnesiferol C、多花素宁,其中farnesiferol C、多花素宁的IC50分别为35.49、15.44、44.25、21.63μmol/L和23.60、17.90、38.33、12.35μmol/L,表现出显著的生长抑制作用,且具有剂量相关性。结论新疆阿魏树脂的低极性部位为体外抑制人肺癌细胞生长作用的活性部位,其所含有的高含量倍半萜香豆素化合物farnesiferol C为其主要活性成分。

摘要：为了寻找结构新颖,活性较好的抗肿瘤化合物,本文设计并合成了15个未见报道的异吲哚酮衍生物(Ⅰ_(1)~Ⅰ_(5),Ⅱ_(1)~Ⅱ_(5)和Ⅲ_(1)~Ⅲ_(5)),其结构经^(1)H NMR和HR-MS(ESI)表征。使用四甲基偶氮唑盐(MTT)法,初步的生物活性测试结果表明:部分化合物对人肺癌细胞A549(Ⅱ_(4),IC_(50)=15.49μM)、人结肠癌细胞Colo205(Ⅱ_(4),IC_(50)=15.54μM)、人胰腺癌细胞PNAC-1(Ⅱ_(4),IC_(50)=37.07μM)和人骨髓瘤细胞U266(Ⅱ_(5),IC_(50)=75.27μM)表现出明显的抑制作用。