摘要：目的制备紫苏醇软膏,考察其性质并进行体外透皮研究。方法采用乳化法制备紫苏醇软膏并研究其形态、稳定性及体外释放特征,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为、HPLC法测定紫苏醇的量。结果优选的紫苏醇软膏处方为紫苏醇-硬脂酸-单硬脂酸甘油酯-白凡士林-羊毛脂-液体石蜡-三乙醇胺-甘油-尼泊金乙酯,外观为淡黄色半固体,软膏中紫苏醇的有效量为(2.89±0.17)%,12 h体外释放达到61.25%,经皮渗透速率为9.42μg/(cm2.h),3 500 r/min离心30 min未分层,在0、40℃条件下放置30 d稳定。结论所制备的紫苏醇软膏可以显著增加药物在皮肤中的经皮渗透量,为研发紫苏醇及其新型局部给药制剂提供依据。

摘要：目的研制塞来昔布脂质体凝胶,并对其体外经皮渗透动力学进行考察。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布脂质体,均匀设计筛选最佳处方及制备工艺,并以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶;用Franz扩散池研究塞来昔布脂质体凝胶与塞来昔布普通凝胶的经皮渗透规律。结果塞来昔布脂质体凝胶的平均粒径为(369.5±10.8)nm,平均包封率为(81.6±2.2)%(n=3);体外透皮试验表明塞来昔布脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量显著大于普通凝胶(P<0.01)。结论塞来昔布脂质体凝胶制备简单,能促进药物透皮吸收,值得进一步研究。

摘要：目的:研制酮洛芬(KPF)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法:通过均匀实验设计筛选KPF脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究KPF脂质体凝胶与KPF普通凝胶的经皮渗透规律。结果:KPF脂质体平均粒径为(886.2±12.08) nm,Zeta电位为(-15.05±2.36)mV,平均包封率为(76.13±1.27)%(n=3);KPF脂质体凝胶为类白色细腻粘稠胶体,对试验光照及温度条件稳定。体外透皮试验表明脂质体能促进药物的透皮吸收,脂质体凝胶在皮肤中的蓄积量为普通凝胶的2倍。结论:KPF脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。

摘要：目的将传统医疗机构制剂百草伤膏(Baicaoshanggao,BCSG)改良为现代凝胶贴膏制剂,并对其处方工艺、体外释放、经皮渗透、安全性及抗骨关节炎作用进行评价。方法采用低温交联-高速搅拌技术制备百草伤膏凝胶贴膏(Baicaoshanggao plaster,BCTG);通过单因素结合Box-Behnken响应面设计,以外观形状、赋形性、初黏力、持黏力、剥离强度、黏着力为综合评分指标对BCTG处方工艺进行优化;以丁香酚、反式茴香脑、龙脑、乌头总碱(乌头碱、次乌头碱、新乌头碱)、樟脑和对甲氧基肉桂酸乙酯为指标成分,采用桨碟法和Franz扩散池法分别考察BCTG的体外释放和体外经皮渗透;采用改良Hulth法构建大鼠骨关节炎模型评价BCTG的安全性和抗骨关节炎作用。结果本研究成功制备了BCTG,筛选的最优基质处方为23.642 g甘油、6.314 g NP-700、45 mg甘羟铝、0.933 g醇浸膏、3 mL乙醇、27.946 g水、1.8 mg EDTA-2Na、33 mg酒石酸和1.166 g水浸膏。BCTG指标成分丁香酚、反式茴香脑、龙脑、乌头总碱(乌头碱、次乌头碱、新乌头碱)、樟脑和对甲氧基肉桂酸乙酯在22 h的累积释放量分别为55.34、18.04、158.52、455.64、2185.44和2.73μg·cm^(-2),累积透过量分别为37.47、12.27、111.75、317.86、1131.82和2.07μg·cm^(-2)。与BCSG比较,BCTG对皮肤损伤较低,表现出更高的生物相容性和安全性。行为学、炎症因子表达以及HE染色结果证明BCTG具有良好的抗骨关节炎作用,其疗效与BCSG相近。结论BCTG具有良好的体外经皮渗透性和抗骨关节炎作用,且皮肤外用安全可靠,为传统贴膏向现代剂型凝胶贴膏转型与开发提供思路。

摘要：目的优选解郁安神凝胶贴膏剂(JAGP)处方并对其进行质量评价。方法以黏力和感官评分为评价指标,采用正交试验设计法优化处方,对JAGP中的甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚含量进行测定,并采用改良的Franz扩散池法对其体外透皮性能进行评价。结果筛选出的空白凝胶贴膏剂最优处方为3%NP700、36%甘油、4%PVP K30及0.08%甘羟铝;所制备的凝胶贴膏含膏量为217.4 mg/cm2,凝胶贴膏剂中总指标有效成分为5.77 mg/贴;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚和α-细辛醚单位时间累积渗透量分别为(81.7986±14.8726)、(72.1102±17.7761)、(146.3906±33.7941)、(5.5226±1.2796)μg/cm2,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体外扩散均符合零级方程。结论制得的JAGP符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。

摘要：目的研究药物超声灸疗纳米乳凝胶剂的制备工艺。方法以复方辣椒碱乳膏(辣椒碱、薄荷脑、樟脑、冬青油)为模型药物,HLB法制备纳米乳,再制备复方辣椒碱纳米乳凝胶。采用伪三元相图对纳米乳中的表面活性剂与助表面活性剂进行优选;用正交设计对凝胶剂中的透皮促渗剂进行优选;采用Franz扩散池,进行体外经皮渗透考察;并对超声作用条件进行考察。结果以处方药物与氮酮的混合物为纳米乳油相,吐温80为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂(KM=3∶1),纳米乳平均粒径17.2 nm;透皮促渗剂为:1%氮酮+20%丙二醇+20%甘油+1%PEG400;超声最优条件为1.5 W(305 kHz),作用时间为3 min。体外透皮释放曲线显示,超声作用纳米乳凝胶前2 h累积渗透量为无超声作用下的2倍以上,24 h的累积渗透量约为无超声作用下的3.5倍。结论体外试验显示,制备的复方辣椒碱纳米乳凝胶在超声波的辅助作用下,释药快而持久,兼具速效与缓释的双重作用,优于普通乳剂。

摘要：采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25.62±0.18)%。初步稳定性研究显示,制品在4℃放置10 d,外观、平均粒径、电位和包封率无显著改变。采用离体乳猪皮肤为渗透屏障,对比了甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶及其普通凝胶的透皮情况。结果表明,两种制剂的24 h累积透过量分别为(4.22±1.74)和(25.38±30.60)g/cm2,皮肤滞留量分别为(301.30±69.87)和(138.89±49.56)g/g。

摘要：目的制备川芎嗪-延胡索乙素凝胶贴膏,并考察其体外透皮能力。方法在Plackett-Burman设计、最陡爬坡实验基础上,以NP-700、CMC-Na用量为影响因素,初黏力、模拟汗液影响、感官评价的综合评分为评价指标,Central Composite Design响应面法优化处方工艺。采用Franz扩散池法,以川芎嗪、延胡索乙素透过量为评价指标,考察不同种类促渗剂对体外经皮渗透的影响。结果最佳处方为NP-700用量14.00 g,CMC-Na用量0.40 g,综合评分为79.17分。以3%氮酮为促渗剂时,川芎嗪、延胡索乙素体外透皮渗透量最优。结论经优化的川芎嗪-延胡索乙素凝胶贴膏制备简便,膏体均匀无气泡、黏性适中、敷贴无残留,体外经皮渗透性能良好。

摘要：目的制备淫羊藿富集部位微乳并对其进行质量评价,为该富集部位的后续研究与开发奠定基础。方法以淫羊藿富集部位主要成分朝藿定A_(1)、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷为指标,通过饱和溶解度法筛选对指标成分溶解度大的油相、表面活性剂、助表面活性剂种类;通过伪三元相图法确定油相种类以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比K_(m);以上述5种指标成分的皮肤渗透量、表皮滞留量及真皮滞留量为指标,通过电导率法和伪三元相图法确定微乳类型与区域;以粒径和多分散指数(PDI)为指标,采用D-最优混料设计法优化淫羊藿富集部位微乳处方;通过稳定性试验确定微乳载药量;采用Franz扩散池法考察微乳的体外经皮渗透和皮肤滞留情况。结果最终确定微乳类型为O/W型;优选得到的处方为油酸(OA)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯-二乙二醇单乙基醚-水(2∶13.77∶6.88∶77.35);载药量为3%;微乳中朝藿定A_(1)、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C及淫羊藿苷的促透比分别为3.589、8.975、11.094、14.558、9.063,微乳中上述5种成分的24 h皮肤累积滞留量均显著高于药物溶液。结论淫羊藿富集部位微乳的制备工艺简单、稳定性好,可以显著增加药物的皮肤渗透能力和皮肤滞留量。