摘要：目的以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K906.000 g、NP70011.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm^(2)·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠(幼鼠)醋酸扭体具有镇痛作用,且镇痛率高于XJT。结论CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用,为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路。

摘要：目的通过将川芎挥发油制成微囊中间体应用到凝胶膏剂,以解决川芎油不稳定特性,并优化处方及评价体外透皮速率,对药效学进行初步研究。方法采用D-最优混料设计,以初黏力、持黏力、剥离强度作为评价指标,优选出最佳制备工艺。通过Franz体外透皮试验仪,以藁本内酯为指标,研究凝胶膏剂的体外透皮行为。通过醋酸扭体实验初步评价药效。结果川芎油微囊止痛凝胶膏剂的最优处方为NP700、甘油、甘羟铝、高岭土、氮酮、酒石酸、PVPK30、0.5%卡波姆940分别为1.250、5.000、0.025、0.250、0.600、0.025、1.000、2.700 g。凝胶膏剂中藁本内酯透皮速率为5.1297μg/(cm2·h),高温、高湿、强光照射实验于第5、10天保留率分别为93.17%、91.21%,98.94%、92.36%,68.03%、60.78%;镇痛率为63.14%。结论最优处方凝胶膏剂具有良好的黏性,解决了川芎油不稳定的特性,为挥发油类应用到凝胶膏剂等新剂型提供参考。

摘要：目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。

摘要：目的采用高压均质结合冷冻干燥法制备辅酶Q10-γ-环糊精纳晶混悬物,对制备工艺进行优化,并对产品质量进行评价。方法以纳晶混悬物包载率和平均粒径作为评价指标,采用响应面设计法筛选处方及制备工艺,并对产品的稳定性及体外透皮性能进行考察。结果最佳制备条件:γ-环糊精与药物质量比7.76∶1,超声温度40℃,超声时间28.33 min,均质压力40 MPa。此条件下得到纳晶混悬物产品的平均包载率为48.39%,平均粒径324 nm。体外透皮吸收试验测得该纳晶混悬物的稳态渗透速率常数为5.68μg·cm-2·h-1。结论该制备方法简便可行,产品质量稳定,适于工业生产。

摘要：为增加解郁安神方中挥发油的稳定性和溶解度,该研究拟将其制成脂质体制剂。采用紫外分光光度法和葡聚糖凝胶柱法建立了测定脂质体包封率的方法,以包封率和粒径为评价指标,进行单因素考察,采用Box-Behnken效应面法优化设计,并对最优处方的挥发油脂质体制剂进行表征,以甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚为指标性成分,采用改良的Franz扩散池对挥发油脂质体制剂的体外透皮性能进行评价。结果显示,卵磷脂浓度、卵磷脂与挥发油质量比、搅拌速度为影响脂质体制剂最显著的3个因素;挥发油脂质体制剂的最优处方为卵磷脂质量浓度为7 g·L^(-1),卵磷脂与挥发油的质量比5∶1,搅拌速度330 r·min^(-1);所制备的脂质体带蓝色乳光,且流动性好、均一半透明,粒径为(102.6±0.35) nm,Zeta电位为(-17.8±0.306) mV,渗透率为(1.67±1.01)%,脂质体在4℃下储存较稳定;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体单位时间累积渗透量分别为(30.485 2±1.238 9),(34.794 8±0.928 3),(26.677 1±1.171 7),(3.066 2±0.175 3)μg·cm^(-2),脂质体中甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚的体外透皮行为均符合Higuchi方程。该研究制得的挥发油脂质体符合相关的质量要求,为多组分中药挥发油脂质体的制剂研究提供了一定的参考。

摘要：目的制备包载雷公藤甲素(TP)的二元醇质体并考察其体外透皮性能。方法采用注入-探头式超声法制备TP二元醇质体,以粒径和包封率为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优化TP二元醇质体的制备工艺,并对其进行表征,以改良的Franz扩散池研究其体外透皮吸收性能。结果TP二元醇质体制备工艺:TP投药量为8.3 mg,卵磷脂浓度为6.9 mg·mL^(-1),醇相用量为38.5%,二元醇比(乙醇∶丙二醇)为7∶3,胆卵比(胆固醇∶卵磷脂)为1∶5,制备温度为35℃,转速为600 r·min^(-1),水合时间为30 min,超声功率为200 W,制得的TP二元醇质体外观澄清透明,有淡蓝色乳光,平均粒径为(124.7±0.46)nm,PDI为(0.166±0.02),Zeta电位为(-14.7±0.47)mV,在4℃下稳定性较好;体外经皮给药24 h,普通醇质体、二元醇质体和TP乙醇水溶液中TP单位面积累积透过量分别为(549.99±47.97)、(751.62±27.38)、(957.71±40.20)μg·cm^(-2),且制备的二元醇质体与Higuchi模型拟合度较高。结论制备的TP二元醇质体粒径小且均一,易保存,具有良好的透皮吸收特性。