摘要：目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5mg。最优处方的 3批样品在 14h内呈现零级释放特征 ,体外释药特征与国外缓释片相似 (f2 =6 8.1)。

摘要：目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。

摘要：目的　制备抗哮喘药硫酸沙丁胺醇 (salbutamol;albuterol)脉冲片 ,并对其释药机制进行探讨。方法　两步压片法压制脉冲片 ,荧光分析法测定脉冲片体外释放度值。结果　按优化后配方压制的脉冲片在体外能够控制在 (2 2 6± 12 )min时间范围内定时释放。结论　本脉冲片达到设计要求 。

摘要：目的以大豆卵磷脂和鱼精蛋白为辅料制备复合物,提高槲皮素的溶解性及体外释放度。方法设计正交实验筛选制备槲皮素-磷脂复合物的最优制备条件;参照正交实验的工艺制备槲皮素-磷脂-鱼精蛋白复合物,并采用热重分析(TG)、X-射线衍射分析(XRD)、红外光谱分析(IR)对其进行表征;以HPLC对槲皮素及其复合物进行体外溶出度测定。结果制备槲皮素-磷脂复合物的最优条件为投料比1∶2,质量浓度3 mg·mL(-1),时间2 h,温度50℃;槲皮素-磷脂-鱼精蛋白复合物表征发现槲皮素由晶型变为无定型状态存在于复合物中;复合物呈均一粉末状固体;体外释放度结果表明槲皮素-磷脂-鱼精蛋白复合物中槲皮素的释放度显著提高,180 min累积释放度由29.96%提高到91.50%。结论以大豆卵磷脂、鱼精蛋白为辅料制备的槲皮素-磷脂-鱼精蛋白复合物改变了槲皮素的存在状态,有效提高了槲皮素的体外释放度。

摘要：目的以挤出滚圆法制备瓜蒌薤白胃内漂浮微丸(18~24目)(简称微丸),并探讨其体外释放特性。方法在单因素实验的基础上,以微晶纤维素(MCC)、十八醇、羟丙甲纤维素-K4M(HPMC-K4M)、HPMCK15M占处方中固体辅料的百分比为考察因素,以微丸的漂浮时间为指标,采用星点设计-效应面优化法优化处方。以释放介质中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量为指标,测定微丸的体外释放度,并探讨其释放特性。结果微丸的最佳处方为:瓜蒌薤白提取物干浸膏25 g、MCC 6 g、十八醇11 g、HPMC-K4M 3 g、HPMC-K15M 11 g、70%乙醇溶液作润湿剂、40%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)溶液作黏合剂。所制得的微丸体外漂浮时间可达到12 h,累积释放率数据用一级释放模型拟合度较高(r>0.97)。结论本实验制得的微丸具有良好的漂浮性能和缓释效果,该制备方法可行。

摘要：目的研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。

摘要：建立3步释放度实验法考察布地奈德结肠定位片的体外释药行为,并通过模型拟合阐明其释药机制。分别模拟胃、小肠和结肠部位的pH值、肠道菌群、特异性生物酶、蠕动和转运时间等生理参数,设计定位片体外释放度试验,24 h内定时取样,HPLC法测定布地奈德的累积释放度,采用多种数学模型对定位片的释药曲线进行拟合度分析。结果表明,布地奈德结肠定位片在2 h内无药物释放,6 h累积释放度约为5%,24 h累积释放度达77.5%,其体外释药行为符合F irst-order模型。本实验建立的3步释放度实验可作为评价布地奈德结肠定位片结肠靶向性的方法,定位片的释药行为遵从以渗透压作为主要释药动力的微孔型渗透泵的释药机制。

摘要：目的：研制中药醒鼻温敏凝胶并考察其体外释药行为。方法：以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188,PEG6000调节胶凝温度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合体外释放曲线。结果：醒鼻温敏凝胶在3233℃胶凝,释药行为符合Higuchi方程。结论：醒鼻温敏凝胶处方设计合理,可进一步研究开发。

摘要：以羟丙甲基纤维素作为主要的缓释辅料 ,采用正交设计方法优化处方研制成脑络康缓释胶囊。以人参皂苷的累积释放量作为考察指标 ,按照《药典》规定的缓释制剂的释放度进行优选。结果 :最佳的处方工艺即羟丙甲基纤维素 2 16mg ,乙基纤维素 2 4mg ,混合稀释剂 132mg 。

摘要：目的：制备双氯芬酸赖氨酸盐缓释片,对其释放机制进行考察。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为主要辅料,制备水溶性骨架片,通过正交设计优化出双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的处方,以进口双氯芬酸钠缓释片为对照,根据中国药典1995年版所载的溶出方法测定其释放度。结果：所制备的缓释片在12 h内呈现良好的零级释药特征。结论：以正交法优选的双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方合理,体外释放与进口双氯芬酸钠缓释片相比差异无显著性。