摘要：目的:通过正交设计试验优化干扰素-α聚乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释药性能。方法:采用复乳-溶剂挥发法制备干扰素微球,通过L9(3)4正交试验设计优选微球最佳制备工艺条件,并对制备工艺的重现性、微球的性质及体外释药性能进行了考察。结果:干扰素微球的最佳制备工艺稳定、重现性好,微球的形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为10.71μm,干扰素被证明包裹在微球中,载药量为8.06%,包封率为36.97%。干扰素微球在61h的累积释药量约为86%,t1/2为10.8h。结论:本研究获得了较满意的干扰素微球制备工艺,其体外释药性能符合长效制剂特征。

摘要：目的制备眼用妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,并评价其体外释药性能。方法采用乳化-交联固化法制备妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,并以微球的收率、粒径分布和包封率作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化得到妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的最优处方。通过马尔文激光粒度仪测定了微球的粒径分布,扫描电镜观察其微观结构,考察微球在人工泪液中的释药性能。结果优化得到微球的处方组成:羧甲基壳聚糖质量浓度为3.5%,甲醛质量浓度为1.5%,Span-80质量浓度为0.8%;妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的平均粒径为(12.3±0.4)μm,呈圆整球状分布,无聚集;体外释药前期较快,后期较为缓慢,药物释放符合Higuchi释药模型。结论通过使用Box-Behnken实验设计优化制备得到妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,制备工艺简易,重现性良好,具有较好的缓释性能,可进一步进行实验研究。

摘要：目的：制备并表征聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）-克班宁纳米粒（PLGA-Cre-NPs）,考察其体外释放特性,为克班宁的体内作用时间延长、毒性降低提供参考。方法：以PLGA为载体,采用乳化溶剂扩散法制备PLGA-Cre-NPs。以包封率、粒径、多分散指数（PDI）为评价指标,通过星点设计-效应面法优选PLGA-Cre-NPs的制备工艺。利用膜透析法考察PLGA-CreNPs的体外释药规律。结果：PLGA-Cre-NPs的最佳制备工艺为有机相与水相体积比（3∶10）,丙酮-无水乙醇（8∶2）,PLGA投入量90 mg。PLGA-Cre-NPs的包封率（84.69±2.54）%,粒径（155.3±14.2）nm,PDI=0.095±0.018,扫描电镜显示其呈规则球形结构。PLGA-Cre-NPs体外释放包括速释和缓释2个阶段,0-24 h符合Weibull方程,24-168 h符合Higuchi方程;半衰期18.06 h,168 h时累计释放率达78.77%。结论：优选的工艺条件稳定可行。制得的PLGA-Cre-NPs包封率较高、粒径均匀,有望制备成缓释制剂。