摘要：目的评价依折麦布片在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法本试验用单中心、随机、开放、双周期交叉、单剂量设计。符合入组标准的受试者被随机分为空腹给药组和餐后给药组,每周期单次口服依折麦布片受试制剂或参比制剂10 mg。用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法检测游离依折麦布和依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的血药浓度,用WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。同时记录所有不良事件的发生情况,并进行安全性评价。结果单次空腹给药受试制剂与参比制剂血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(118.79±35.30)和(180.79±51.78)nmol·mL^(-1);T_(max)分别为1.40和1.04 h;t1/2分别为(15.33±5.57)和(17.38±7.24)h;AUC_(0-t)分别为(1523.90±371.21)和(1690.99±553.40)nmol·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(1608.70±441.28)和(1807.15±630.00)nmol·mL^(-1)·h。单次餐后给药受试制剂与参比制剂血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:Cmax分别为(269.18±82.94)和(273.93±87.78)nmol·mL^(-1);T_(max)分别为1.15和1.08 h;t_(1/2)分别为(22.53±16.33)和(16.02±5.84)h;AUC_(0-t)分别为(1463.37±366.03)和(1263.96±271.01)nmol·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(1639.01±466.53)和(1349.97±281.39)nmol·mL^(-1)·h。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)经对数转换后进行方差分析,空腹状态下除游离依折麦布和总依折麦布的Cmax低于生物等效下限范围外,其余参数经对数转换后的几何均值比的90%CI均在生物等效的范围内。餐后状态下游离依折麦布、依折麦布-葡萄糖醛酸结合物及总依折麦布的C_(max)在等效范围内,其余参数的90%CI均未在生物等效性的等效范围内。结论本次试验暂不能判断依折麦布片受试制剂与参比制剂是否具有生物等效性,需进一步开展临床试验进行验证。