摘要：目的:以最佳促透剂的筛选为研究目标,进行单品、联合促透剂的优化选择。方法:采用单因素法与正交设计法进行促透剂组方设计。通过体外透皮吸收实验,以膜剂外观质量和儿茶素累积透过量为检测指标,对复方儿茶止泻膜剂的促透剂进行筛选。结果:3种促透剂单用对其外观影响均较大,且儿茶素的累积透过量均低于联合促透剂应用时所得量。联合促透剂组中影响促透效果的因素为氮酮、丁香酚和薄荷醇;当选择联合促透剂组合为A3B2C1条件时,外观质量检查合格,促透效果明显。结论:应用联合促透剂,薄荷醇、丁香酚和氮酮在4%∶2%∶1%的比例下制备复方儿茶止泻膜剂时,膜剂的外观质量佳,对儿茶素的促透作用最明显。

摘要：目的:选择复方丙酸睾酮乳膏最佳促透剂,确定促透剂加入比例,以促进皮肤对该乳膏的吸收。方法:以主药丙酸睾酮的透过量为指标,考察不同种类、不同浓度及不同比例促透剂对药物透过性的影响,以U5*(53)均匀设计方法确定各促透剂加入比例。结果:最佳促透剂组合为:2.43%氮酮、15.46%丙二醇、0.1%薄荷脑。结论:复方丙酸睾酮乳膏采用以上促透剂组合可以达到最佳促透效果。

摘要：目的探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果肌醇烟酸酯在0.5~25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏>含3%IPM的乳膏>含3%NMP的乳膏>未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮>5%氮酮>1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。

摘要：目的采用离子对与促透剂联合应用的促透策略,设计一种经皮透过性良好的川丁特罗贴剂,用于支气管哮喘的治疗。方法首先采用有机溶媒挥散法制备川丁特罗经皮吸收贴剂,以Wistar大鼠皮肤为模型,采用单因素考察法在体外经皮透过试验中考察离子对与促透剂的联用对川丁特罗经皮透过行为的影响并优选贴剂处方。通过贴剂体外释放试验和红外光谱试验,探讨离子对及促透剂对川丁特罗经皮透过行为的影响及分子机制。结果贴剂的优选处方为川丁特罗-对氨基苯甲酸为主药,载药量为5%,DURO-TAK■87-4098为压敏胶基质,8%聚甘油油酸酯为促透剂。离子对的形成增加了川丁特罗的皮肤渗透性,而聚甘油油酸酯的加入对川丁特罗从贴剂中的释放和川丁特罗皮肤透过均有促进作用,2个技术的联用增加了川丁特罗的皮肤累积透过量。结论本研究通过采用离子对与促透剂联合应用的策略,成功设计了川丁特罗压敏胶分散型贴剂,并从释放和经皮吸收2方面探讨了离子对和促透剂的作用机制,为开发川丁特罗贴剂提供参考。

摘要：考察了3种促透剂(油酸、1,2-丙二醇和月桂氮?酮)在浓度为3%和5%时对罗格列酮透过小鼠离体皮肤的影响。结果显示,5%月桂氮?酮对罗格列酮的促透效果最佳。以贴剂黏性和透皮速率(J_s)为主要指标,通过正交设计优化了罗格列酮透皮贴剂的处方基质。结果所得优化处方中压敏胶(聚丙烯酸酯Eudragit E100)∶增塑剂(琥珀酸)∶交联剂(癸二酸二丁酯)的质量比为8∶3∶1,增黏剂聚乙二醇400含量为20%。3批优化贴剂的黏性和经皮渗透性均无显著性差异,J_s分别为26.38、25.73和25.23mg·cm^(-2)·h^(-1)。

摘要：目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用。结果睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物。质量分数5%肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联。结论睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础。

摘要：以ＨＰＬＣ方法测定东莨菪碱的透过量，以Ｌ９（３）４正交实验设计安排超声及其他因素对东莨菪碱透过量影响的筛选实验。结果显示不同的超声程度、促透剂的不同品种、ＥＶＡ 的加入量以及透过时的温度，均对东莨菪碱的透过量产生影响。ＥＶＡ的加入量越大透过量越少，而超声促透能明显地增加透过量，其中１００Ａ的超声促透条件最佳。

摘要：以 HPLC方法测定丹参素的透过量 ,以 L9(3) 4正交实验设计安排超声及其他因素对丹参素透过量影响的筛选实验。结果显示不同的超声强度、促透剂的不同品种、EVA的加入量以及透过温度 ,均对丹参素的透过量产生影响。EVA的加入量越大透过量越少 ,而超声促透能明显增加透过量 ,其中 1 0 0 A的超声促透条件最佳。