摘要：对近年来Ｇ蛋白和Ｇ蛋白偶联受体的研究进行了综述。着重阐明了Ｇ蛋白及其偶联受体的结构和功能。通过建筑Ｇ蛋白偶联受体的三维结构模型来研究受体与配基的相同作用，从而设计合成有效化合物。同时，在研究新药时，不仅要研究与Ｇ蛋白偶联受体相关的药物，而且要考虑Ｇ蛋白抑制剂或激动剂以及与效应器有关的药物，这样有可能提高设计命中率。

摘要：抗体化疗药物偶联物(Antibody-drug conjugate,ADC)是近年来发展起来的一种将抗体与高效细胞毒性小分子化合物偶联而成的免疫复合物。经过十几年的发展,ADC药物的研究已取得了突破性进展,目前已有两个ADC药物(Adcetris和Kadcyla)上市。文章从抗原,细胞毒性小分子化合物和Linker的选择及其偶联技术4方面对ADC药物设计的研究进展做了综述。

摘要：女性生殖器官恶性肿瘤中,卵巢癌病死率位居首位[1],且发病率逐年增加。靶向治疗指针对已明确的致癌位点（蛋白分子或基因片段）设计相应治疗药物,药物在体内特异性结合致癌位点并发生作用,使癌细胞特异性死亡。

摘要：以羧基和叠氮基进行端基修饰的聚乙二醇为连接臂,先通过酰胺化反应将聚乙二醇与壳聚糖接枝,再在硫酸铜的催化下与通过模拟天然抗菌性多肽结构设计的端基被炔化抗菌性多肽(WW_(11) )进行点击化学反应,得到抗菌肽大分子偶联物CS-PEG-WW_(11) 。该偶联物的^(1)H-MNR谱证实WW_(11 )的接枝率为11%;TEM照片显示其在水溶液中自组装成直径约为100 nm的纳米微球;对金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌的抑菌实验表明其抗菌性能和抗生物膜性能都比未偶联的WW_(11) 显著提升;SEM和TEM照片显示其抗菌机制是对细菌细胞膜的破坏作用;红细胞溶血实验结果表明,该偶联物在实验浓度范围内几乎不溶血,具有很好的细胞安全性。

摘要：以等体积浸渍法制备了Pd/α-Al_(2)O_(3)催化剂,研究了不同金属前驱体和有机酸分散剂对金属分散和催化剂性能的影响。采用CO脉冲吸附、TEM和BET等手段对催化剂进行了表征。结果表明,Pd金属前驱体影响催化剂的金属分散,以氯化钯和硝酸钯为前驱体所制备的催化剂中Pd含量由外向内逐渐递减;以醋酸钯为前驱体所制备的催化剂中Pd呈明显的蛋壳型分布,蛋壳厚度约0.5~1 mm,金属分散度24%,其草酸二甲酯时空收率为798 kg/(m^(3)·h)。不同有机酸分散剂对金属分散作用不同,以柠檬酸和马来酸作为分散剂有利于提高Pd的分散度,而草酸的作用不明显。由于马来酸和硝酸钯形成了大分子络合物改变Pd与载体间的相互作用,Pd呈蛋壳型分布,金属利用率高,草酸二甲酯时空收率由613 kg/(m^(3)·h)提高到826 kg/(m^(3)·h),且连续催化500 h未发现明显积炭;但反应过程中Pd金属颗粒由3~4 nm长大到6~8 nm,是初期催化剂活性下降的主要原因。

摘要：目的设计制备出一类具有适宜孔径、比表面积、生物相容性好的纳米介孔碳,将其用于负载@共价偶联斑蝥素,进而为后续斑蝥素的直接作用靶点“钩钓”提供固相载体平台。方法以合成的酚醛树脂为碳源,采用软模板结合水热法制备羧基功能化纳米介孔碳(MCN-COOH);之后通过1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳化二亚胺(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)为偶联剂交联斑蝥素与MCN-COOH而获得偶联斑蝥素的纳米介孔碳靶点“钩钓”载体平台MCN-COOH@NH 2@CTD。借助氮气等温吸附/脱附(BET)测定介孔碳的孔结构特征;利用傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)分析介孔碳与斑蝥素偶联前后表面化学组成变化;采用扫描电子显微镜(SEM)观察介孔碳与斑蝥素偶联前后粒子形貌;最后,以CCK-8法验证介孔碳偶联斑蝥素后HepG2细胞的细胞毒性与细胞增殖抑制作用。结果实验结果表明,所制备的MCN-COOH比表面积为353.965 m^(2)/g,介孔孔径主要分布在2.955 nm;MCN-COOH与斑蝥素可通过EDC/NHS交联反应进行有效偶联;CCK-8法实验验证了该材料对HepG2细胞表现出较低毒性,且MCN-COOH@NH 2偶联斑蝥素后具有较好的细胞增殖抑制作用。结论为制备斑蝥素活性芯片并用于斑蝥素分子直接作用靶点群“钩钓”提供了有效的固相载体平台。

摘要：在通信网络一切基于IP的驱动下,SCTP(流控传输协议)在通信控制领域的应用变得越来越广泛,保证SCTP偶联的性能成了整个系统的关键。设计的偶联管理系统能够对SCTP偶联运行状态进行监测,并且利用后台计算机获取或更新偶联信息,提高了偶联的可靠性和可控性。该系统主要分为偶联状态管理、数据收发控制、操作维护管理、数据库交互四个关键模块,文中详细讨论了各个模块的功能和实现方法。

摘要：为探讨热解炭黑(PCB)改性沥青的性能,以PCB、及对PCB进行偶联处理制备偶联炭黑(简称偶联PCB)为研究对象,制备改性沥青及复合改性沥青。试验通过不同掺量下PCB改性沥青、偶联PCB改性沥青、PCB-SBS复合改性沥青的PG分级试验、离析试验和黏度试验,研究了PCB、偶联PCB掺量对基质沥青、SBS改性沥青高低温性能、贮存稳定性、拌和温度与压实温度的影响。研究结果表明:基质沥青中PCB掺量从0%至25%时PG分级都为64-22;SBS改性沥青中PCB掺量从0%至20%时PG分级都为70-22,在掺量为25%时PG分级达到76-22;偶联PCB相比PCB改性沥青贮存稳定性显著提升,但PG分级无变化。建议热解炭黑在基质沥青中掺量不超过15%,在SBS改性沥青中掺量为10%;偶联PCB掺量为15%。

摘要：高分子与药物偶联是靶向药物研究中的重要方向之一。此项研究探讨了高分子偶联药物的设计原则 ,并对近年高分子偶联药物的研究现状进行了综述。

摘要：设计研制了一种位点特异性载体系统，即偶联抗体的靶向聚合物纳米粒，以期为治疗1型糖尿病提供一条有效的新途径。采用纳米沉淀结合溶剂蒸发法制备了载西格列汀的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒（SP-NPs），并表征其外观、粒径、表面电位和包封率。