摘要：光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是通过光激发敏剂产生活性氧(ROS)从而引起的肿瘤细胞凋亡或坏死,是一种非侵入式的肿瘤治疗方法。本研究基于酚噻嗪结构,设计并合成了一种新型次氯酸(HClO/ClO^(-))响应的光敏剂PTZPPy。使用NMR及HR-MS(ESI)对其结构进行了表征,使用紫外吸收光谱、荧光光谱等方法表征了其光物理性质,使用CCK8法评价了其体外抗肿瘤活性。结果表明:PTZPPy自身不发出荧光,与ClO^(-)响应后发出黄色荧光,PTZPPy具有良好的ROS产生能力和良好的抗肿瘤活性。

摘要：目的 文献报道氟尿嘧啶(5-Fu)与光敏剂联用具有协同抗肿瘤作用,笔者设计合成二氢卟吩e_6(化合物3)与5-Fu经酰腙键偶联的pH响应性、光化疗双模抗肿瘤光敏剂(化合物1),研究其初步体外光动力抗癌活性及作用机制。方法 首先,5-Fu与五硫化二磷于吡啶中回流反应形成4-硫代-5-氟尿嘧啶,再和水合肼于甲醇中反应制得5-氟尿嘧啶-4-腙(化合物2);然后,将脱镁叶绿素a(化合物4)酸碱降解产物3经EDC·HCl催化缩合形成二氢卟吩e_6-131,152-酸酐中间体后,直接与2发生选择性酰化反应,制得目标化合物1,并考察其体外pH响应性5-Fu释放及对黑素瘤B16-F10和肝癌HepG2细胞的光动力抗癌活性和作用机制。结果 化合物1在微酸(pH 5.0)环境中能有效释放5-Fu,24 h累积释放率可达60.3%;其在光照下对黑素瘤B16-F10和肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.73μmol/L和0.90μmol/L,均显著优于先导物3和上市药物他拉泊芬(talaporfin),且能显著提升肿瘤细胞内活性氧(ROS)水平和诱导肿瘤细胞凋亡,并阻滞肿瘤细胞周期于S期。其结构经紫外、电喷雾质谱、氢谱和元素分析确证。结论 新型双模抗肿瘤光敏剂化合物1具有光动力抗癌活性强、治疗指数(暗毒/光毒比)高,且可在微酸(pH 5.0)环境响应性释放5-Fu等优点,从而实现“单分子”光化疗双重抗肿瘤作用,值得进一步开发研究。

摘要：光动力治疗是一种基于光敏剂和光照的安全无创性治疗方法,在癌症治疗和杀菌等方面具有广阔的应用前景。光敏剂在光照激发下与氧气作用会生成高反应活性的活性氧。在细胞中过量的活性氧会氧化损伤蛋白质、核酸和脂质等细胞组分,诱导细胞凋亡或坏死。新兴的聚集诱导发光型光敏剂在分子聚集状态下光照激发能发射强的荧光,同时高效地产生活性氧,解决了传统光敏剂在分子聚集时荧光猝灭的问题,易实现成像指导的光动力治疗,近年来备受关注。线粒体作为细胞能量工厂富含氧气,是理想的光动力治疗靶点。本文总结了靶向癌细胞线粒体的聚集诱导发光型光敏剂的分子类型和设计策略,以及其在光动力治疗肿瘤方面的应用。

摘要：作为一种新兴的无创治疗方法,光动力治疗在癌症治疗方面具有副作用小、累积毒性小、有效杀伤肿瘤以及精准的靶向治疗而不损伤邻近组织等优势,是理想的癌症治疗方法之一。本文首先简要概括了光动力治疗的机理、基本要素以及细胞作用机制,讨论了稀土上转化发光材料的设计特点以及光动力治疗对上转化发光材料的要求,进一步详述了上转换发光纳米材料、光敏剂以及靶向体的材料结合方式和应用效果,最后综述了光动力治疗和放疗、化疗及光热治疗相结合的协同治疗的进展。

摘要：谷胱甘肽(GSH)在多种肿瘤细胞中过表达,是肿瘤微环境的重要特征之一,以GSH作为触发因子可以实现肿瘤的精准治疗。GSH是一种内源性抗氧化剂,其分子结构中的巯基官能团能够快速消耗肿瘤细胞内的活性氧物种(ROS),降低光动力治疗(PDT)的效果;相反,GSH的消耗也可以增强PDT。因此,以GSH作为生物靶标及触发因子设计GSH响应型光敏剂有望实现高效精准的肿瘤PDT。本文首先对GSH在生物体内的作用进行了简单介绍,进而对GSH激活型和GSH消耗型光敏剂的响应机制与响应型PDT进行了详细阐述,最后对GSH响应型光敏剂在肿瘤光动力治疗中面临的挑战以及未来的发展方向进行了讨论。

摘要：双光子光刻是一种自上而下的微纳制造技术,具有超越衍射极限的空间分辨率,并且可通过激光直写构建三维立体结构,在微电子器件、微纳光学、生物医药、超材料等领域中都有着难以取代的应用价值。随着应用场景的扩展,双光子光刻胶的发展亟须从聚合物材料扩展到无机、金属等多元材料体系。然而,如何利用引发剂的双光子吸收效应实现新材料的高效光致溶解性变化,以及如何开发新型光刻材料体系以实现更高的空间分辨率、刻写速率,仍是双光子光刻材料领域所面临的挑战。将从双光子感光材料的角度,回顾自由基型、阳离子型等双光子引发剂的分子设计和光敏特性,以及聚合物光刻胶和无机-有机复合光刻胶构建三维结构的策略和材料特点。通过对双光子感光材料中的材料体系、反应机理和引发剂体系的综述,以期为未来双光子光刻材料的选择和设计提供参考。

摘要：光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)是一种新型肿瘤治疗手段,用于皮肤癌、膀胱癌和前列腺癌等多种肿瘤的临床治疗。大多数光敏剂具有疏水性,存在生物利用度低和肿瘤靶向性差等缺点。纳米递送系统可增加光敏剂的溶解性,促进其在肿瘤部位的富集,可通过制备联合其他抗肿瘤药物的多功能递送系统,增强肿瘤协同治疗效果。需要提出的是,光敏剂递送系统在解决光敏剂溶解性差和肿瘤靶向性不足等问题的同时,还需要改善光敏剂在体内的药动学性质,促进其在肿瘤部位快速富集和体内快速清除,降低光敏剂的光毒性。本文总结了近年PDT在肿瘤治疗中的临床应用、光敏剂的发展、光敏剂递送系统以及和其他治疗方法的联合应用,旨在为新型光敏剂递送系统的设计及其在肿瘤PDT的临床应用提供参考。

摘要：抗生素的误用和滥用,使越来越多的耐药细菌出现,对人类构成致命威胁。近年来,聚集诱导发光材料的发展和生物学科的交叉融合,为治疗细菌感染提供了许多创新思路。相对于紫外/可见光,近红外(NIR)光具有优异的组织深度渗透性和安全性等独特优势,有利于构建光动力抗菌平台进行深度治疗。随着对聚集诱导发光分子(AIEgens)设计及应用的不断探索,AIEgens在光动力抗菌治疗中表现出巨大的应用潜力。本文综述了NIR发光的AIEgens通过光动力疗法治疗细菌感染的研究进展,讨论了不同结构的聚集诱导发光材料存在的主要问题以及该领域当前的挑战和前景。

摘要：目的优化光敏剂二氢卟吩e6(1)的合成工艺.方法按L9(34)正交表设计考察了影响以脱镁叶绿酸a(2)为原料合成二氢卟吩e6产率的回流反应时间(A)、氢氧化钾溶液浓度(B)、溶剂(C)和投料比(D)4个主要因素,每个因素各取3个水平.结果合成1的最优反应条件为B1A3C2D2,反应工艺收率从50.6%提高到58.1%.结论新工艺提高了收率、缩短了反应时间、消除了毒性溶剂,适合工业化生产.

摘要：综合评述了双光子激发的聚集诱导发光(AIE)光敏剂的研究进展,重点讨论了双光子激发的AIE光敏剂的设计思路及在生物医学中的应用,并对其发展前景进行了展望。