摘要：目的研制盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LDH)脂质体凝胶剂,并进行质量评价。方法通过均匀实验设计优化利多卡因脂质体的处方和制备工艺,以逆相蒸发-超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律。结果LDH脂质体平均粒径为88.31 nm,平均包封率为(66.21±4.8)%;LDH从凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24 h内药物渗透速率为761.49 μg·h-1,明显高于游离药物凝胶渗透率275.08 μg·h-1。结论载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体。

摘要：目的　为了增加阿昔洛韦在皮肤中的滞留量 ,提高局部生物利用度 ,制备了阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂。研究其质量控制 ,进行稳定性考察。方法　采用均匀设计法筛选最佳处方 ,以SephadexG - 5 0柱测定脂质体的包封率和制剂的渗漏率 ,观察脂质体的外观形态。结果　脂质体凝胶剂为乳白色 ,脂质体平均包封率为 95 .1% ,平均粒径为 30 0nm ,对光、湿度稳定性好 ,但受温度影响较大。结论　该脂质体凝胶剂制备工艺可行 ,质量稳定 ,检测方法可靠 。

摘要：目的:优选天山雪莲凝胶剂基质处方。方法:采用正交设计法,以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性为指标,优化处方中卡波姆940、氮酮、丙二醇和无水乙醇的用量。结果:天山雪莲凝胶剂基质处方最佳配比为卡波姆-氮酮-丙二醇-无水乙醇(2.0∶2.0∶15.0∶30.0)。结论:采用该优选处方制备的天山雪莲凝胶剂均匀透明,黏度适中,触变性良好。

摘要：为了制备林蛙抗菌肽凝胶剂并对其体外抑菌活性进行研究,采用正交设计方法确定凝胶剂处方,用紫外分光光度法测定制剂中的林蛙抗菌肽含量,用杯碟法进行林蛙抗菌肽凝胶剂对铜绿色假单孢菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃氏菌以及其他革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌以及临床多重耐药菌的体外抑菌试验。试验结果表明:林蛙抗菌肽凝胶剂对上述菌都有抑制作用。该制剂制备工艺可行、性质稳定、且抑菌效果良好。

摘要：目的:优选丁香酚凝胶剂的处方。方法:以正交设计通过改良Franz扩散池筛选最佳处方配比,气相色谱法测定丁香酚含量。结果:制备的凝胶剂,细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快,且含量测定简单易行。结论:该凝胶剂配方合理,适宜于痤疮的治疗。

摘要：目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L^(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L^(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。

摘要：目的:研究硼砂凝胶剂的制备及质量控制。方法:采用卡波姆为基质制成凝胶剂,并建立质量控制方法,用中和法测定凝胶剂中硼砂含量并进行稳定性实验。结果:硼砂凝胶剂为无色透明凝胶,细腻,易于涂展,稳定性好。结论:该处方设计合理,制备工艺简单,质量可控。

摘要：采用乙醇注入法制备盐酸特比萘芬脂质体。在单因素试验基础上,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken设计及响应面法优化了磷脂浓度、磷脂与药物质量比和磷脂与胆固醇质量比。优化后处方为:磷脂浓度10.3 mg/ml,磷脂与药物质量比为21.3∶1,磷脂与胆固醇质量比为9.4∶1。该脂质体包封率可达(87.54±0.59)%。再将该脂质体制成凝胶,考察其经皮渗透行为。结果表明,盐酸特比萘芬凝胶及其脂质体凝胶的24 h累积透皮量为(103.5±11.5)和(133.8±10.4)mg/cm^2,表皮内滞留量为(345.5±22.9)和(678.3±34.1)mg/cm^2,真皮内滞留量为(226.1±18.3)和(323.2±22.6)mg/cm^2。可见,脂质体凝胶的透皮量和皮内滞留量均比普通凝胶显著提高(P<0.05)。

摘要：目的丁香酚凝胶剂的制备工艺与初步质量评价。方法用卡波姆-940作基质,三乙醇胺为中和剂,加入丁香酚制成凝胶剂;采用紫外分光光度法以及气相色谱法直接测定凝胶剂中丁香酚的含量。结果制备的凝胶剂,细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快,且含量测定简单易行。结论该凝胶剂配方合理,符合《中国药典》2000版的规定,适宜于痤疮的治疗。

摘要：目的：采用正交设计优化甘草酸单铵凝胶剂的处方工艺。方法：利用卡波姆为主要辅料制备甘草酸单铵凝胶剂。考察氮酮、丙二醇、无水乙醇对甘草酸单铵凝胶剂的粘度流动性以及体外释放的影响。结果：取甘草酸单铵原料药2％、卡波姆9341％、丙二醇10％、无水乙醇10％、氮酮1％，用三乙醇胺调pH值至5．5～7．0可制成无色透明状半固体凝胶剂，凝胶均匀细腻，稠度适宜，涂展性及体外释药较好。