摘要：目的研制利福喷丁自乳化胶囊,探索固态自乳化药物释放系统(SEDDS)的释药特性。方法用正交试验设计优化由利福喷丁、OP 10-司盘85复合乳化剂、PEG 4000辅助表面活性剂组成的SEDDS处方,制备利福喷丁半固态自乳化膏体填充胶囊,测定自乳化胶囊的释放度,并考查其模拟体内吸收特性。结果该处方制备的利福喷丁自乳化胶囊能够迅速溶解并乳化,模拟体内吸收是普通利福喷丁胶囊的36倍。结论自乳化胶囊明显提高利福喷丁的释药速率并促进其体内吸收。

摘要：目的:研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化。方法:采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒。通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响。在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析。然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察。结果:经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径(428±11.4)nm,粒径分布为(0.186±0.036),包封率为(76.89±2.6)%,载药率为(10.89±1.2)%。用透视电镜观察呈均匀分布的球形。在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81%。结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础。

摘要：2021年5月,《新英格兰医学杂志》发表了一篇《4个月含利福喷丁抗结核治疗方案疗效观察》的多中心、开放、随机对照非劣效Ⅲ期临床试验研究的论文。2021年6月,世界卫生组织向全球推荐了该方案。该研究设计严谨、合理,质量控制系统、全面,研究结果可信。研究结果显示,4个月含利福喷丁抗结核治疗方案在治疗效果、安全性及耐受性等方面均不劣于6个月标准化疗方案。该方案中利福喷丁使用剂量(1200 mg/d)是中国药典规定(成人用量为600 mg/次,1~2次/周)的7~14倍。抗结核药物应用是造成中国药物性肝损伤的主要原因之一。中国目前利福平应用有一定比例达不到现行推荐剂量(600 mg/d),主要原因是医务人员对肝损伤的顾虑。结合中国药典规定、全国利福平使用情况及影响因素等综合分析,该短程方案在中国推广应用前需要开展试点研究,并出台相关专业指导意见。

摘要：本研究对利福喷丁采用前瞻性对照研究方法，先后循序渐近地设计了疗程、用药方式和用药间隔不同的１９种方案，疗程从９个月逐步减为５个月；从每周２次用药减为２周１次用药并多角度，多方位地探索Ｌ治疗复治肺结核的作用。初复治患者分别有１４４７例和２３８例完成予定疗程，并进行了３年随访观察，初始含Ｌ组和含Ｒ组满疗程菌阴率分别达９６．１％－１００％，９８．３－１００％，病灶显效率各为６９．１－８６．２％和６９．

摘要：背景:利福喷丁在香港的临床研究。目的:评价研究中所使用的中国利福喷丁的生物利用度。设计:通过微生物学试验测定给予四批药物的287名病人血清标本中利福喷丁的含量结果:从40名病人中随机分配给西方或中国的利福喷丁所获得的首批曲线区域图对比显示:中国利福喷丁生物利用度是西方药物的74％。第二批药的生物利用度发现是西方的66％,最后二批利福喷丁的剂量由计划的600mg增至750mg或短时增至900mg,则血清中浓度同西方药获得的相类似,在每批药使用期间生物利用度没有变化。结论:通过比较开始二批和最后二批试验的结果将估价利福喷丁剂量对疗效和毒性的作用。

摘要：我院于1984年按全国R—77—3临床协作组科研设计规定,应用R—77—3(利福喷丁)与利福平两组化疗方案对初治菌阳肺结核42例进行治疗对比观察。现将满疗程及停药后3年随访观察结果报告如下。