摘要：目的观察加巴喷丁(GBP)灌胃对小鼠镇痛、自主活动和学习记忆的影响。方法按分层随机区组设计,将200小鼠分为甩尾法、扭体法、镇静实验、避暗法和跳台法实验组,每实验组40只小鼠,再分为4小组(n=10):生理盐水组(NS组),3个剂量(50,100,200 mg·kg-1)GBP组即GBP50、GBP100、GBP200组。给药一次后,测试小鼠甩尾潜伏期、15 min内扭体次数、5 min内自主活动次数、避暗潜伏期及错误次数、跳台潜伏期及错误次数。结果在甩尾法和扭体法实验中,GBP可产生镇痛作用(P<0.05或P<0.01);自主活动实验中,G100、G200组小鼠表现有镇静作用(P<0.01);在避暗实验和跳台实验中,G100、G200组的潜伏期缩短,错误次数增加(P<0.05)。结论加巴喷丁灌胃产生了镇痛、镇静和遗忘作用。

摘要：目的观察加巴喷丁治疗疱疹后神经痛的临床疗效和安全性。方法多中心、随机双盲、安慰剂对照、平行设计临床试验。疱疹后神经痛患者随机分为治疗组和对照组，两组患者分别口服加巴喷丁胶囊1800mg／d或安慰剂胶囊，总共接受6周的药物治疗。于治疗前及治疗后第1、3、6周各随访1次，进行疗效和安全性评价。以视觉模拟评分法进行疱疹后神经痛的疼痛评分作为主要观察指标，以5点严重程度评分方法进行睡眠质量评分作为次要观察指标。结果4个中心共入选141例疱疹后神经痛患者，125例完成试验，其中试验组66例，对照组59例。与用药前相比，用药后1周、3周和6周时，两组在疼痛严重程度、睡眠质量方面均有不同程度改善；试验组在用药后1周、3周改善更为明显。用药后第1周和第3周试验组的有效率分别为29．58％和57．75％，对照组分别为13．04％和40．58％，试验组高于对照组，两组比较，差异均有统计学意义（χ^2CMH分别为5．94，4．12，P〈0．05）。加巴喷丁有较好的耐受性，不良反应主要表现为头晕、头昏、嗜睡和转氨酶升高等。结论加巴喷丁胶囊治疗疱疹后神经痛，能改善患者疼痛严重程度和睡眠质量，不良反应发生率低。

摘要：目的探讨加巴喷丁联合A型肉毒素治疗复发性三叉神经痛(TN)的疗效。方法选取2018年1月-2020年8月华中科技大学协和江南医院收治的复发性TN患者110例作为研究对象。将患者分为试验组和对照组,各55例。对照组采用加巴喷丁治疗,试验组在对照组的基础上给予A型肉毒素治疗。对比两组患者的疗效及不良反应发生情况。结果两组治疗前、治疗后2周、治疗后8周静息时VAS评分比较,经重复测量设计的方差分析,结果:①不同时间点VAS评分有差异(F=9.046,P0.05)。结论加巴喷丁联合A型肉毒素治疗复发性TN可增强疗效,降低S100β、NSE水平,且安全性良好。

摘要：目的:设计合成nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药,获得新型神经病理性疼痛治疗药物。方法:将nNOS-PSD-95解耦联剂及其类似物与加巴喷丁、普瑞巴林以酰胺连接,用神经病理性疼痛模型评价目标化合物的镇痛作用。结果:所有目标化合物具有程度不同的神经病理性疼痛的镇痛作用,nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药对神经病理性疼痛的镇痛作用强于单靶点药物。结论:nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药比单靶点药物对神经病理性疼痛具有更好的镇痛作用。

摘要：目的:探讨口服加巴喷丁用于PRK术后的止痛效果。方法:选择双眼行PRK术患者88例,所有受试者术后常规局部使用抗菌素、激素、非甾体抗炎药,随机分组。实验组40例,口服加巴喷丁300mg,第1d1次,第2d2次,第3d3次;对照组48例。采用5度疼痛评估法,即无痛0度,轻痛1度,中度痛2度,重度痛3度,严重痛4度。记录术后3d期间内最高疼痛数值。结果:疼痛调查表回收率100%。加巴喷丁组0度18例(45.00%),1度18例(45.00%),2度4例(10.00%),对照组0度18例(37.50%),1度21例(43.75%),2度4例(8.33%),3度5例(10.42%)。统计学结果显示实验组与对照组之间无统计学显著性差异(P>0.05)。结论:应用已有的止痛方法即可以克服大多数患者的PRK术后的疼痛,本实验设计的口服剂量的加巴喷丁对于PRK术后止痛作用无明显贡献。

摘要：目的:评价国产加巴喷丁片(受试制剂)与进口加巴喷丁胶囊(Neurontin Capsules,参比制剂)在健康人体的生物等效性。方法:采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,18名健康志愿者随机分组服用单剂量加巴喷丁受试制剂和参比制剂各600mg。采用高效液相色谱荧光检测法测定血浆加巴喷丁浓度。用3P97药物动力学软件进行参数计算和生物等效性评价。结果:参比制剂和受试制剂的主要药物动力学参数如下:AUC 0→1分别为(43．58±15．41)和(45．58±11．09)mg·h·L^(-1), AUC 0→∞分别为(45．92±15．63)和(47．86±11．51)mg·h·L^(-1);C_(max)分别为(4．12±1．82)和(4．66±1．52)mg·L^(-1);t_(max)分别为(2．75±0．85)和(2．83±0．91)h。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度F0→1与F0→∞分别为(97．3±30．4)％和(97．8±30．2)％。经方差分析及双单侧t检验表明,AUC 0→t、AUC 0→∞和C_(max)均接受受试制剂与参比制剂生物等效性的假设, t_(max)经秩和检验无显著性差异(P>0．05)。结论:两种加巴喷丁制剂具有生物等效性。

摘要：目的观察加巴喷丁（gabapemin。GBP）对异氟烷（isoflurane，Iso）镇痛和遗忘作用的影响。方法160只小鼠按分层随机区组设计分为镇痛组（热板法和甩尾法）和学习记忆组（避暗实验和跳台实验）2组，每种实验方法组又分为4个亚组：生理盐水组（Ns组，生理盐水灌胃，2h后腹腔注射生理盐水）、GBP组（G组，GBP25mg·kg“灌胃，2h后腹腔注射生理盐水）、ISO组（I组，生理盐水灌胃，2h后腹腔注射异氟烷）、GBP＋ISO组（GI组，GBP25mg·kg^-1。灌胃，2h后腹腔注射异氟烷）组，每组10只。热板法和甩尾法观察各组小鼠痛阈值差异，避暗实验和跳台实验观察各组小鼠潜伏期和错误次数差异。结果在热板实验和甩尾实验中，与I组相比，GI组热板痛阈（painthresholdinhot—platetest，HPPT）或甩尾潜伏期（tail—flicklatency，TFL）延长（P〈0．05或P〈0．01）；在避暗实验和跳台实验中，GBP＋ISO组较NS组潜伏期缩短、错误次数增加（P〈0．05或P〈0．01），但较I组差异无统计学意义（P〉0．05）。结论加巴喷丁可增强异氟烷的镇痛作用，但25mg·kg。加巴喷丁灌胃对异氟烷遗忘作用无明显影响。

摘要：目的:采用正交试验设计优化加巴喷丁Hofmann重排反应工艺条件。方法:按L9(34)正交表设计考察加巴喷丁Hofmann重排反应影响因素,针对总氢氧化钾与1,1-环己基二乙酸单酰胺的摩尔配比(A)、反应温度(B)、次氯酸钠与1,1-环己基二乙酸单酰胺的摩尔配比(C)、反应时间(D)4个主要因素进行优选,每个因素各取3个水平。结果:正交试验优选确定的加巴喷丁的Hofmann重排反应最优工艺条件为A1B1C2D1,收率可达70.2%。结论:最佳工艺参数简单易控制,提高了收率,适合工业化生产。

摘要：目的:应用裂区设计探讨胸腺五肽、山莨菪碱、维生素B12、利多卡因四联围针皮下注射与加巴喷丁治疗带状疱疹后遗神经痛(post-herpetic neuralgia,PHN)的有效性、相互作用及安全性。方法:将24例PHN患者随机分为A1B1、A1B2、A2B1、A2B2四组,每组6例。A因子:用四联围针皮下注射患者疼痛区。B因子:口服加巴喷丁。A1B1:同时应用A、B两种治疗方法;A1B2:用A不用B治疗;A2B1:不用A用B治疗;A2B2:不用A与B治疗,仅服维生素C片。每组治疗前及疗程结束后予以疼痛视觉模拟评分法(VAS)评分。应用裂区设计处理进行统计学处理。结果:每组治疗前后VAS评分差值分别为:A1B1组:7.50±1.05分,A1B2组:6.50±1.38分,A2B1组:5.50±1.87分,A2B2组:2.00±0.89分;裂区方差分析:A与B治疗PHN均有效,A更好,二者有交互作用(A:P=0.003;B:P<0.01;A*B:P=0.011)。应用A、B有轻度不良反应。结论:四联围针皮下注射及加巴喷丁口服治疗PHN均安全有效,前者较后者效果更好,二者联用有相加作用。

摘要：目的:研制盐酸加巴喷丁缓释片。方法:利用单因素优化设计法优化处方制备工艺,建立HPLC法测定释放度。结果:最佳处方为盐酸加巴喷丁180 mg,K15M型HPMC 150 mg,CMC·Na 50 mg,可压性淀粉20 mg,5%PVP(K25)95%的乙醇溶液适量,0.5%硬脂酸镁作润滑剂。结论:该优选条件制备的加巴喷丁缓释片工艺简单,体外释药具有明显的12 h缓释作用。