摘要：目的:制备白藜芦醇包合物单层渗透泵片。方法:采用包合技术提高白藜芦醇溶解度,通过单因素及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果:白藜芦醇单层渗透泵片在12 h内呈良好的零级释放(r=0.9963),药物累积释放比较完全(>90%)。结论:以环糊精包合物为中间体,白藜芦醇可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片。

摘要：目的 制备熊果酸固体分散体单层渗透泵片,并考察其体内药动学。方法 采用喷雾干燥法制备固体分散体后,将其进一步制成单层渗透泵片。以NaCl用量、CMC-Na用量、包衣增重为影响因素,12 h后累积释放度为评价指标,Box-Behnken设计优化处方。18只家兔随机分为3组,分别口服熊果酸普通片、固体分散体片、单层渗透泵片,于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、18 h采血,测定熊果酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最优处方为NaCl用量62.2 mg/片,CMC-Na用量29.3 mg/片,包衣增重6.1%,12 h后累积释放度为93.8%,体外释药符合零级模型。与普通片、固体分散体片比较,单层渗透泵片t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)波动较小,相对生物利用度提高至2.84倍。结论 熊果酸固体分散体单层渗透泵片体外释药均匀,体内缓释特征明显,生物利用度提高。