摘要：该研究以PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备了冰片修饰的卡马西平(1)纳米粒,并考察其在小鼠体内的分布情况。首先,采用Box-Behnken设计结合响应面法,以泊洛沙姆188浓度、PLGA用量、油-水相体积比、药脂质量比为自变量,以包封率、粒径为因变量进行处方优化。体外表征结果表明,照优化处方制得的冰片修饰的1纳米粒平均粒径为90~100 nm,包封率和载药量约为72%和6.7%。小鼠尾静脉注射给予自制冰片修饰的1纳米粒后,考察1在小鼠体内的分布,尤其是脑靶向性。结果表明,冰片修饰的1纳米粒显著延长了1的体内滞留时间,且冰片修饰可促进1纳米粒跨越血脑屏障,显示出冰片修饰的1纳米粒具有治疗癫痫的潜力。

摘要：研究H2O2投加量、卡马西平初始浓度、UV辐照强度、初始pH和共存阴阳离子对卡马西平降解速率的影响。实验结果表明:单独UV辐照对卡马西平基本没有去除效果,而UV/H2O2联合工艺能够有效地去除卡马西平;卡马西平的降解速率随着H2O2投加量的增大而增大,随着卡马西平初始浓度的增大而降低;增强UV辐照强度能够显著提高卡马西平的降解速率;酸性和中性条件有利于UV/H2O2工艺对卡马西平的降解;水中阴离子对卡马西平的降解存在不同程度的抑制作用,抑制程度遵循如下顺序(由大至小):CO2-3,HCO3-,NO3-,Cl-,SO42-;Fe3+能够显著地促进卡马西平的降解。

摘要：以典型抗癫痫药物卡马西平为目标污染物,研究热活化过硫酸盐(thermally activated persulfate,TAP)技术对其的降解效果。此外,还考察了过硫酸盐初始浓度、温度和零价铁投加量等对降解效果的影响。结果表明,随着过硫酸盐初始浓度的增加,降解速率常数提高,不同温度下卡马西平降解速率常数与过硫酸盐初始浓度表现出良好的线性关系。提高系统温度能够提高卡马西平的降解速率。TAP氧化卡马西平符合拟一级动力学,反应活化能Ea为(120.4±2.6)k J·mol-1。在TAP系统中加入少量零价铁能够显著地提高卡马西平的降解速率和矿化度。当温度为60℃时,零价铁的最佳投加量为0.05 g·L-1。硫酸自由基易于对卡马西平分子结构中氮杂卓环的烯烃双键进行攻击,主要生成羟基化卡马西平、环氧卡马西平、吡啶类醛和酮等中间产物。

摘要：本文采用高效液相色谱法测定卡马西平与地尔硫的血药浓度，在九只家兔中按正交拉丁方设计比较单用卡马西平、地尔硫和合用两药时体内的双向药物浓度变化和药物动力学参数。结果表明，两药合用时他们的半衰期或消除速度常数比单用有显著变化，建议避免两药合用。在实验中发现卡马西平有双峰现象，估计与肠─肝循环有关。

摘要：背景:卡马西平药物剂型存在设计不足或缺陷,导致该药吸收不规则,个体间药代动力学差异大,治疗浓度范围窄,临床上需要进行治疗药物监测。目的:制备卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球,评价其性能。方法:以壳聚糖、海藻酸钠和Fe3O4纳米粒为主要载体材料,采用离子凝胶法成功将抗癫痫药卡马西平载入卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球,并采用L9(34)正交试验设计优化凝胶小球处方组成及制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对凝胶小球的表面形态及内部结构进行表征,并检测其超顺磁性、溶胀度和体外释放性能。结果与结论:最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.5%,海藻酸钠浓度1.5%,氯化钙浓度2.0%,磁载比为1∶2。所得凝胶小球形状圆整,表面光滑,平均包封率为94.36%,载药量为25.05%,粒径为1.0-2.0mm。卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球具有超顺磁性,溶胀度与介质pH关联,在模拟胃液中2h,累积释放率达22.77%,转移到模拟肠液中24h后,累积释放率达91.63%。表明卡马西平pH/磁双重敏感性凝胶小球处方组成合理,制备工艺可行,具有明显的pH敏感性和磁敏感性,控释性能良好。

摘要：目的为提高卡马西平的溶解性,采用饱和水溶液法制备卡马西平β-环糊精包合物并对其工艺和包合作用进行研究。方法以包封率、收率、载药量为指标,采用综合评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺。采用连续递变浓度法测定包合比,绘制不同温度下的相溶解度曲线,测定包合常数和热力学参数。结果最佳包合工艺为包合温度80℃,卡马西平与β-环糊精物质的量比为1∶1,包合时间为1 h。所测定的包合物的包封率为93%,收率为98.6%,载药量为16%。相溶解度曲线为AL型,于25、35、45和55℃下包合常数分别为499.8、673.2、916.9和1 240.8 L·mol-1,吉布斯自由能(ΔG)分别为-15.4、-16.7、-18.0和-19.4 k J·mol-1,焓变(ΔH)为24.7 k J·mol-1,熵变(ΔS)为134.3 J·mol-1·K-1。结论所制备的卡马西平β-环糊精包合物,溶解性显著提高,包合过程是自发进行的熵驱动下的吸热反应。

摘要：目的:制备卡马西平(CBZ)口腔速崩片并评价其质量。方法:选用CBZ为主药,微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)为崩解剂,以直接粉末压片法制备片剂;以MCC、CCNa、乳糖用量为考察因素,崩解时间为考察指标设计正交试验筛选处方;采用紫外分光光度法测定制剂中主药的含量,同时以崩解时间、溶出度及稳定性等指标进行质量评价,并与普通片剂比较溶出度,与原料药比较稳定性。结果:优选处方为MCC75mg、CCNa9mg、乳糖30mg。所制制剂含量均匀度符合规定,崩解时间为(21±3)s,溶出迅速,2min内累积溶出率达81.46%;普通片剂90min累积溶出率为71.46%。与原料药比较,该制剂在高温下吸收峰略有变化。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控,应于低温干燥环境下贮存。

摘要：目的观察调神活血止痛针刺法与卡马西平治疗丘脑痛的作用特点。方法采用交叉试验设计,将11例确诊患者按最小不平衡指数法随机分为1组(先针刺治疗后西药治疗6例)和2组(先西药治疗后针刺治疗5例)。每种疗法疗程10天,两种方法间有10天洗脱期,总疗程30天。进行统计分析时,针刺组和西药组均为11例。分别应用视觉模拟评分法(VAS)和美国安德森肿瘤中心(Anderson Cancer Center)疼痛评估表(MD疼痛值)进行疗效评定,记录两组患者每天VAS和MD疼痛值,得到变化曲线。结果治疗后,两组患者VAS和MD疼痛值均较治疗前明显下降(P<0.05);在治疗期间,两组疼痛曲线均表现出下降的趋势,针刺组变化趋势是一个平缓而稳定的下降过程;西药组则显示先有较大幅度下降,在经过一个平台期后又出现了相对大幅度的下降,呈梯形样走势。结论累计效应可能是针刺主要的镇痛作用;西药可能更主要是通过迅速起效而发挥作用的。

摘要：以丙酮为溶剂,采用超临界抗溶剂法制备卡马西平微粒,以增加药物的溶出速度。以产品粒径为指标,采用单因素和正交设计优化制备工艺。所得最优工艺组合为料液体积流量1 ml/min、压力8 MPa、温度50℃和料液质量浓度16 mg/ml。采用扫描电镜、红外、差示扫描量热和X射线衍射分析表征所得优化微粒,并测定了体外溶出度。结果表明,优化产品平均粒径约5.9um,粒度分布较均一,晶型为I型。与原药相比,所得优化微粒初始阶段溶出速率低于原药,但后期溶出率明显高于原药,240 min时溶出率达70.8%,而原药仅43.7%。

摘要：目的建立并验证一种定量检测人血清中卡马西平的方法,并将其应用于临床治疗药物监测。方法样本经蛋白沉淀后,采用液相-串联质谱联用仪测定,色谱柱为BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm),以含0.01%甲酸乙腈溶液-含0.01%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,电喷雾正离子模式,多反应监测。结果本方法在100~2×104 ng·mL^-1(r=0.9988)内线性关系良好,定量下限为20 ng·mL^-1;批内相对标准偏差(RSD)和相对误差(RE)分别为7.45%~19.20%和-3.10%~9.96%,批间RSD和RE分别为8.46%~12.33%和4.55%~12.56%;卡马西平的提取回收率在92.37%~96.19%之间;在6种储存条件下,处理前后的血清样本稳定性好。结论该方法检测速度快、专属性强、重复性好。设计了可满足治疗药物监测需求的线性范围及质控样品,首次考察了生物样本中卡马西平的光照稳定性。本方法已成功用于110例临床样本的检测。