摘要：基于传统天然产物厚朴酚与和厚朴酚的多种药理活性,以治疗阿尔茨海默病为方向,设计了一系列厚朴酚与和厚朴酚衍生物,借助分子模拟平台Discovery Studio,以Aβ蛋白、Tau蛋白为靶蛋白,筛选出5种衍生物6a^6e。并通过化学方法对其进行合成,用硫碘素T检测目标化合物的生物活性。结果显示:化合物6a在100μmol/L浓度下,对于两种靶蛋白的聚集都有抑制作用,具有进一步研究价值。

摘要：目的:探讨厚朴酚与吉非替尼协同影响非小细胞肺癌A549细胞的作用。方法:以浓度为6.25~500μmol/L厚朴酚、0.625~100μmol/L吉非替尼分别处理A549细胞24 h,CCK-8实验检测细胞活力(n=3),选24 h及100μmol/L厚朴酚与5μmol/L吉非替尼作后续处理(n=3);采用对照组、厚朴酚组、吉非替尼组和厚朴酚+吉非替尼组的析因分析设计;克隆形成检测细胞增殖;蛋白印迹测蛋白表达;流式细胞术检测细胞凋亡及分选CD44^(+)和CD133^(+)细胞。结果:与对照组比,厚朴酚和吉非替尼组的克隆形成率显著降低(P<0.05);凋亡率显著升高(P<0.05);CD44^(+)和CD133^(+)细胞数量显著减少(P<0.05);Ki67和PCNA及干细胞标记蛋白SOX2和OCT4表达显著下调(P<0.05);Bax/Bcl-2表达比例显著上调(P<0.05)。与厚朴酚组或吉非替尼组比较,厚朴酚+吉非替尼组进一步促进了上述改变(P<0.05),且凋亡率、Bax/Bcl-2、SOX2和OCT4等指标都存在厚朴酚和吉非替尼的交互作用(P<0.05)。结论:厚朴酚与吉非替尼促进A549细胞凋亡和抑制其干细胞样特性,且联合用药效果优于单一给药。二者对A549细胞的抑癌作用有交互影响。

摘要：目的:制备厚朴酚纳米晶体混悬剂(MAG-NS),并对其进行质量评价。方法:采用星点设计-效应面法,以粒径和多分散系数的"归一值"(OD)为评价指标,有机相与水相的体积比、辅-药比、厚朴酚浓度为考察因素,优化MAG-NS制备工艺,并进行验证试验。对最优制备工艺所制MAG-NS进行质量评价。结果:优选的制备工艺为有机相与水相的体积比1:5,辅-药比4:1,厚朴酚浓度2 mg/mL。在3次验证试验中,平均OD为0.940 0(RSD=0.08%),与预测值0.977 7的相对误差为3.86%。最优制备工艺所制MAG-NS的厚朴酚纳米晶体为圆球状、大小均匀、表面光滑,粒径为(34.88±0.33)nm,多分散系数为0.032±0.001,载药量为(17.83±0.92)%。结论:建立的制备方法简单可行,所制MAG-NS质量符合要求,可为MAG-NS的进一步开发提供参考。

摘要：目的星点设计-响应面法优化大承气汤中和厚朴酚与厚朴酚的提取工艺。方法以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,和厚朴酚与厚朴酚总提取百分含量为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用响应面法选取较佳工艺,并进行预测分析。结果确定最优提取工艺为60%乙醇19倍量,回流提取90 min。结论星点设计-效应面法优选的大承气汤提取工艺,方法简便,精度更高。

摘要：目的 :研究影响厚朴三物汤中主要有效成分之一———厚朴酚煎出率的诸因素。方法 :采用HPLC法测定厚朴三物汤不同配伍及合煎、分煎组浸膏及药材残渣中厚朴酚含量 ,并用正交设计法考察大黄、枳实用量及煎煮时间、提取次数等因素对厚朴酚含量的影响。结果 :厚朴三物汤合煎组厚朴酚溶出率高于分煎组 1倍以上 ,随着枳实用量及提取次数的增加 ,厚朴三物汤中厚朴酚的溶出率升高。结论 :枳实及提取次数为影响厚朴三物汤中厚朴酚含量的主要因素。

摘要：目的优选厚朴中厚朴酚超声提取条件。方法采用超声波法提取厚朴中的厚朴酚,研究提取溶剂、提取时间、超声功率、料液比单因素对提取率影响,在单因素试验结果的基础上进行正交设计,对厚朴中厚朴酚的超声提取条件进行优化。结果乙酸乙酯为最佳提取溶剂,单因素确定最佳提取时间为60～80min,最佳提取功率为150～200W,最佳料液比1∶15～1∶25。单因素分析基础上,正交试验确定各因素对厚朴中厚朴酚的提取率的影响从大到小依次为料液比>超声功率>超声时间,最佳提取条件为以乙酸乙酯为提取溶剂,料液比l∶25,超声功率175W提取时间70min,该条件下厚朴中厚朴酚的提取率为88.13%。结论超声提取厚朴酚是一种操作简单、成本低廉、提取时间短、提取率较高的方法。

摘要：以羟丙基-β-环糊精为包合材料,通过三因素三水平的Box-Behnken实验设计,建立相应的二项式数学模型优化厚朴酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺条件.最优工艺条件为包合时间75min,包合温度60℃,羟丙基-β-环糊精与厚朴酚的投料比6∶1(质量比),包合率的预测值与理论值偏差较小.实验结果表明,Box-Behnken实验设计法用于厚朴酚-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化是可行的.

摘要：目的优化厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的超临界CO_(2)提取工艺。方法在单因素试验基础上,设计四因素三水平L_(9)(3^(4))正交试验,根据极差比较分析,得到最优提取实验条件。结果最佳实验条件为萃取温度50℃,萃取压力35 MPa,萃取时间3 h,料液比10∶14。厚朴酚、厚朴酚平均萃取率分别为1.47%、2.63%,RSD分别为1.42%、1.74%。结论该方法可用于厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的大量提取。

摘要：背景:现代药理证实和厚朴酚与厚朴酚具有中枢抑制作用和肌肉松弛作用,且有报道证实其可缓解动物吗啡依赖戒断症状。目的:探讨和厚朴酚与厚朴酚在缓解吗啡戒断反应中对β-内啡肽的影响。设计:随机对照实验。单位:湖北民族学院医学院药理学教研室。对象:实验于2003-04-13/29进行,取成年雄性SD大鼠100只,其中30只大鼠作为对照组随机分成生理盐水组、和厚朴酚组和厚朴酚组各10只,另外70只大鼠作为吗啡依赖组,随机分成生理盐水组,和厚朴酚5,40,80mg/kg组与厚朴酚5,40,80mg/kg组7组,各10只。方法:对照组中3个亚组分别腹腔注射生理盐水0.2mL、和厚朴酚与厚朴酚各80mg/kg。吗啡依赖组大鼠逐日增量皮下注射吗啡6d,建立急性吗啡依赖大鼠及吗啡自然戒断模型,在第6天9:00最后一次给吗啡后,10:30腹腔注射给药,生理盐水组给予生理盐水0.2mL,其他6组分别给予和厚朴酚、厚朴酚各5,40和80mg/kg。于11:00分别观察吗啡依赖组每只大鼠1h内各项自然戒断症状。主要观察指标:①各组大鼠脑脊液中β-内啡肽水平。②比较吗啡依赖组中7个亚组大鼠自然戒断症状评分。结果:①脑脊液中β-内啡肽水平:对照组中和厚朴酚与厚朴酚组显著高于生理盐水组(P<0.01),而且和厚朴酚强于厚朴酚(P<0.05)。吗啡依赖+生理盐水组明显低于对照+生理盐水组(P<0.01)。吗啡依赖组中和厚朴酚与厚朴酚5,40,80mg/kg组均高于生理盐水组(P<0.01),而且呈量效关系。②吗啡依赖组大鼠自然戒断症状评分:和厚朴酚与厚朴酚各剂量组湿狗样抖动、舔阴,逃避症状得分均低于生理盐水组(P<0.05,0.01),且剂量越大效果越显著;和厚朴酚与厚朴酚40,80mg/kg组咬牙、扭体及体质量丢失显著低于生理盐水组(P<0.01)。结论:和厚朴酚与厚朴酚可明显抑制吗啡戒断反应,且抑制效应呈量效关系,这一抑制效应与脑内β-内啡肽的增加有关。这种效应对吗啡依赖大鼠和厚朴酚与厚朴酚相当,对正常大鼠和厚朴酚强于厚朴酚。

摘要：目的：建立同时测定桂朴微丸中厚朴酚、和厚朴酚含量的方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为Alltima C18,流动相为甲醇-水（70∶30,V/V）,流速为1.0 ml/min,检测波长为294 nm,柱温为35℃,进样量为10μl。结果：厚朴酚、和厚朴酚检测进样量线性范围分别为0.206 4-2.064μg（r=0.999 8）、0.088 0-0.880μg（r=0.999 9）;定量限分别为0.41、0.26μg/ml,检测限分别为0.12、0.075μg/ml;精密度、稳定性、重复性试验的RSD〈2.0%;加样回收率分别为99.86%-102.11%（RSD=1.02%,n=6）、96.53%-101.74%（RSD=1.83%,n=6）。结论：该方法准确、灵敏、重复性好,可用于同时测定桂朴微丸中厚朴酚、和厚朴酚的含量。