摘要：目的制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方。方法以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303(PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响。在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P<0.05)。最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75mg,NaCl为20mg;增塑剂PEG 4000用量为10%,包衣增重5%。氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02%)。结论氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求。

摘要：目的制备大剂量难溶性药物尼美舒利双层渗透泵片,并考察其处方因素和体外释放行为,优化尼美舒利双层渗透泵的处方。方法以12 h药物累积释放量、释放曲线的线性为考察指标,以含药层聚氧乙烯量、包衣膜中致孔剂量、包衣增质量,为考察的主要因素,采用星点设计-效应面法对尼美舒利渗透泵片处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果成功找到了最优释药区域,优化处方为：含药层聚氧乙烯220.27 mg,致孔剂用量质量分数为19.27%,包衣增质量6.81%。自制渗透泵与预测值基本一致,2~12 h内药物呈零级释放特征。结论星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了尼美舒利双层渗透泵的处方筛选。

摘要：目的制备马钱子碱双层渗透泵控释片,通过正交试验优化处方,并探讨最佳处方的释药机制。方法以累积释放度及释药曲线是否呈线性作为评价指标,单因素试验考察PEON750、PEO Coagulant和致孔剂PEG4000用量以及包衣增重对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药情况的影响。设计正交试验优化马钱子碱双层渗透泵控释片处方,并对最佳处方体外释药行为进行模型拟合。结果正交试验结果表明,PEO N750用量对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药行为有显著性影响(P<0.05),最佳处方:PEO N750175 mg,PEO Coagulant 65 mg,PEG 4000用量为11%,包衣增重7%。马钱子碱双层渗透泵控释片最佳处方在12 h内释药速率恒定,12 h内累积释放度达93.14%。结论研制的马钱子碱双层渗透泵控释片在12 h内具有明显的零级释放特征,可有效控制马钱子碱缓慢、恒速释放。

摘要：目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。

摘要：目的优化非诺贝特双层渗透泵的处方,制备日服一次的非诺贝特双层渗透泵。方法采用星点设计-效应面法,以累计释放量、释放曲线的线性和综合指标OD值作为考察指标,以含药层氯化钠与聚氧乙烯的比例、包衣增重、包衣膜中聚乙二醇4000用量作为考察因素,对非诺贝特双层渗透泵片处方进行优化。结果自制样品的药物释放曲线结果与理论释药曲线基本一致。结论星点设计-效应面法优化非诺贝特双层渗透泵处方具有很好的预测性与实用性。

摘要：目的制备阿替洛尔双层渗透泵控释片,考察其释药的影响因素并进行处方优化。方法对片芯及包衣液进行单因素考察。在单因素考察的基础上,选择含药层聚氧乙烯用量、包衣液中聚乙二醇4000用量和包衣增质量作为试验考察因素,以2、8和12 h累积药物释放度(%)为考察指标,采用正交试验设计对处方进行筛选,并采用综合评分法对正交试验结果进行评价,优化处方。结果阿替洛尔双层渗透泵控释片的最优处方为:PEO用量150 mg、PEG4000用量3 g、包衣增质量为6%。自制片剂12 h恒速释放,批间重现性良好。结论采用正交试验设计得到了12 h内零级释放特征显著的阿替洛尔双层渗透泵控释片,实现了处方优化。

摘要：目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。