摘要：目的:优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方工艺,为改善该制剂的临床用药安全性和有效性提供参考。方法:以总黄酮醇苷的累积释放率为评价指标,通过单因素试验筛选含药层、助推层和包衣液处方,利用f2相似因子法进行相似性判断。选择包衣液中PEG4000用量、包衣增重及助推层PEO用量为自变量,药物释放曲线的相关系数和16 h内累积释放率为因变量,采用星点设计-效应面法优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方。结果:最优处方为助推层中聚氧乙烯120 mg,包衣液聚乙二醇4000用量1.5 g,包衣增重11%;16 h内累积释放率>90%。结论:制备的渗透泵控释制剂释放曲线符合要求,线性良好(r=0.996 4)。优选的处方工艺稳定可行,可推广于银杏叶双层渗透泵控释片的工业化生产。

摘要：目的制备格列喹酮双层渗透泵控释片,并对处方进行优化。方法应用星点设计-效应面优化法,以含药层聚氧乙烯质量(m1,mg,以 X1表示)、含药层氯化钠质量(m2,mg,以 X2表示)和包衣膜质量占片芯质量的百分比(w,%,以 X3表示)为自变量,自制处方溶出曲线与理想溶出曲线相比而得的相似因子(f2)为应变量优化处方。结果根据效应图得到最优处方:含药层 PEO 的质量为 117.5 mg,含药层 NaCl 的质量为 122.5 mg,包衣增质量为 9.3%。以优化处方制备样品,其溶出曲线与目标溶出曲线相似。结论星点设计-效应面优化法可以实现格列喹酮双层渗透泵处方优化,其模型具有很好的预测性与使用性。

摘要：目的制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。方法以尼莫地平为模型药物,将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中,设计并制备体外控释12h的尼莫地平双层渗透泵片,采用相似因子法(f2)对不同处方释药行为的相似性进行评价,并对处方进行优化。结果成功制备了尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片,零级释放特征明显,符合渗透泵的释药机制。结论将微粉化增溶技术与控释双层渗透泵技术相结合,显著提高了难溶性药物尼莫地平的体外释放,成功制备了控释制剂。