摘要：目的制备依折麦布纳米口崩片(EZT-NSs-ODTs),并评价其质量。方法采用介质碾磨法制备EZT-NSs,并以碾磨球珠直径(X1)、碾磨速度(X2)、碾磨时间(X3)作为变量因素,以EZT-NSs的粒径大小(Y)作为评价指标,通过3因素3水平“Box-Behnken”实验设计优化并得到最佳工艺参数范围;以甘露醇作为载体,经喷雾干燥将EZT-NSs制备成固体颗粒,再与其他辅料混合制备得到EZT-NSs-ODTs;考察了EZT-NSs在喷雾干燥前后的粒径分布情况以及微观形态,比较了EZT-NSs-ODTs与依折麦布片的体外溶出速度,并考察其稳定性。结果EZT-NSs的最佳制备工艺参数范围为:碾磨球珠直径选择0.2 mm,碾磨速度在600~800 r·min之间,碾磨时间在4~6 h之间,EZT-NSs在喷雾干燥后粒径增加,透射电镜下可以观察到EZT-NSs呈不规则颗粒状,而喷雾干燥颗粒出现部分聚集;EZT-NSs-ODTs的体外药物溶出速度显著快于依折麦布片;稳定性结果显示,EZT-NSs-ODTs在加速6个月时间内硬度有所降低,其他制剂性质基本不变,稳定性良好。结论本研究将依折麦布制备成纳米口崩片,工艺可行,处方设计科学合理,药物溶出速度较快,可进一步进行放大研究。

摘要：目的:制备盐酸多奈哌齐口崩片,并评价其质量。方法:以崩解时限和口感为指标因素,并通过冷冻干燥工艺将其制备成口崩片,通过正交设计试验,筛选最优处方与工艺,并进行了体外溶出度检测。结果:经试验优化后得到的盐酸多奈哌齐口崩片,崩解时间更短,溶出度更高,口感更好。结论:盐酸多奈哌齐口崩片处方工艺合理,成品质量稳定。

摘要：目的 制备托伐普坦纳米晶口崩片,并评价其质量。方法 采用反溶剂沉淀-高压均质法制备托伐普坦纳米晶,并通过Box-Behnken实验设计优化托伐普坦纳米晶的处方;以甘露醇作为载体,用喷雾干燥将托伐普坦纳米晶制备成固体颗粒,并制备成托伐普坦纳米晶口崩片;用扫描电镜观察托伐普坦纳米晶及固体颗粒的微观结构;考察托伐普坦纳米晶在喷雾干燥前、后的稳定性;比较托伐普坦纳米晶口崩片与市售托伐普坦口崩片的体外药物溶出速度。结果 羟丙基纤维素(HPC SL)的质量浓度为15 mg·mL^(-1),普朗尼克(pluronic F127)的质量浓度为5 mg·mL^(-1),水相与有机相的体积比为9∶1时,制备的托伐普坦纳米晶的平均粒径为(214.6±11.5) nm,多聚分散系数为(0.261±0.009),Zeta电位为(-11.6±0.3) mV;扫描电镜下可以观察到托伐普坦纳米晶呈球形颗粒;托伐普坦纳米晶经喷雾干燥后粒径有所增大;自制的托伐普坦纳米晶口崩片的体外药物溶出速度显著快于市售制剂。结论 将托伐普坦制备成纳米晶口崩片,处方设计合理,工艺可行,有望提高托伐普坦的生物利用度。

摘要：目的优化"护肝Ⅰ号"口崩片处方及制备工艺,并考察其对小鼠急性肝损伤的保护作用。方法对崩解剂、润滑剂、填充剂进行单因素筛选,以片剂外观、硬度、脆碎度、崩解时间作为综合评价指标,选取崩解剂、微粉硅胶、硬脂酸镁三者用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面法设计优化制备工艺。以一次性大剂量ig给予对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP,500 mg/kg)复制小鼠急性肝损伤模型,考察口崩片对血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性、肝组织中还原型谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)含量及肝组织形态学变化的影响。结果最优处方为干膏粉22.00%、微晶纤维素18.00%、山梨醇20.00%、甘露醇16.00%、阿斯巴甜0.50%、柠檬酸0.50%、L-HPC 20.00%、微粉硅胶2.50%、硬脂酸镁0.50%,以此处方制备口崩片的硬度为4~7kg,平均崩解时间50s,平均脆碎度0.85%;与模型组相比,联苯双酯对照组、"护肝Ⅰ号"水煎液组和"护肝Ⅰ号"口崩片组小鼠血清中2种转氨酶ALT、AST含量明显降低,存在显著性差异(P<0.01);肝组织中MDA含量降低,存在显著性差异(P<0.01),显著改善APAP对肝组织的破坏。结论 "护肝Ⅰ号"口崩片处方工艺可行、操作简便,与"护肝Ⅰ号"水煎液均能有效预防APAP导致的肝损伤,且两者药效作用差异无显著性。

摘要：目的应用电子舌技术和受试者感官评定方法考察孟鲁司特钠口崩片的掩味效果,以确定最佳处方。方法设计5种含不同用量矫味剂的处方及不含矫味剂的对照处方,分别制成口崩片。用电子舌测定口崩片的味道,采用主成分分析法和线性判别分析法评价不同处方的差别,结合受试者感官评定,考察孟鲁司特钠口崩片的掩味效果。结果当处方中矫味剂总量为1.6 mg,其中甜味剂与芳香剂比例为5∶3时,口崩片的口味最佳。结论应用电子舌技术,结合感官评定方法,可用于口崩片掩味效果的评价,为确定最佳处方提供依据。

摘要：目的探讨氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide,SH)口崩片制备工艺,优化口崩片处方。方法将湿法制粒与直接压片法进行比较,选择合适的制备方法 ;以硬度、崩解时间和溶出度为指标,采用正交设计综合评分法优化SH口崩片的处方和制备工艺,并进行优化后验证实验。结果确定以湿法制粒法制备SH口崩片;优化处方为甘露醇40%,微晶纤维素35%,乳糖0,羧甲基淀粉钠10%。以此处方制备SH口崩片的硬度为3.8kg,崩解时间为54s,溶出度T50在2.5min以内。结论该口崩片处方合理,质量可控。

摘要：目的制备盐酸异丙嗪口崩片并评价其质量。方法以片剂崩解时限为指标,采用正交试验筛选盐酸异丙嗪口腔崩解片的处方,同时考虑其口感,确定最优处方。通过粉末直接压片法制备,并测定体外崩解时限及溶出度等质量评价指标。结果优选处方的体外崩解时限为28 s,口腔崩解时间为26 s,3 min的体外溶出度可达85%以上。结论该处方和工艺可制备质量优良的盐酸异丙嗪口腔崩解片,方便患者服用。

摘要：在前期制备的盐酸地尔硫脉冲控释小丸基础上,用粉末直接压片技术制备了脉冲小丸口崩片。通过单因素试验和正交设计优化了片剂的处方和工艺。结果表明,盐酸地尔硫脉冲控释小丸为25%、乳糖为50%、微晶纤维素UF711为16%、低取代羟丙纤维素-交联聚维酮(1∶2)总量为8%、硬脂酸镁为1%、压片压力在5～7 kN时,所制口崩片能在1 min内崩解,释放曲线与压片前的脉冲控释小丸无显著差异。稳定性试验表明,制品在(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件放置6个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)%条件放置24个月,体外释放行为无明显变化。

摘要：目的研究盐酸帕罗西汀口崩片最优处方工艺。方法采用单因素实验法,以休止角、崩解时间为指标对崩解剂、填充剂、润滑剂进行考察,并对矫味剂和片剂硬度进行选择,使用模糊综合评价法联合正交实验设计,以口感(酸甜度)、质感(沙砾感度)和崩解时间作为评定指标,对崩解剂交联聚维酮(PVPP)、填充剂微晶纤维素(MCC)和甘露醇用量进行优化。结果盐酸帕罗西汀口崩片最优处方为PVPP 13%,MCC 32%,甘露醇38%,阿斯巴甜1%,柠檬酸2%,硬脂酸镁0.7%。结论该处方工艺合理,质量稳定。

摘要：目的制备单硝酸异山梨酯口崩片并评价其质量。方法直接粉末压片法制备口腔崩解片。以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交试验设计优化处方,并与普通片进行了体外溶出度的比较。结果 采用优选方法制备的单硝酸异山梨酯口崩片崩解时间在30 s内,5 min释药85%以上。结论单硝酸异山梨酯口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。