摘要：生物大分子药物因具有高靶向性、剂量小、安全性和生物活性高等独特优势而越来越多地被用于多种疾病的治疗。但同时由于其分子质量大、亲水性强及胃肠道稳定性差等缺点,加之胃肠道复杂的生理屏障,导致生物大分子口服生物利用度极低。胃肠道微针作为一种新型主动药物递送技术,因其能够直接突破胃肠道屏障而实现药物的定位递送、高效吸收而在生物大分子药物口服递送方面具有巨大的潜力。本综述围绕胃肠道微针的驱动及设计策略、制备方法及其口服递送生物大分子药物的应用等方面进行了总结归纳,并对该技术目前存在的局限性及发展趋势进行了分析,以促进胃肠道微针的后续研发和临床转化,为生物大分子的口服给药提供高效、安全的新策略。

摘要：多肽药物有特异性好、生物活性高和不良反应少等优点。随着多肽合成技术的日益完善,为了解决多肽口服生物利用度较低的问题,多肽口服给药技术成为热点研究方向。多肽药物口服给药系统的设计有三个关键点:提高多肽抗酶解能力、帮助多肽通过黏膜屏障以及促进多肽药物吸收。目前不少多肽药物口服制剂已在临床试验阶段并获得上市许可,在口服多肽药物开发中许多技术展现了良好的临床应用前景。文章介绍了目前口服多肽药物应用技术的机制和特点,综述近年来发展的新型口服多肽临床应用。

摘要：糖尿病是一种常见的慢性疾病,严重影响着人类健康和生活质量。与皮下注射相比,口服递送蛋白多肽类降糖药物如胰岛素是更理想的糖尿病治疗方案。然而,体内存在着多重生理屏障,极大地限制了药物的口服吸收。近年来,基于载体材料和制剂技术的快速发展,多种口服药物递送载体被开发出来,有望解决上述问题。总结口服药物载体在体内面临的共性递药屏障,重点阐述限制蛋白多肽类降糖药物口服递送的特殊屏障;进一步综述目前相关领域的研究现状以及临床应用进展,并对其发展进行展望,以期为蛋白多肽类降糖药物口服递送载体的理性化设计提供新的视角和思路。