摘要：目的:考察并筛选复方益心酮口腔崩解片的处方与工艺,并对其进行优化。方法:通过建立小鼠常压耐缺氧模型,以小鼠心脏组织及脑组织中SOD、MDA、GSH-Px、CAT和存活时间为指标,筛选山楂叶提取物与冰片的复方配比;采用粉末直接压片法制备复方益心酮口腔崩解片;以崩解时限和口感为指标,通过单因素试验筛选处方中熔融比例、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、矫味剂的种类及用量,采用正交试验优化处方中主要影响因素崩解剂、润滑剂、矫味剂的用量,并对最优处方进行验证。结果:药效学实验结果表明,山楂叶提取物与冰片复方配比在19.2∶1~12.8∶1范围内具有较优的抗缺氧效果。最优处方组成为:山楂叶提取物与硬脂酸比例为1∶2、阿斯巴坦用量为3%、甘露醇用量为53.1%、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)用量为9%、硬脂酸镁用量为1.5%。所制口腔崩解片可在60 s内完全崩解,且口感良好。结论:基于药效学试验和正交设计优化所得的最优处方及制备工艺稳定可行,为复方益心酮口腔崩解片的后续研发提供依据。

摘要：目的研究银杏酮酯口腔崩解片(Ginkgo biloba ketone ester orally disintegrating tablets,GBKE-ODT)的制备工艺,并优化处方。方法以片剂的口感、崩解时间和压片难易程度作为评价指标,采用正交设计试验评价筛选GBKE-ODT的最佳处方组成,并优化制备工艺。结果本研究制备的GBKE-ODT处方:预混辅料Prosolv~?ODT作为填充剂,用量为248 mg,银杏酮酯(Ginkgo biloba ketone ester,GBKE)40 mg,阿司帕坦7.5 mg,薄荷香精1.5 mg,硬脂酸镁为3 mg,崩解时间在29 s以内。选用粉末直压工艺制备GBKE-ODT。结论GBKE-ODT崩解迅速,口感良好,溶出度高,符合ODT的质量要求。

摘要：目的将头孢克肟包合于β-环糊精(HP-β-CD)中掩盖其不良气味,采取直接压片将其制成口腔崩解片加快药物的溶出,提高生物利用度。方法以物理混合法及研磨法,制备头孢克肟原料药和HP-β-CD比例为1∶1、1∶2、1∶3的包合物,HPLC法检测包合物中头孢克肟质量分数和溶出度,结合口味测试,筛选包合物的制备方法及比例;采用Box-Behnken设计(BBD)以崩解时限和硬度为考察指标优化头孢克肟口腔崩解片(简称自制片)的处方;通过粉末流动性评价、含量测定、体外药物溶出度验证等进行最佳处方工艺验证;考察自制片、参比制剂(头孢克肟片)在Beagle犬中的药动学;考察自制片在(40.0±2.0)℃、(75±5)%恒温恒湿箱中储存3个月的稳定性。结果当采用研磨法、头孢克肟与β-环糊精比例为1∶3时,矫味作用、药物含量、体外药物溶出度结果最好。最优处方为:含头孢克肟200 mg的包合物、交联聚维酮38.81 mg、微晶纤维素75.77 mg、甘露醇63.57 mg、乳糖15.35 mg、滑石粉2 mg、硬脂酸镁2.5 mg、微粉硅胶1.5 mg、草莓香精0.5 mg。自制片的混粉流动性良好,崩解速度快,硬度为(52.37±0.51)N、机械强度良好;含量>98.93%;不同介质中自制片与参比制剂溶出曲线具有相似性,且自制片的累积溶出率更高。自制片生物利用度为参比制剂的110.08%;自制片的达峰浓度(C_(max))为3.158 mg·L^(-1),参比制剂C_(max)为2.982 mg·L^(-1);自制片的达峰时间(t_(max))为2.5 h,参比制剂t_(max)为2.667 h;在6.0、8.0、10.0 h,自制片的血药浓度较参比制剂显著升高(P<0.05)。在储存过程中,自制片外观性状、含量、体外药物溶出度无显著变化。结论制备的头孢克肟掩味口腔崩解片工艺稳定、粉末流动性良好、机械强度良好、崩解速度快、口感好、服用方便、生物利用度高、能更快发挥药效,同时稳定性良好。

摘要：目的制备既可掩盖苦麻味又能快速崩解的茶苯海明口腔崩解片。方法以EudragitE100为包合材料,采用溶剂法制备掩味包合物并对包合物进行差示扫描量热法分析,再采用粉末直接压片法制备口腔崩解片。结果茶苯海明与EudragitE100在1:4重量比以下时制备的掩味包合物形成了固体分散体,以此制得的口腔崩解片在体外崩解时间不超过60s,在0.01mol·L-1盐酸溶液中5min溶出标示量的90%以上。结论该口腔崩解片制备工艺可行,符合用药要求。

摘要：目的优化元胡止痛口腔崩解片(YZODT)最佳处方。方法采用单因素实验、星点设计-效应面优化法,以片剂润湿时间、崩解时限为评价指标,对YZODT的处方进行优化,以确定最佳制备工艺。结果优化的处方用量为微晶纤维素(MCC)30%,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)15%,交联聚维酮(PVPP)5%,优化后YZODT的平均崩解时限为42.89 s,与预测值的偏差为3.27%。结论制备的YZODT崩解迅速,硬度适宜,服用方便,工艺简便易行。

摘要：目的:采用三维打印技术在片形设计上对氯氮平口腔崩解片进行优化与评价。方法:根据打印层数-含药量回归方程计算目标剂量下对应的片剂体积。固定片剂体积,以片剂半径、外丝径宽、内丝径宽、打印层高为考察因素,以硬度和崩解时间为考察指标,采用综合评分法,对氯氮平口腔崩解片在片形上进行优化;将已优化的三维打印氯氮平口腔崩解片与国内市售氯氮平口腔崩解片在内部结构及体外溶出度方面进行评价。结果:最优片形设计下的氯氮平口腔崩解片在16. 0 s内崩解,含量均匀度符合规定,药物在1 min时累积溶出度达到96%。结论:已优化的三维打印氯氮平口腔崩解片崩解迅速,体外释放良好。

摘要：目的制备阿普唑仑口腔崩解片,并评价其质量。方法直接粉末压片法制备口腔崩解片。以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交实验设计优化处方。结果所得片剂完整光洁,口感良好,能在30 s内崩解完全,2 min内溶出百分率>90%。结论阿普唑仑口腔崩解片达到了设计要求,能方便患者服药。

摘要：目的:开发卡托普利口腔崩解片处方工艺并进行体内外评价。方法:以片剂硬度、崩解时限和溶出度为主要考察指标,采用星点设计-响应面法优化卡托普利口腔崩解片处方工艺,并进行加速稳定性研究及体内降压作用评估。结果:最优处方中羧甲基纤维素钠质量含量为5%,赋形剂为樟脑,含量为10%。优化的卡托普利口腔崩解片具有合适的硬度(34.2±0.13 N),崩解时限最短(17.48±1.36 s)和最高的溶出度(98.41%±0.09%),片重、含量和脆碎度等均符合要求,且加速试验3个月稳定性良好。与卡托普利常规片剂相比,卡托普利口腔崩解片优化处方具有更快的降压作用。结论:卡托普利口腔崩解片稳定性良好,且起效更快,可提高生物利用度。

摘要：目的:对氯诺昔康口腔崩解片的处方及制备工艺进行研究,并评价其质量。方法:以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交试验设计优化处方。通过直接压片法制备氯诺昔康口腔崩解片,并测定了其体外崩解时间、溶出度等质量指标。结果:所得片剂完整光洁、口感良好,能在20 s内崩解完全,5 min内体外溶出度超过85%。结论:氯诺昔康口腔崩解片达到了设计要求,方便患者服药。

摘要：目的制备口感良好的溴吡斯的明口腔崩解片,并优化处方。方法采用溶剂蒸发-沉积法制备固体分散体掩盖药物苦味,以崩解时间为指标,采用星点设计-效应面法优化处方。结果制备的口腔崩解片表面完整光洁,口感良好,能在30s内崩解完全。在水中0.5min内的药物溶出率约为8.5%,释药量约为2.5mg,低于苦味阈值(约3mg);在0.1mol/L盐酸介质中,2min累积溶出率大于95%。结论制备的口腔崩解片处方合理,工艺可行,方便患者服用。