摘要：磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。

摘要：近年来,压力传感器在智能可穿戴纺织品、健康监测、电子皮肤等领域得到了广泛应用。二维纳米材料MXene的出现,为压力传感带来了全新的突破。Ti3C2Tx是压力传感领域研究最多的MXene,具有良好的机械性能、高导电性、优异的亲水性以及广泛的可修饰性,是理想的压力传感材料。因此,近些年研究者们对MXene在压力传感器中的设计和应用进行了大量探索和研究。本文总结了MXene的制备技术和抗氧化方法。同时介绍了基于MXene的微结构设计,包括气凝胶/多孔结构材料、水凝胶、柔性衬底和薄膜。该类设计有利于提高压力传感器的响应范围、灵敏度和柔韧性,促进了压力传感器的快速发展。此外,进一步探讨了MXene压力传感器的工作机制,包括压阻式、电容式、压电式、摩擦电式、电池式和纳米流体式等。MXene以其优异的特性而在各种机制的传感器中得到了广泛应用。最后,对MXene材料的合成、性质以及其在压力传感方面的机遇和挑战进行了展望。

摘要：为研究传统笙的物理结构与音色之间的关系,提出了传统笙的物理模型及声音合成方法。在簧舌振动模型的基础上,结合指孔和音窗的传输矩阵计算方法,建立了笙管的等效电路,并将二者结合,得到笙的完整物理模型。为了验证模型的有效性,设计了一套笙的实验系统,实现了对笙管发声过程中特征量的多通道同步测量。通过对比实验和模型仿真结果的时频域特点以及与音色相关的特征量,分析了模型的性能.结果表明,该模型可较好地模拟传统笙管的发声过程,合成笙样本能够较准确的反映真实笙样本的音色特征。

摘要：肠道病毒71型(EV71)是目前我国手足口病的主要致病病原,EV71感染不仅造成轻症病例,还能造成重症和死亡病例,目前尚无有效治疗EV71感染的药物上市.TJAB1099是基于EV71的衣壳蛋白VP1结构设计出的有效抗病毒抑制剂分子,临床前研究证实其具有很好的成药性.主要研究了TJAB1099的有效制备方法.以2-氨基-4-溴吡啶为起始原料,经过6步化学转化,以12%的总收率得到纯度大于99%的抑制剂分子TJAB1099.合成过程中无需硅胶柱纯化操作.该路线经过多批次百克级的起始投料,收率稳定且抑制剂分子杂质含量稳定,完全可以满足其临床前实验所需的抑制剂制备量,并且也为其之后进一步的大规模生产打下基础.

摘要：生物电子等排是药物结构优化中最常见的一种策略,随着药物化学和有机化学的发展,越来越多的经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中,近几年来,含氟基团作为生物电子等排体越来越受到药物化学家们的重视,本文扼要地综述二氟甲基(CF_(2)H)的理化性质、化学制备方法及其在药物设计中的应用,旨在为新药研究人员提供参考。

摘要：丁噻隆是一种光合作用抑制剂,属于灭生性脲类除草剂,在世界除草剂市场占有一定地位。对丁噻隆及其关键中间体的合成方法进行了述评。旨在为丁噻隆工艺开发提供指导。

摘要：归纳了目前已报道的16α-羟基泼尼松龙相关合成路线,并作初步分析评价。化学合成法以泼尼松龙、醋酸泼尼松和甾体化合物为原料,存在选择性较差、收率低及路线设计不够绿色环保等缺点;生物发酵法存在现有菌种活性差、发酵液有效物含量低和提取成本高等缺点。展望了未来工艺改进方向,通过光催化等技术避免高锰酸钾、铬等重金属试剂的使用,如以廉价甾体化合物为原料,采用生物发酵降解技术可将大幅度降低生产成本,实现16α-羟基泼尼松龙制备工艺的变革。

摘要：生物质是一种极具潜力的绿色化工原料,其衍生碳材料凭借其高比表面积等诸多优良性能可以广泛应用于吸附剂、电催化剂等多个领域,同时全球每年产生大量的废弃生物质需要处理。基于以上背景,研究生物质转化衍生碳材料的技术是缓解环境问题的良好途径。综述了生物质衍生碳材料的制备方法,探讨了常见合成方法的反应机理,总结了不同制备工艺条件对生物碳材料孔隙结构的影响,为相关合成工艺的设计提供参考。

摘要：接枝共聚物的主链和支链通过分子设计可以被赋予不同性质,从而使得材料拥有两种截然相反的性能。新的接枝合成方法的产生又增加了各种复杂分子结构设计的可实现性。本文围绕接枝共聚物所具有的独特结构和性能特点,详细介绍了近年来接枝共聚物在分子链和星型侧链等方面的研究现状,同时介绍了连接化学,原位氯化接枝共聚等合成方法在接枝共聚合中的应用进展,并展望了接枝共聚物的发展前景。

摘要：目的开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型。方法利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin。使用从溶剂中结晶的方法来制备不同晶型,使用粉末X-射线衍射和差热分析来测定晶型。结果得到了一条简便实用的合成6-脱氧canagliflozin的路线,并获得了其2个晶型和1个与L-脯氨酸的共结晶。结论新合成路线具有步骤短、产率高的优点。6-脱氧canagliflozin的晶型B比较稳定,可以作为其最佳药用形式。