摘要：　　根据药物设计中的结合原理,考虑到氨基酸具有较好的水溶性,并具有降低药物毒性的作用,我们以氨基酸为载体将抗肿瘤药物5-Fu和4′-去甲表鬼臼结合.　　以N-保护的氨基酸钾盐与1-(ω-溴丙基)-5-Fu反应制备得到氨基酸的ω-(N1-5-Fu基)-丙醇酯,再与4β-Br-4′-去甲表鬼臼反应,制备了四种4β-氮取代氨基酸的ω-(N1-5-Fu)酯-4′-去甲表鬼臼.合成路线如下:……

摘要：　　酪氨酸酶在温和条件下能高效、高选择性实现单酚的邻位羟化以及氧化邻二酚为邻二醌.近来,模拟酪氨酸酶可逆键合、活化氧的研究非常活跃,已较为成功地设计合成了一些能够键合、活化氧、氧化基质和羟化芳烃的铜酶模型[1,2].本组曾报道若干咪唑化合物的合成,并成功构筑多种仿生体系用于分子识别及仿生催化[3～5].本文报道由N-烷化和Shiff碱反应以及通过酚偶联、溴甲基化、咪唑季铵化和碱存在下发生Hoffmann型消去反应的方法合成含多个咪唑和苯并咪唑的双核金属酶模型配体(1～3).合成路线如下:……

摘要：　　核磁共振手性溶解剂法是精确、快速地测定微量手性化合物ee(enantiomeric excess)值的方法之一.目前有许多关于手性溶解剂(CSAs)的文献报道,但适合于手性羧酸类对映体识别的CSAs仍较少.光学活性的胺常被用作测定手性羧酸的手性溶解剂,其中以α-苯乙胺的使用最为广泛,但有时因被测物的化学位移不等价值(△△δ)较小而使其应用受到限制.光学活性的胺与手性羧酸类对映体作用时,胺基与羧基的成盐作用是主客体相互作用的方式之一.我们结合这一特点设计合成了一类新型的手性溶解剂,通过1H NMR,MS,IR和元素分析对其进行了结构表征.该类化合物具有较好的溶解性能,我们将其作为手性溶解剂对外消旋的α-甲氧基苦杏仁酸和两种手性药物分子萘普森,布洛芬进行了识别研究,它们均表现出较好的手性识别效果.合成路线如下:……

摘要：　　5-氟尿嘧啶及其衍生物是一类抗代谢抗癌药物,由于5-氟尿嘧啶的脂溶性低,选择性较差.为了提高其选择性,降低药物的毒副作用,增强原药的效果,许多药物科学家和化学工作者对其进行结构上的修饰和改造.一方面在5-氟尿嘧啶分子中引入亲脂性较大的基团,另一方面将生物体内源物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,已成功开发了如替加氟(Tegafur)等前药.糖类物质与生命现象有着密切的关系,在细胞识别、血型区分等多种生理功能中起着重要作用,且糖苷类化合物具有一定程度的抗癌活性.基于此,我们将糖苷类物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,设计合成了一类含糖苷的5-氟尿嘧啶衍生物,目标产物的合成路线如下:……

摘要：　　电子反常供需型Diels-Alder反应(inverse electron demabd Diels-Alder reaction,IDA)因其在天然生物碱及类似物合成中的应用,在近20年来已经逐渐引起关注[1].含氮芳杂环体系1,2,4-三嗪由于其特有的缺电子特征,作为双烯体非常适于进行这类反应[2].本文利用IDA反应从3-吡啶基-5,6-二取代-1,2,4-三嗪出发,设计出一条简捷、低成本的合成路线,成功地合成出不对称取代的2,3′-联吡啶和2,4′-联吡啶.这一类化合物已被应用于药物中间体或有机配体.……

摘要：　　鬼臼毒素(Podophyllotoxion)是从盾叶鬼臼(Podophyllum peltatum)和西藏鬼臼(***)等植物中提取分离的一种具有显著的抗肿瘤、抗病毒活性作用的活性成分,在我国资源丰富.西北农林科技大学无公害农药研究服务中心首次发现并报道了柏科圆柏属植物砂地柏的杀虫活性.从1999年以来,我们对该类植物进行了比较系统的研究,已证明鬼臼毒素(Podophyllotoxin)及脱氧鬼臼毒素(deoxypodophyllotoxin)为其重要的活性成分[1].基于在农药分子中引入二芳醚结构可以显著改善农药的理化性质和生物活性(如:提高光学稳定性、降低对哺乳动物的毒性,扩大生物活性谱等特点)[2],我们设计合成了含有鬼臼类二芳醚的十个新化合物,可望得到高效低毒的具有显著活性的农药[3],该类化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS,HRMS等所证实.其合成路线如下:……

摘要：2018年2月13日,中科院大连化物所副研究员李昌志等在绿色对二甲苯（PX）合成路线中取得新进展,设计出一条以木质纤维素资源生物发酵产物（生物基异戊二烯）和甘油脱水产物（丙烯醛）为原料,利用碳化钨催化分子内氢转移串联反应的合成路线。该反应可实现PX总收率高达90%,相关研究结果发表在《德国应用化学》上。

摘要：　　双杂环类化合物的合成及生物活性研究已经成为有机化学中最具生命力的研究课题之一.研究表明某些哒嗪酮类化合物具有较强的降压、强心、抗病毒等生物活性[1],有些还具有抗抑郁作用[2].以哒嗪酮为先导化合物,对哒嗪酮的不同位置进行修饰,可得到药效不同的化合物[3].本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,设计了如下所示的合成路线,得到了20个未见文献报道的哒嗪酮类衍生物.……

摘要：　　松香是广西的特产,作为传统中药,有味甘苦,性温,有祛风、燥湿化瘀、消痰、排脓、杀虫、生肌止痛等功效[1].丁烯二酸在有机合成上是一种重要的中间体,它的许多含氮衍生物具有很强的生物活性可用作杀菌剂、植物调节剂、除草剂等.我们结合松香天然活性和丁烯二酸含氮衍生物结构因素,设计了三种目标分子,并以松香为起始为原料进行了合成.合成路线[2,3]如图1所示:……

摘要：近日，中科院大连化物所副研究员李昌志等在绿色对二甲苯（PX）合成路线中取得新进展，设计出一条以木质纤维素资源生物发酵产物（生物基异戊二烯）和甘油脱水产物（丙烯醛）为原料，利用碳化钨催化分子内氢转移串联反应的合成路线。该反应可实现PX总收率高达90％，相关研究结果发表在《德国应用化学》上。