摘要：分子荧光传感器以其灵敏度高、使用方便等优点备受人们的关注,近年来得到了迅速的发展。本文介绍了分子荧光传感器的构成、分类、传感机制以及设计原理,重点介绍了基于硼鄄二吡咯亚甲基(BDP)染料类分子荧光传感器的制备、识别机理和应用展望。

摘要：目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、1HNMR和HR-ESIMS确证。对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当。

摘要：为发现具有良好生物活性的吡咯类新农药候选化合物,基于高效杀虫杀螨剂虫螨腈(Chlorfenapyr)化学结构,采用活性亚结构拼接法,设计并合成了3种关键中间体吡咯-2-甲酸和26种新型吡咯类化合物,通过改变吡咯环N位取代基,探究不同取代基对吡咯类化合物生物活性的影响.生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella)和甜菜夜蛾(Spodopt eraexigua Hiibner)表现出良好的杀虫活性,部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)表现出一定程度的杀螨活性.其中3-溴-1-(丁氧基甲基)-5-(4-氯苯基)-4-氰基-N-(2,4-二甲基苯基)-吡咯-2-甲酰胺(6r)、3-溴-5-(4-氯苯基)-4-氰基-1-乙基-N-(2-甲基-4-全氟丙烷苯基)-吡咯-2-甲酰胺(6v)和3-溴-5-(4-氯苯基)-4-氰基-N-(2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基)-1-乙基-吡咯-2-甲酰胺(6z)在浓度为100mg·L^(-1)下,杀虫效果与除虫脲相近,低于虫螨腈的杀虫杀螨活性,杀螨效果优于商品化杀螨剂炔螨特.

摘要：发展了一种氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应合成N-烷基吡咯化合物的新方法.该反应涉及C—N键的形成和C—O键的断裂,为制备N-烷基吡咯提供了新途径,收率为29%~71%,具有较好的官能团耐受性.

摘要：以苯甲醛或3,4-二甲氧基苯甲醛为原料经Wittig-Horner反应、Van Leusen吡咯合成法、水解等多步反应,设计并合成了16个未见文献报道的吡咯类氨基酸缀合物7a^7p.其结构经1H NMR,13C NMR及HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7,MGC80-3,Hep G2,CT-26及HUVEC细胞的增殖抑制作用.结果表明,几乎所有化合物对人体正常细胞HUVEC无明显抑制作用,化合物7a^7h对Hep G2细胞株有一定的抑制活性,化合物7i^7p对MCF-7及MGC80-3较强的抑制活性.其中化合物7o^7p对MCF-7细胞株的抑制活性最强.

摘要：根据受体-信号体耦合法,设计合成了一个基于吡咯希夫碱衍生物的阴离子探针分子(1,4-二醛基吡咯-2,4-二硝基苯基二腙,1).通过核磁共振谱、质谱和元素分析表征其结构;利用荧光光谱,紫外可见吸收光谱以及1H NMR等手段研究了其与F-,AcO-,H 2 PO-4,Cl-,Br-,I-等离子的作用.结果表明:在不借助任何其它昂贵仪器的情况下,该探针分子在干燥的DMSO溶液中能够较好地比色检测F-,AcO-和H2PO-4离子.此外,F-,AcO-,H2PO-4等离子的加入使得1的荧光强度在413nm处发生了明显的增强,而其它被测的阴离子仅引起1的荧光略微变化,Job法实验得出该探针与阴离子的结合比为1∶1.

摘要：分别以2-甲氧基噻吩、3-甲氧基噻吩、3,4-二溴噻吩和取代苯乙酮为原料,经过溴甲氧基取代反应、VilsmeierHack反应、羟醛缩合和Van Leusen吡咯合成法,设计并合成了33个未见文献报道的4-取代噻吩基吡咯类化合物.其结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认,同时采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对CHO、HCT-116、MGC80-3、SGC-7901以及HUVEC细胞增殖抑制活性.结果显示,部分化合对MGC80-3细胞有较强(IC_(50)≤20μml/L)或中等(20μmol/L<IC_(50)≤50μmol/L)增殖抑制作用,其中[4-(3,4-二甲氧基噻吩-2-基)-1H-吡咯-3-基](4-苯基苯基)甲酮(4a-2)和[4-(3,4-二甲氧基噻吩-2-基)-1H-吡咯-3-基](3-溴苯基)甲酮(4a-7)的IC_(50)值分别为8.6和8.5μmol/L;化合物4a-7对HCT-116细胞有中等抑制活性;化合物4a-2和4a-7对SGC-7901细胞有中等增殖抑制活性;并且几乎所有化合物对正常人体细胞HUVEC无明显抑制作用.

摘要：基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.

摘要：目的设计并合成结构新颖的含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类ALK抑制剂。方法基于色瑞替尼与ALK蛋白的共晶模型及其构效关系,设计含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类化合物;以2,4,5-三氯嘧啶和5-氟-2-硝基苯甲醚为主要起始原料,经N-烃化、N-酰化、N-烃化、硝基还原和N-烃化5步反应得到目标化合物I1;I1与多种脂肪胺经Mannich反应得到目标化合物I2~I16。采用MTT法及HTRF激酶测试法,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了16个未见文献报道的二芳氨基嘧啶类化合物,其结构经MS、1H-NM R谱确证;大部分化合物显示出较强的活性,其中化合物I4的活性最佳,其抑制人间变性淋巴瘤细胞Karpas299和人肺腺癌细胞H2228的IC50值分别为0.021、0.12μmol·L^-1,化合物I4抑制ALK激酶的IC50值为8.7 nmol·L^-1,与色瑞替尼活性相当,有进一步研究的价值。

摘要：本文通过Sonogashira偶联反应合成了一类含有苯甲酸甲酯基团的吡咯衍生物MB3PE2和MB3,其结构为典型的给体(D,吡咯)-受体(A,苯甲酸甲酯基)结构,该类结构表现为可调的荧光性质。通过系统研究它们在各个状态下的发光性质,阐明了结构与性能的关系。实验结果表明,共轭基团的加入对D-A共轭结构的化合物发光性质影响明显,且不同状态下的影响程度显著不同。MB3PE2具有π-T-型D-A结构而MB3是T-型D-A结构。它们在溶液状态下都具有明显的溶剂效应,但是其溶液态的荧光量子产率明显不同,π-T-型D-A结构的MB3PE2是T-型MB3的2.6倍。该结果对设计溶液态下高量子效率的D-A荧光化合物具有一定的指导意义。