摘要：吡唑环上有三个可修饰的碳位点和一个可修饰的NH位点,通过对这四个位点的修饰(主要是引入硝基、硝胺基、氨基、羟基以及形成稠环等),可设计出种类丰富的吡唑含能化合物.同时,相对于2,4,6-三硝基甲苯(TNT)、黑索金(RDX)、奥克托今(HMX)等常规含能化合物,吡唑含能化合物具有氮含量高、生成焓高及感度低等优势.近年来,国内外基于吡唑骨架设计并合成了大量吡唑含能离子盐,其中很多种化合物表现出高能及钝感等特性.按单环吡唑含能离子盐、联环吡唑含能离子盐及稠环吡唑含能离子盐,分类综述了近年来所报道的吡唑含能离子盐的合成及性能,并对该类化合物的应用前景进行了展望.

摘要：通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了一系列含四取代苯基的吡唑-4-甲酰胺类化合物,所有化合物的结构均通过高分辨质谱(HRMS)和核磁共振氢谱(1H NMR)确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对苹果纹轮病菌、水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌和黄瓜灰霉病菌表现出较好的杀菌活性.化合物5c表现出较广的杀菌谱,在浓度为50μg/mL时对苹果纹轮病菌的抑制活性高达95.5%.初步构效关系分析发现,吡唑环N取代基为甲基或叔丁基时,化合物表现出较好的活性;含并环结构的化合物5′杀菌活性低于含单个苯环的化合物5;苯环取代基R2为低于4个碳的脂肪链时,化合物杀菌活性更高.

摘要：由苯并噻唑基及苯并咪唑基取代的吡唑林类化合物是一类新型荧光化合物。此类荧光化合物可用于多种领域 ,但一直发展较缓慢。依据Schellhammer经验中化学结构与荧光性关系 ,在吡唑林的 1 位引入了苯并噻唑基或苯并咪唑基 ,3 位引入苯基衍生物 ,使其具有荧光性 ,5 位引入苯基作为助色团 ,可使荧光谱红移 ,增加荧光性。作者设计出新型荧光化合物的结构式 ,新合成了两种苯并咪唑及苯并噻唑吡唑林荧光化合物 ,用元素分析确定其结构。两种化合物具有较好的荧光性 ,荧光发射波长处在蓝绿光的范围内。经红外光谱分析 ,找出由苯并噻唑基或苯并咪唑基取代的吡唑林类化合物具有的典型特征吸收峰 ,可由此作为基准 ,推断化合物的结构。两种化合物的合成与光谱分析研究可为吡唑林类荧光化合物的研究开拓新途径。

摘要：设计合成了 2 5个新型 1 -取代吡唑甲酰基吡唑系列衍生物 ,化合物结构经 1 H NMR、元素分析、 IR和MS确证 .生物活性测试结果表明 ,该类化合物具有一定除草活性 。

摘要：为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素E-β-法尼烯(EBF)为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物,所有化合物结构均通过1H NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性研究表明,部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis craccivora Koch)在600 mg/L时表现出较好的杀虫活性,其中5a及5k对豆蚜活性与商品化药剂氟虫腈及先导化合物EBF相当,甚至优于EBF.对影响目标化合物的活性因素进行了初步探讨.

摘要：设计合成了18个以吡唑桥连1,3,4-噁二唑和1,3,5-三嗪的新型多杂环分子[7A(a^f),7B(a^f)和7C(a^f)];通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对目标分子进行了结构表征;评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性.结果表明,所有目标分子对PTP1B和Cdc25B均有较好的抑制活性,其中,9个目标分子表现出优异的PTP1B和Cdc25B抑制效果,IC50值低于齐墩果酸(PTP1B抑制活性测试参照物)和正钒酸钠(Cdc25B抑制活性测试阳性参照物),有望成为潜在的PTP1B和Cdc25B抑制剂.

摘要：为了寻找具有较好生物活性的吡唑肟醚衍生物,采用活性亚拼接方法,设计并合成了一系列新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚类化合物.通过~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析等手段对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,大多数化合物表现出较好的杀虫活性.在测试浓度为500μg/m L时,16个化合物对粘虫的杀灭活性可达80%~100%,14个化合物对蚜虫的杀死率可达80%~100%,12个化合物对褐飞虱的杀死率可达70%~100%.当测试浓度降为100μg/m L时,5个化合物对蚜虫的杀灭活性可达50%~80%.

摘要：为了寻找具有较好生物活性的吡唑类化合物,通过活性亚结构拼接的方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含七氟异丙基结构的吡唑酰胺类衍生物.利用~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果显示,部分目标化合物表现出较好的杀虫活性.在测试浓度为500μg/m L时,有11个化合物对粘虫的杀灭活性可达60%~100%.当测试浓度降为100μg/m L时,3个化合物对粘虫的杀死率可达60%~70%,优于对照药剂唑虫酰胺的药效.

摘要：设计合成了13个未见文献报道的1,5-二取代吡唑基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经元素分析,1HNMR,IR确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物有一定的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,所有化合物抑菌活性较低.

摘要：以乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、甲基肼等为原料,通过多步反应制备了一系列含吡唑的酰基脲类化合物.产物结构均经过1H NMR和HRMS确证;对所有化合物进行了杀菌活性测试,结果表明部分化合物对花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌具有较好的抑制效果,同时将高活性化合物7i与琥珀酸脱氢酶进行了对接,计算结果显示化合物7i能与琥珀酸脱氢酶形成稳定的复合物,化合物中的酰胺键能与酶中Ser39残基形成氢键作用.